NanoActive Oleu™ 橄榄苦苷纳米脂质体

01 · 原料一览

NanoActive Oleu™ 一览

产品名称:NanoActive Oleu™ 橄榄苦苷纳米脂质体

INCI 名称:Olea Europaea (Olive) Leaf Extract(油橄榄叶提取物)

植物来源:油橄榄(Olea europaea L.)的叶片

核心植物化学成分:橄榄苦苷(Oleuropein)——裂环烯醚萜类多酚

递送平台:PURISOME® FlexVes™ 脂质体技术

物理形态:适用于水基与乳化体系的脂质体分散液

应用领域:皮肤护理 · 口腔护理 · 头发与头皮护理

产品定位:富含橄榄苦苷的油橄榄叶提取物,以柔性脂质体囊泡包封。NanoActive Oleu™ 将地中海多酚生物学转化为配方就绪的活性原料,服务于皮肤、口腔与头皮护理,并以人体、体内及机制研究证据为支撑。

02 · 植物来源

橄榄叶:一座浓缩的多酚宝库

带嫩叶与果实的橄榄枝。叶片是橄榄树中酚类物质最丰富的部位。

60–90 mg 橄榄苦苷 / g 干叶

橄榄树将其防御性化学物质浓缩于叶片之中。橄榄苦苷——含量最高的裂环烯醚萜类多酚——在每克干叶中可达 60–90mg,并伴随羟基酪醇、毛蕊花苷与黄酮苷类成分。

这套植物化学体系为抵御日照、微生物与氧化压力而演化——这与人体皮肤、口腔黏膜和头皮每天面对的挑战同属一类。

Nediani C, et al. Antioxidants. 2019;8(12):578. doi:10.3390/antiox8120578

Omar SH. Sci Pharm. 2010;78(2):133–154.

03 · 核心活性分子

橄榄苦苷:为氧化还原化学而生的裂环烯醚萜

橄榄苦苷(分子量 540.5):羟基酪醇 + 橄榄酸 + 葡萄糖。Nediani C, et al. Antioxidants. 2019;8:578.

邻苯二酚核心

邻二酚结构的羟基酪醇基团提供氢原子,从源头中和自由基。

水解后释放活性

酯键水解释放羟基酪醇与橄榄酸——这些代谢物进一步拓展了分子的功能边界。

天然亲水性

水溶性糖苷,生物活性出众——但若无外力协助,难以穿越富脂屏障。

如此精准的化学结构,值得与之匹配的递送工程——这正是接下来三页的主题。

04 · 递送挑战

高活性多酚,面临现实的递送挑战

化学脆弱性

橄榄苦苷的酯键与邻苯二酚基团易水解、易氧化,活性随货架期不断流失。

屏障不匹配

亲水性糖苷难以分配进入富脂的角质层与黏膜表面,局部生物利用度受限。

滞留时间短

未包封的多酚会被迅速稀释、代谢或冲刷流失——在皮肤上如此,在口腔中尤其明显。

配方压力大

对氧化敏感的多酚处处制约配方设计——从 pH 窗口到加工、包装与防腐体系。

应对之道

递送科学,把脆弱的分子转化为稳健、配方就绪的原料。

→ PURISOME® FlexVes™ 脂质体技术

下一页将介绍每一款 NanoActive™ 原料背后的专有脂质体平台。

稳定性特征:Perugini P, et al. Int J Cosmet Sci. 2008;30(2):113–120.

