01 · 起点 · THE STARTING POINT
烟酰胺的悖论
强大的生物学活性，却离不开水相。
烟酰胺——维生素 B3 的酰胺形式——是文献记载最充分的多功能化妆品活性物之一，作为 NAD+/NADP+ 辅酶的前体，驱动表皮能量代谢。然而，其理化性质决定了它极度亲水：
· 易溶于水，在非极性油中几乎不溶（logP≈−0.4）
· 对脂质相无分子亲和力——只要体系中存在水，便分配进入水相
· 一旦失去水性环境，即重新结晶析出
· 因此，传统配方必须携带水相或增溶剂
理化数据：PubChem CID 936（Niacinamide）。
传统烟酰胺难以进入的剂型
面部精华油与油精华 · 无水浓缩精华与膏霜（balm） · 富脂屏障修护配方 · 油连续相乳化体系 · 功效定位的卸妆/清洁油 · 高端头皮与护发精油
限制不在生物学层面——这是一个递送工程问题。
02 · 市场背景 · MARKET CONTEXT
活性油基美妆的崛起
油基护肤正在超越单纯的滋润封闭。屏障科学、无水剂型与头皮护理的“护肤化”，正在重新定义脂基产品的价值期待。
01屏障优先护肤——脂质补充升级为核心卖点
02面部精华油复兴——从收尾步骤重新定位为功效步骤
03头皮与护发“护肤化”——面部级活性物走向头皮
04无水配方——高浓缩、极简的配方架构
05高端感官质地——脂质丰润感成为功效的象征
正在成形的产品架构
脂质基质 ＋ 功效活性物 ＋ 先进递送技术
新一代油基护肤、头皮与护发产品。
长期缺失的一环——能在油相中发挥作用的水溶性活性物。
PURIPHARM · 产品发布
水溶性活性物，油相体系新可能。
NanoActive OleoNia™
一种油相容的烟酰胺递送系统：通过脂质缔合形态，重构经典水溶性活性物的存在方式——让面部精华油、无水浓缩精华、膏霜与富油头皮护理，首次承载烟酰胺的生物学活性。
纳米脂质囊泡结构——NanoActive OleoNia™ 的递送核心。
INCI 名称 Niacinamide（烟酰胺）
技术平台 PURISOME® FlexVes™ 脂质体技术
产品系列 NanoActive™
03 · 技术 · THE TECHNOLOGY
从水溶性到油相容
传统路径的约束
· 亲水分子只能溶解于存在水相之处
· 在无水油相中只能以未溶解的结晶固体存在
· 继而发生相分离与分布不均
· 对皮肤与配方中的脂质环境无固有亲和力
OLEONIA™ 的解决思路
· 以皮肤亲和磷脂构建两亲性囊泡结构
· 亲水活性物被区室化封装于囊泡内核
· 脂质相容的外界面使其可分散于油相
· 在油连续相体系中实现均匀掺入
示意：亲水活性物定位于脂质组装载体内部，使水依赖性分子转变为可油分散体系。
03 · 技术 · THE TECHNOLOGY
囊泡架构——PURISOME® FlexVes™ 技术
磷脂双分子层囊泡（水性内核）· 示意图。图片来源：PuriPharm 技术资料库。
1. 两亲性双分子层膜。皮肤亲和磷脂自组装为封闭双分子层，与表皮屏障脂质遵循相同的组织原则。
2. 活性物区室化。亲水性烟酰胺定位于囊泡内核——与外围的油连续相物理隔离。
3. 脂质相容外界面。外层膜呈现非极性表面，使载体可均匀分散于油脂与富脂基质中。
4. 柔性囊泡工程。FlexVes™ 膜设计优化囊泡变形性与角质层亲和力——文献将这些特性与增强的皮肤沉积相关联。
四大平台功能
活性保护 → 增强皮肤沉积 → 持续可用性 → 配方与肤感兼容
Honeywell-Nguyen PL, Bouwstra JA. Drug Discov Today Technol. 2005;2(1):67–74. · Bouwstra JA, Honeywell-Nguyen PL. Adv Drug Deliv Rev. 2002;54(Suppl 1):S41–S55.
03 · 技术 · THE TECHNOLOGY
核心技术获益——三大支柱
01拓展配方自由度
· 面部精华油、油精华与脂质浓缩物
· 无水膏霜与活性浓缩精华
· 油连续相与富脂乳化体系
· 高端油基头皮与护发剂型
02增强递送潜力
· 囊泡脂质对角质层脂质域具有亲和力
· 支持活性物沉积与局部滞留
· 毛囊通道提供持续释放的储库
03改善活性物稳定性
· 区室化将活性物与连续相隔离保护
· 减少与反应性配伍成分的直接接触
· 均匀分布——低水体系中不结晶
递送与稳定性优势基于已发表的囊泡科学文献（平台层面依据）。本演示不宣称任何产品专属性能数据；NanoActive OleoNia™ 实验数据另见产品技术文件。
03 · 技术 · THE TECHNOLOGY
拓展配方自由度
曾经对水溶性烟酰胺不切实际的剂型，如今成为常规配方选择。
| 应用剂型 | 传统烟酰胺 | NanoActive OleoNia™ |
|---|---|---|
| 面部精华油与油精华 | 不溶；在油相中重新结晶 | 可油分散活性体系，均匀掺入 |
| 无水浓缩精华与膏霜 | 没有可溶解活性物的水相 | 在脂质基质中稳定区室化 |
| 油连续相与富脂乳液 | 被局限于极少量内水相 | 定位于配方的脂质域中 |
| 功效型清洁油 | 与无水冲洗型基质不相容 | 使清洁油获得功效定位 |
| 头皮与护发精油 | 水性活性物与油载体不相容 | 以油基方式递送至头皮与毛囊环境 |
配方架构表述描述的是该平台的递送原理；具体添加量与工艺指导见产品技术文件。
04 · 活性物生物学 · ACTIVE BIOLOGY
烟酰胺生物学——一个分子，五条通路
烟酰胺——NAD+/NADP+ 辅酶的前体——驱动表皮能量产生、修复与分化的“代谢货币”。
皮肤屏障——促进神经酰胺与角质层脂质生物合成；减少经皮水分流失。
Tanno et al. Br J Dermatol. 2000 · Soma et al. Int J Dermatol. 2005
肤色与色素沉着——在酪氨酸酶下游，抑制黑素小体从黑素细胞向角质形成细胞的转运。
Hakozaki et al. Br J Dermatol. 2002
皮肤老化——支持细胞能量代谢；临床测试中改善弹性、细纹与蜡黄。
Bissett et al. Dermatol Surg. 2005
皮脂与毛孔——减少面部皮脂分泌；改善油性肌肤与毛孔外观。
Draelos et al. J Cosmet Laser Ther. 2006
炎症反应——非抗生素类的抗炎活性；舒缓可见泛红与红斑。
Shalita et al. Int J Dermatol. 1995 · Bissett et al. 2004
机制综述：Wohlrab J, Kreft D. Skin Pharmacol Physiol. 2014;27(6):311–315. · Boo YC. Antioxidants. 2021;10(8):1315.