05 · 递送平台

PURISOME® FlexVes™ 脂质体技术

柔性磷脂囊泡——浦瑞生物的递送架构。

浦瑞生物的专有平台将易氧化的多酚包封于柔性脂质体囊泡中——为配方带来四项切实收益。

01 · 保护

保护易氧化、易降解的活性物,延长货架期。

02 · 渗透

促进角质层渗透,提升生物利用度。

03 · 释放

持续、可控释放,降低刺激风险。

04 · 兼容性

改善配方兼容性与肤感表现。

浦瑞生物医药技术有限公司深耕脂质体研发十余年

06 · 全链路优势

一款原料,一套完整的价值架构

01

橄榄叶

植物宝库

油橄榄(Olea europaea L.)叶片,整棵树中多酚含量最高的部位

02

植物化学

活性本源

富含橄榄苦苷的多酚体系,多通路活性有文献支撑

03

PURISOME®

工程赋能

FlexVes™ 脂质体保护、渗透与可控释放

04

配方适配

灵活易用

分散液可直接加入乳化、凝胶、精华与口腔护理基质

05

皮肤 · 口腔 · 头皮

应用领域

三大护理领域,各自具备相应的证据基础

每一环都为下一环增值——植物化学由工程守护,工程在配方中体现,配方落地于三大护理领域。

07 · 机制总览

细胞防御的五大支柱

为何是五大支柱

环境压力从不单一出现。紫外线、污染、微生物与机械刺激同时来袭——并最终汇聚于同一套细胞内机制。

橄榄苦苷的研究文献覆盖了该网络的每个节点——从自由基清除到细胞自身的质量控制系统。

机制细节与证据将在接下来的四页展开。

氧化还原防御

直接清除自由基,并支持内源性抗氧化系统。

炎症调控

调控 NF-κB 驱动的信号通路与关键炎症介质。

细胞质量控制

自噬与蛋白质稳态通路——AMPK、mTORC1、SIRT1、TFEB。

组织修复

支持再上皮化、胶原沉积与 VEGF 信号。

微生物平衡

对形成生物膜的致龋口腔细菌有文献记载的抑制活性。

机制框架:Nediani C, et al. Antioxidants. 2019;8(12):578.

07 · 机制 — 氧化还原防御

自由基清除能力,定量可见

体外证据

橄榄苦苷以浓度依赖方式清除 DPPH 自由基,清除曲线接近参照抗氧化剂抗坏血酸;互补的 ABTS 实验亦证实了其抗自由基活性。

化学机制为何成立

· 邻苯二酚羟基提供氢原子,中和自由基

· 生成的邻醌结构通过共振获得稳定

· 水解释放羟基酪醇,延长作用时间

一个能在体外清除自由基的分子——经 PURISOME® 工程化改造,抵达紫外线与污染产生自由基的作用位点。

DPPH 自由基清除活性:橄榄苦苷(●)对比抗坏血酸(○,参照)。Perugini P, et al. Int J Cosmet Sci. 2008;30(2):113–120.

剂量依赖的自由基清除是橄榄苦苷防御链条的第一环——位于炎症、屏障损伤与可见衰老的上游。

07 · 机制 — 炎症调控

打断「氧化应激–炎症」恶性循环

氧化应激–自噬–炎症网络,图中分子标志物均有橄榄苦苷文献记载。改编自 Nediani C, et al. Antioxidants. 2019;8(12):578.

NF-κB 信号

在上游即被削弱——先于细胞因子级联放大之前。

COX-2 与 iNOS

炎症的酶学放大器在实验模型中被下调。

IL-6 · TNF-α · IL-1β

关键炎症介质在细胞与组织研究中均被降低。

ICAM-1 · VCAM-1

黏附分子表达受抑——免疫细胞募集减少,炎症反应减轻。

橄榄苦苷作用于循环的氧化入口,在炎症起始之处加以干预——而非仅在其显现之处。

07 · 机制 — 细胞质量控制

自噬:质量控制的差异化优势

自噬是细胞的回收系统——识别并清除受损的蛋白质与细胞器。在多个实验模型中,橄榄苦苷均被文献记载为自噬诱导剂。

01

应激感知

AMPK 激活上调;mTORC1——自噬的「刹车」——被解除。

AMPK ↑ · mTORC1 ↓

02

自噬启动

Beclin-1 参与;LC3-I 转化为 LC3-II,自噬体形成。

Beclin-1 · LC3-II ↑

03

底物清除

p62 将受损蛋白与细胞器递送至溶酶体降解。

p62 turnover ↑

04

细胞更新

SIRT1 与 TFEB 支持溶酶体生物发生与细胞更新。

SIRT1 · TFEB ↑

在植物活性物中罕见的机制画像——细胞自身的清道夫系统,被真正激活。

自噬标志物:Nediani C, et al. Antioxidants. 2019;8(12):578. doi:10.3390/antiox8120578

07 · 机制 — 蛋白质稳态

蛋白质稳态支持,成就长期肤质

蛋白质稳态视角

蛋白质稳态网络——合成、折叠、修复与降解——维持细胞蛋白的功能状态。在慢性环境压力下,受损物质的累积速度超过细胞的清除能力。

橄榄苦苷作用于这一平衡的两端:抗氧化防御减缓受损物质的生成,自噬诱导则加速其清除。

对配方的意义:支持细胞质量控制的原料,就是在支持长期的肤质——是韧性,而不仅是修复。

蛋白质稳态与自噬框架:Nediani C, et al. Antioxidants. 2019;8(12):578.

08 · 皮肤护理 — 人体证据

人体证据:UVB 应激下的橄榄苦苷

研究设计

模型

人体志愿者 UVB 诱导红斑模型——光生物学标准挑战模型

受试物

局部外用橄榄苦苷乳剂与乳凝胶,于 UVB 照射后使用

参照物

维生素 E——经典外用抗氧化剂基准

客观终点指标

· 红斑指数——反射式比色法

· TEWL——经表皮水分流失

· 皮肤血流量——激光多普勒血流仪

为何重要

人体志愿者受控 UVB 挑战,以客观生物物理仪器读数——而非自我评估。

该设计回答了配方师真正关心的问题:在一次明确的氧化损伤之后,原料能否帮助皮肤保持镇定、屏障完整?

Perugini P, et al. Int J Cosmet Sci. 2008;30(2):113–120. doi:10.1111/j.1468-2494.2007.00416.x

08 · 皮肤护理 — 人体证据

UVB 应激后 TEWL 降低 35%

–35%

TEWL——皮肤屏障强度可测量地保持

–22%

红斑指数——可见泛红明显减轻

–30%

皮肤血流量——充血反应降低

相对于 UVB 照射对照的近似平均降幅;橄榄苦苷乳剂与乳凝胶。Perugini P, et al. Int J Cosmet Sci. 2008;30(2):113–120.

经表皮水分流失(TEWL)

红斑指数(比色法)

血流量(激光多普勒)

更镇定的皮肤、更强韧的屏障、更平和的血管反应——三种仪器,指向同一个结论。

08 · 皮肤护理 — 人体证据

从光压力到光老化

尽早打断这一循环正是战略机会。量化急性 UVB 防御的那项人体研究,同样支持橄榄苦苷用于日常光老化护理——而更长期的人体数据进一步延伸了这一故事。

更长期人体数据——橄榄叶提取物面霜

36 名女性志愿者,每日两次、持续 2 个月:

· TEWL 显著降低(p = 0.007),停用 1 个月后仍维持

· 皮肤含水量提升(p = 0.004)

· 皱纹参数改善(p < 0.001)

Visioscan® 皮肤表面成像:基线(A)、1 个月(B)、2 个月(C)、停用 1 个月(D)。

Wanitphakdeedecha R, et al. J Cosmet Dermatol. 2020. doi:10.1111/jocd.13457

08 · 皮肤护理 — 临床前证据

加速组织修复与基质更新

Van Gieson 染色——愈合皮肤中的胶原沉积(橄榄苦苷处理组对比对照组)。Mehraein F, et al. Cell J. 2014;16(1):25–30.

VEGF 蛋白表达(Western blot),橄榄苦苷组(Tg)对比对照组(Cg)。

VEGF 升高支持修复组织所需的微血管供给——这是橄榄苦苷与更快基质更新之间的机制纽带之一。

结果——老龄皮肤模型

创面闭合率,第 3 天:29.0% 对 19.2%(对照)

第 7 天:55.3% 对 45.3%(对照)

处理组皮肤再上皮化于第 7 天完成

胶原沉积明显增加;VEGF 升高(p < 0.05)