04 · 活性物生物学 · ACTIVE BIOLOGY
皮肤屏障——重建脂质“灰浆”
作为 NAD+/NADP+ 前体，烟酰胺为角质形成细胞的能量代谢与表皮分化提供动力——这正是屏障脂质合成的引擎。
神经酰胺生物合成。烟酰胺促进人角质形成细胞中神经酰胺及其他角质层脂质的从头合成，改善表皮渗透屏障功能。
减少水分流失。外用 2% 烟酰胺降低特应性干燥皮肤的经皮水分流失（TEWL），优于白凡士林对照。
递送协同。脂质载体与屏障自身的化学构成相呼应——神经酰胺、游离脂肪酸与胆固醇以层状排列。
Tanno O et al. Br J Dermatol. 2000;143(3):524–531. · Soma Y et al. Int J Dermatol. 2005;44(3):197–202. · “砖墙-灰浆”示意图：PuriPharm。
构建屏障脂质的活性物——以屏障同类脂质构建的载体递送。
04 · 活性物生物学 · ACTIVE BIOLOGY
提亮肤色——阻断黑素小体转运
下游机制。烟酰胺不抑制酪氨酸酶；它作用于色素分配环节——黑素小体从黑素细胞向角质形成细胞的转运。在黑素细胞–角质形成细胞共培养模型中，测得黑素小体转运被抑制 35–68%。
可逆且细胞安全。该抑制可逆、无细胞毒性——是生理性肤色调节，而非黑素细胞毒性。
临床可见。使用 4 周后，较基质对照显著减少色素沉着过度并提升皮肤明亮度。
Hakozaki T et al. Br J Dermatol. 2002;147(1):20–31. · Greatens A et al. Exp Dermatol. 2005;14(7):498–508.
黄褐斑半脸随机对照试验（n = 27，8 周）
Navarrete-Solís J et al. Dermatol Res Pract. 2011;2011:379173. 脱色功效与氢醌相当，且不良反应更少。
尊重黑素细胞生物学的肤色矫正。
04 · 活性物生物学 · ACTIVE BIOLOGY
抗衰老——能量、弹性、匀净肤色
关键老化研究
试验设计。双盲、左右随机半脸对照试验；50 名有临床光老化表现的女性；5% 烟酰胺对阵基质，每日两次，持续 12 周；每 4 周进行成像与仪器测量。
机制基础。NAD+/NADP+ 辅酶支持维持细胞能量与修复；抗氧化防御对抗与蜡黄肤色相关的蛋白质糖化；支持表皮更新，细化肤质。
显著改善的指标
细纹与皱纹 · 色素沉着斑点 · 红色斑块 · 皮肤蜡黄 · 弹性（皮肤弹性仪）
所有指标较基质对照均有显著性。
Bissett DL et al. Dermatol Surg. 2005;31(Suppl 1):860–865. · Bissett DL et al. Int J Cosmet Sci. 2004;26(5):231–238.
单一温和活性物，改善五大面部老化迹象。
04 · 活性物生物学 · ACTIVE BIOLOGY
皮脂、毛孔与易长痘肌肤
皮脂调节。2% 烟酰胺在 2–4 周后显著降低皮脂分泌速率（日本队列），6 周后降低皮肤表面皮脂水平（高加索队列）。
毛孔外观。皮脂输出减少意味着毛囊扩张减轻——这是毛孔粗大的机械性驱动因素。
易长痘肌肤。4% 烟酰胺凝胶在中度炎症性痤疮中表现出与 1% 克林霉素凝胶相当的抗炎效果——且无抗生素耐药性顾虑。
Draelos ZD et al. J Cosmet Laser Ther. 2006;8(2):96–101. · Shalita AR et al. Int J Dermatol. 1995;34(6):434–437.