知识产权支撑:EP2570124A1 涵盖橄榄苦苷组合物用于老龄与脆弱皮肤的修复。

老龄小鼠皮内模型;属临床前证据,非人体功效宣称。

08 · 皮肤护理 — 人体与体外证据

肤色均匀:黑色素生物学的临床观察

黑色素含量,原代人黑素细胞(体外)。

细胞内谷胱甘肽(体外)。

老年斑黑色素指数对比基线(D0),12 周人体研究。

安慰剂对比受试产品,第 12 周。

体外——人黑素细胞

黑色素含量最高降低约 65%;细胞内谷胱甘肽 +55%——细胞自身的氧化还原缓冲体系得到强化。

体内——老年斑

12 周双盲、安慰剂对照研究(12 名女性,46–72 岁):老年斑黑色素指数第 12 周下降 34.8%(对比基线),可见淡化。

肤色均匀遵循与屏障防御相同的氧化还原逻辑。

标准化橄榄多酚提取物。Lueder M. Cosmet Sci Technol. 2011.

09 · 口腔护理

口腔:一个氧化还原–微生物生态系统

口腔是人体最具动态性的界面:生物膜在数小时内重新形成,唾液持续稀释活性物,软组织每天承受机械、化学与微生物压力。口腔护理既是化学问题,同样是递送问题。

生物膜与牙菌斑

细菌生物膜驱动菌斑累积与酸攻击。日常控制是预防护理的核心任务——也是多酚的机会所在。

牙龈环境

龈缘正处于微生物压力与氧化应激的交汇处。氧化还原支持与炎症调控是有效的干预杠杆。

软组织修复

黏膜组织每天面对机械与化学刺激,以及护理操作带来的不适。修复支持对消费者意义重大。

三个机会空间,同一套多酚化学:抗氧化、调控炎症、抑制微生物。

09 · 口腔护理 — 体外证据

对关键口腔细菌的文献记载活性

体外数据——是生物膜管理定位的基础,而非治疗性宣称。

Karygianni L, et al. Biomed Res Int. 2014;2014:839019. doi:10.1155/2014/839019 —— 变异链球菌:Golestannejad Z, et al. Dent Res J (Isfahan). 2020;17(3):179–185. doi:10.4103/1735-3327.284730(产酸与黏附 p < 0.001)。

09 · 口腔护理 — 人体证据

生物膜管理:超越抗菌消毒的思路

菌斑再生——交叉对照研究,N = 17

–36% 菌斑指数,对比清水漱口

以含橄榄苦苷的初榨橄榄油制剂漱口后,菌斑指数 1.48 ± 0.36,清水组为 2.30 ± 0.39(p < 0.001)——采用菌斑再生交叉设计测得。

严谨的模型:志愿者暂停口腔清洁,客观评分菌斑再生情况——直接读出生物膜管理能力。

Math MV, et al. Int J Dent Health Sci. 2017;4(4).

生物膜护理的多酚逻辑

干扰黏附

橄榄叶多酚减少变异链球菌对表面的黏附(p < 0.001)。

调节产酸

降低致龋菌的产酸——对牙釉质更温和的日用化学。

龈缘氧化还原支持

在生物膜与牙龈交界处发挥抗氧化作用——关乎舒适度的维度。

Golestannejad Z, et al. Dent Res J (Isfahan). 2020;17(3):179–185.

09 · 口腔护理 — 临床与临床前

口腔软组织防御:从细胞因子到舒适感受

黏膜组织病理学评分随时间变化——橄榄苦苷对比对照(黏膜炎模型)。

组织 MDA(氧化损伤标志物)——橄榄苦苷对比对照(p = 0.000)。

临床——随机交叉试验,25 名患者

橄榄叶提取物漱口水降低唾液中的 IL-1β 与 TNF-α,化疗患者的黏膜炎严重程度评分更低。

临床前——黏膜炎模型

橄榄苦苷软膏降低组织病理学评分与组织 MDA(p = 0.000)——在严重的黏膜挑战下,组织损伤与氧化应激均减轻。

定位:支持性口腔护理与舒适感受——采用辅助性表述,不作治疗宣称。

Ahmed KM. Saudi Dent J. 2013;25(4):141–147. doi:10.1016/j.sdentj.2013.09.001 · Showraki N, et al. J Dent (Shiraz). 2016;17(4):334–342.

09 · 口腔护理 — 递送科学

为何口腔护理离不开递送科学

口腔环境的四大挑战

持续稀释——唾液不断冲刷走活性物。

接触时间短——漱口的作用时间以分钟计,而非小时。

氧化暴露——多酚在水性体系中易降解。

剂型约束——透明漱口水、凝胶与膏体各有各的规则。

PURISOME® 的应对

· 囊泡保护让多酚在配方中保持活性

· 可控释放延长使用后的有效时间

· 分散液形态适配漱口水、凝胶与膏体

支撑文献

橄榄叶多酚经脂质体包封后,抗菌活性得以保留——在部分条件下甚至增强(金黄色葡萄球菌含 MRSA,MIC 140–240 µg/mL),囊体在 4 °C 下可稳定达 90 天。

Prevete G, et al. ACS Appl Mater Interfaces. 2024;16(50):68850–68863. doi:10.1021/acsami.4c13302

10 · 头发与头皮护理

头皮:一个高压力的毛囊环境

头皮也是皮肤——承载约 10 万个毛囊,皮脂分泌旺盛,且直接暴露于紫外线。其压力图谱异常密集。

光压力

紫外线直达头皮——发缝与稀疏区域首当其冲。

皮脂氧化

毛囊开口处的脂质过氧化加重了氧化负荷。

微生物压力

以皮脂为养分的密集微生物群,让头皮表面持续承压。

毛囊周期

生长期转换对氧化与炎症信号高度敏感。

头皮护理即皮肤护理——同样的防御逻辑在此适用。

10 · 头发与头皮护理

橄榄苦苷,构建头皮韧性

氧化还原防御

在皮脂氧化与紫外线负荷交汇的头皮表面清除自由基。

证据支撑:体外与人体皮肤数据

炎症调控

毛囊周围舒适度——调控令头皮持续敏感的炎症介质。

证据支撑:机制研究与人体口腔数据

微生物平衡

对生物膜形成菌有文献记载的抗菌活性。

证据支撑:体外 MIC 数据

质量控制

为毛囊环境中快速分裂的细胞提供自噬支持。

证据支撑:机制研究文献

毛囊信号

毛乳头细胞中的 Wnt/β-catenin 通路激活——见下一页。

证据支撑:临床前数据

头皮定位依据:每个支柱均已标注证据等级,无任何夸大。

10 · 头发与头皮 — 临床前证据

毛囊生物学:Wnt/β-Catenin 通路激活

纳米囊泡沿毛囊途径富集——PURISOME® 递送理念。

人毛乳头细胞(体外)

橄榄苦苷促进毛乳头细胞增殖,上调 LEF1 与 Cyclin D1,并驱动 β-catenin 在细胞核内积聚——这是 Wnt 通路激活的标志性特征。

休止期小鼠模型(局部外用,28 天)

加速进入生长期,毛囊更大、数量更多;皮肤组织中 Wnt10b、FzdR1、LRP5、IGF-1、KGF、HGF 与 VEGF 均上调。

证据等级:临床前。这些数据支持头皮护理定位与后续开发——但不构成人体生发宣称。

Tong T, Kim N, Park T. PLoS ONE. 2015;10(6):e0129578. doi:10.1371/journal.pone.0129578