炎症性痤疮双盲随机对照试验（n = 76，8 周）
Shalita AR et al. Int J Dermatol. 1995;34(6):434–437. 组间差异无统计学显著性——疗效相当。
控油与舒缓——不经抗生素路径。
04 · 活性物生物学 · ACTIVE BIOLOGY
舒缓与皮肤韧性
屏障改善与抗炎活性在此交汇——烟酰胺对易反应、易泛红肌肤的意义，不亚于老化或油性肌肤。
红色斑块——外用 5% 烟酰胺 12 周后，面部红色斑块显著减少。
Bissett et al. Dermatol Surg. 2005
玫瑰痤疮倾向肌肤——含烟酰胺的面部保湿剂改善该类受试者的屏障功能与临床表征。
Draelos et al. Cutis. 2005;76(2):135–141
炎症细胞浸润——外用 4% 烟酰胺减少肥大细胞浸润，并改善黄褐斑皮肤组织学中的日光性弹性纤维变性。
Navarrete-Solís et al. Dermatol Res Pract. 2011
应激信号——减轻表皮角质形成细胞中环境诱导的衰老相关炎症信号。
Bierman et al. Int J Cosmet Sci. 2020;42(5):501–511
氧化防御——通过 NADPH 相关的氧化还原通路支持内源抗氧化能力。
Boo YC. Antioxidants. 2021;10(8):1315
05 · 临床证据 · CLINICAL EVIDENCE
烟酰胺的人体临床证据
| 研究 | 设计 | 剂量与周期 | 关键结果 |
|---|---|---|---|
| Bissett 2005 | 半脸 RCT，基质对照（n = 50） | 5%，12 周 | 细纹、弹性、斑点、红斑与蜡黄均改善 |
| Bissett 2004 | RCT，基质对照 | 5%，12 周 | 发黄、皱纹、红斑、斑点减少 |
| Hakozaki 2002 | 基质对照临床 + 共培养实验 | 5%，4–8 周 | 色素沉着减少；皮肤明亮度提升 |
| Navarrete-Solís 2011 | 黄褐斑半脸 RCT（n = 27） | 4% 对 4% 氢醌，8 周 | 脱色效果相当；不良反应更少（18% 对 29%） |
| Draelos 2006 | 两个对照队列（日本 / 高加索） | 2%，4–6 周 | 皮脂分泌速率 / 表面皮脂水平降低 |
| Shalita 1995 | 炎症性痤疮双盲 RCT（n = 76） | 4% 凝胶对 1% 克林霉素，8 周 | 改善相当；皮损数 −60% 对 −43% |
| Soma 2005 | 对照研究，特应性干燥皮肤 | 2%，4–8 周 | TEWL 降低；屏障功能改善 |
完整引文见参考文献页。RCT = 随机对照试验；氢醌 = hydroquinone；TEWL = 经皮水分流失。
06 · 递送科学 · DELIVERY SCIENCE
脂质递送为何重要
共聚焦激光扫描显微镜下的皮肤横切面：更小的脂质载体（a → c）呈现逐渐加深的皮肤分布。图片来源：PuriPharm 技术资料库。
证据说明
本页呈现的是平台层面的囊泡文献——即 NanoActive OleoNia™ 工程设计的递送依据，而非产品专属实测数据。
囊泡–皮肤相互作用——磷脂囊泡吸附于角质层脂质域并与之互混，促进载体与皮肤的紧密接触。
Bouwstra JA, Honeywell-Nguyen PL. Adv Drug Deliv Rev. 2002;54(Suppl 1):S41–S55
粒径决定深度——脂质体粒径直接影响皮肤递送深度；更小的囊泡将其负载物沉积至更深皮肤层。
Verma DD et al. Int J Pharm. 2003;258(1–2):141–151
毛囊储库——颗粒型载体优先蓄积于毛囊，滞留时间远长于皮肤表面，延长局部可用性。
Lademann J et al. Eur J Pharm Biopharm. 2007;66(2):159–164
递送工程，让可溶性分子成为可沉积的活性物。
06 · 递送科学 · DELIVERY SCIENCE
稳定性与配方优势
游离烟酰胺的脆弱性
· 酰胺水解：酸性 pH 与受热条件下转化为烟酸——引起一过性泛红与刺痛
· 在水相中与反应性配伍成分直接、无保护地接触
· 低水体系中发生结晶与局部浓度梯度
工程化的应对
· 区室化内核将活性物与连续相隔离
· 脂质微环境在分子尺度上缓释界面 pH 暴露
· 均匀分散消除了结晶路径
· 储存期间抵御氧化与界面应力的结构屏障
封闭效应。微细脂质载体在皮肤表面形成紧密贴合的膜，减少蒸发失水并支持角质层水合——这是配方层面的又一递送优势。图片来源：PuriPharm 技术资料库。
Gehring W. J Cosmet Dermatol. 2004;3(2):88–93. · 机制综述：Boo YC. Antioxidants. 2021;10(8):1315.
07 · 配方概念 · FORMULATION CONCEPT
从“被动油脂”到“活性脂质体系”
08 · 头皮与护发 · SCALP & HAIR
头皮与护发——面部之外的烟酰胺
头皮即皮肤。屏障脂质合成、皮脂动态与氧化应激，遵循与面部相同的生物学——正是烟酰胺所针对的方向。
毛囊靶向。颗粒型载体优先沉积于毛囊，并作为长效储库留存——这是油基头皮产品的天然进入通道。
毛囊细胞证据。在培养的人真皮乳头细胞中，烟酰胺降低氧化应激标志物，并下调与毛囊退化相关的信号 DKK-1（体外研究）。
诚实的证据定位。面部获益已有临床确证；头皮特异性获益属机制层面、仍在发展中——它是“屏障优先”头皮护理的可信基础，而非生发宣称。
颗粒型载体的粒径依赖性毛囊沉积
通往毛囊周围环境的毛囊通道
图片——PuriPharm 技术资料库。
适用剂型
头皮精华油 · 洗前油护理 · 免洗头皮精华 · 护发精油 · 调理浓缩物 · 夜间头皮护理
Lademann J et al. Eur J Pharm Biopharm. 2007;66(2):159–164. · Choi YH et al. Clin Cosmet Investig Dermatol. 2021;14:1519–1528.
09 · 应用概念 · APPLICATION CONCEPTS
配方应用机会
皮肤护理
· 面部精华油——主打剂型：纯油基质承载烟酰胺生物学
· 油精华 / 双相精华——功效定位的脂质精华
· 无水活性浓缩精华——极简的无水配方架构
· 滋养膏霜与夜间脂质护理——强化屏障护理
· 屏障修护与丰润抗老面霜——富脂乳化体系
· 提亮油精华——高端感官基质中的肤色矫正
· 眼周脂质精华 · 功效型清洁油——娇嫩区域与冲洗型概念
头皮与护发
· 头皮精华油——毛囊靶向、屏障优先的头皮护理
· 洗前油护理——洗发前的屏障打底
· 免洗头皮精华——持续的毛囊接触
· 护发精油——兼具头皮护理定位的亮泽产品
· 抗老头皮浓缩精华——氧化应激防御叙事
· 夜间头皮护理——长时接触的储库策略
概念层面定位；添加量、工艺与相容性指导见产品技术文件。
10 · 差异化 · DIFFERENTIATION
传统烟酰胺 对比 NanoActive OleoNia™
| 维度 | 传统烟酰胺 | NanoActive OleoNia™ |
|---|---|---|
| 配方中的存在形态 | 仅能溶解于水相 | 脂质缔合的囊泡分散体系 |
| 无水适用性 | 不适用——无水即重新结晶 | 为无水体系而设计 |
| 油相容性 | 无增溶剂或乳化则不相容 | 均匀掺入油相 |
| 沉积特性 | 依赖水合作用的表面递送 | 囊泡支持的沉积；毛囊储库通道 |
| 稳定性策略 | 依赖本体溶液的 pH 与温度控制 | 区室化隔离，使活性物免受基质影响 |
| 定位 | 大宗水相活性物 | 高端递送系统型原料 |
沉积与稳定性特征反映的是平台层面的囊泡递送文献，而非产品专属对比实测。
PURIPHARM · 核心要点
烟酰胺的全新配方维度
技术横跨
烟酰胺生物学 + 脂基配方 + 先进递送科学
并由此实现
· 更广阔的配方自由度——精华油、无水浓缩物、膏霜、富油头皮护理
· 更强的递送潜力——囊泡–皮肤亲和、沉积、毛囊储库
· 更优的配方稳定性——区室化、均匀、无结晶
· 新一代油基皮肤与头皮护理——从被动油脂到活性脂质体系
NanoActive OleoNia™ · PURISOME® FlexVes™ 脂质体技术浦瑞生物医药技术有限公司 · www.puriactives.com
11 · 参考文献 · REFERENCES
参考文献
1. Tanno O, Ota Y, Kitamura N, Katsube T, Inoue S. Nicotinamide increases biosynthesis of ceramides as well as other stratum corneum lipids to improve the epidermal permeability barrier. Br J Dermatol. 2000;143(3):524–531.
2. Hakozaki T, et al. The effect of niacinamide on reducing cutaneous pigmentation and suppression of melanosome transfer. Br J Dermatol. 2002;147(1):20–31.
3. Greatens A, et al. Effective inhibition of melanosome transfer to keratinocytes by lectins and niacinamide is reversible. Exp Dermatol. 2005;14(7):498–508.
4. Bissett DL, Miyamoto K, Sun P, Li J, Berge CA. Topical niacinamide reduces yellowing, wrinkling, red blotchiness, and hyperpigmented spots in aging facial skin. Int J Cosmet Sci. 2004;26(5):231–238.
5. Bissett DL, Oblong JE, Berge CA. Niacinamide: a B vitamin that improves aging facial skin appearance. Dermatol Surg. 2005;31(Suppl 1):860–865.
6. Draelos ZD, Matsubara A, Smiles K. The effect of 2% niacinamide on facial sebum production. J Cosmet Laser Ther. 2006;8(2):96–101.
7. Shalita AR, Smith JG, Parish LC, Sofman MS, Chalker DK. Topical nicotinamide compared with clindamycin gel in the treatment of inflammatory acne vulgaris. Int J Dermatol. 1995;34(6):434–437.
8. Navarrete-Solís J, et al. A double-blind, randomized clinical trial of niacinamide 4% versus hydroquinone 4% in the treatment of melasma. Dermatol Res Pract. 2011;2011:379173.
9. Soma Y, et al. Moisturizing effects of topical nicotinamide on atopic dry skin. Int J Dermatol. 2005;44(3):197–202.
10. Draelos ZD, Ertel K, Berge C. Niacinamide-containing facial moisturizer improves skin barrier and benefits subjects with rosacea. Cutis. 2005;76(2):135–141.
11. Gehring W. Nicotinic acid/niacinamide and the skin. J Cosmet Dermatol. 2004;3(2):88–93.
12. Wohlrab J, Kreft D. Niacinamide — mechanisms of action and its topical use in dermatology. Skin Pharmacol Physiol. 2014;27(6):311–315.
13. Boo YC. Mechanistic basis and clinical evidence for the applications of nicotinamide (niacinamide) to control skin aging and pigmentation. Antioxidants. 2021;10(8):1315.
14. Bierman JC, et al. Niacinamide mitigates SASP-related inflammation induced by environmental stressors in human epidermal keratinocytes and skin. Int J Cosmet Sci. 2020;42(5):501–511.
15. Honeywell-Nguyen PL, Bouwstra JA. Vesicles as a tool for transdermal and dermal delivery. Drug Discov Today Technol. 2005;2(1):67–74.
16. Bouwstra JA, Honeywell-Nguyen PL. Skin structure and mode of action of vesicles. Adv Drug Deliv Rev. 2002;54(Suppl 1):S41–S55.
17. Verma DD, Verma S, Blume G, Fahr A. Particle size of liposomes influences dermal delivery of substances into skin. Int J Pharm. 2003;258(1–2):141–151.
18. Lademann J, et al. Nanoparticles — an efficient carrier for drug delivery into the hair follicles. Eur J Pharm Biopharm. 2007;66(2):159–164.
19. Vogt A, et al. 40 nm, but not 750 or 1,500 nm, nanoparticles enter epidermal CD1a+ cells after transcutaneous application on human skin. J Invest Dermatol. 2006;126(6):1316–1322.
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21. Cosmetic Ingredient Review Expert Panel. Final report on the safety assessment of niacinamide and niacin. Int J Toxicol. 2005;24(Suppl 5):1–31.
图片来源——囊泡示意图、共聚焦显微照片、毛囊靶向示意图——PuriPharm 技术资料库（公司存档）。