11 · 应用落地

三大应用领域,同一技术内核

皮肤护理

防御与修复

· 人体 UVB 防御——TEWL –35%,红斑 –22%

· 光老化护理——TEWL p = 0.007,皱纹 p < 0.001

· 肤色均匀——老年斑黑色素指数 –34.8%

· 组织修复——临床前创面模型

口腔护理

生物膜与软组织平衡

· 抗菌活性——文献记载的 MIC/MBC 数值

· 人体交叉试验菌斑再生 –36%

· 临床漱口研究唾液 IL-1β 与 TNF-α 降低

· 黏膜舒适——临床前黏膜炎模型

头发与头皮

韧性与毛囊支持

· Wnt/β-catenin 通路激活——临床前

· 毛囊递送途径——PURISOME® 理念

· 氧化还原与微生物支柱——来自皮肤/口腔证据

同一个原料故事,三种讲述方式——科学内核始终如一。

11 · 应用落地

从原料到配方:概念产品方向

皮肤护理

日常防御精华

晒后修护凝乳

匀净肤色浓缩精华

屏障支持乳液

以人体 UVB、光老化与肤色证据为依托。

口腔护理

日常防御漱口水

牙龈护理凝胶

生物膜管理牙膏

护理后舒缓漱口液

以抗菌、菌斑与细胞因子证据为依托。

头发与头皮

洗前头皮浓缩精华

免洗头皮精华

净澈抗氧化洗发水

以毛囊临床前数据与头皮压力逻辑为依托。

以上为联合开发的概念方向——最终产品宣称以成品配方测试为准。

11 · 应用落地

NanoActive Oleu™ 配方指南

操作原则

以水性脂质体分散液供应——无需复溶步骤。

于冷却阶段加入——避免长时间高剪切,以保护囊泡完整性。

剂型兼容性广——乳化体系、精华、凝胶与口腔护理体系。

善待囊泡——保持温和的温度与 pH;对完整配方验证防腐体系。

详细规格、建议用量与起始配方可向浦瑞生物技术服务团队索取。

与浦瑞生物合作

不只是供应,更是共同开发。

浦瑞生物以应用专长、配方指导与宣称支持证据文档服务合作伙伴——从首个原型到上市备案资料。

浦瑞生物医药技术有限公司——欢迎垂询技术服务与联合开发合作。

NANOACTIVE OLEU™ 橄榄苦苷纳米脂质体

守护 · 平衡 · 新生

植物化学——富含橄榄苦苷的地中海多酚

递送技术——PURISOME® FlexVes™ 脂质体技术

科学证据——人体、体内与机制研究文献

伙伴关系——与浦瑞生物医药技术有限公司共同开发

NanoActive Oleu™——由 PURISOME® FlexVes™ 脂质体技术驱动

浦瑞生物医药技术有限公司

参考文献

主要参考文献

01 Perugini P, et al. Lenitive effect of oleuropein on UVB-induced erythema. Int J Cosmet Sci. 2008;30(2):113–120. doi:10.1111/j.1468-2494.2007.00416.x

02 Nediani C, et al. Oleuropein, autophagy and oxidative stress–inflammation interplay. Antioxidants. 2019;8(12):578. doi:10.3390/antiox8120578

03 Wanitphakdeedecha R, et al. Olive leaf extract cream: TEWL, hydration and wrinkle outcomes. J Cosmet Dermatol. 2020. doi:10.1111/jocd.13457

04 Mehraein F, et al. Oleuropein and skin tissue recovery in an aged-mouse model. Cell J. 2014;16(1):25–30.

05 Lueder M. Standardized olive polyphenol extract: melanin, glutathione and age-spot studies. Cosmet Sci Technol. 2011.

06 Karygianni L, et al. Olive leaf extract against oral pathogens. Biomed Res Int. 2014;2014:839019. doi:10.1155/2014/839019

07 Golestannejad Z, et al. Olive leaf extract vs Streptococcus mutans. Dent Res J (Isfahan). 2020;17(3):179–185. doi:10.4103/1735-3327.284730

08 Math MV, et al. Plaque regrowth crossover with virgin olive oil rinse. Int J Dent Health Sci. 2017;4(4).

09 Ahmed KM. Olive leaf extract mouth rinse: IL-1β, TNF-α and mucositis severity. Saudi Dent J. 2013;25(4):141–147. doi:10.1016/j.sdentj.2013.09.001

10 Showraki N, et al. Oleuropein in a chemotherapy-induced mucositis model. J Dent (Shiraz). 2016;17(4):334–342.

11 Tong T, Kim N, Park T. Oleuropein and hair-follicle Wnt/β-catenin signaling. PLoS ONE. 2015;10(6):e0129578. doi:10.1371/journal.pone.0129578

12 Prevete G, et al. Liposomal encapsulation of olive leaf polyphenols. ACS Appl Mater Interfaces. 2024;16(50):68850–68863. doi:10.1021/acsami.4c13302

13 Omar SH. Oleuropein in olive and its pharmacological effects. Sci Pharm. 2010;78(2):133–154.

14 EP2570124A1. Oleuropein compositions for healing wounds and ulcers in elderly people and/or diabetics.

以上引用为关于橄榄苦苷 / 橄榄叶制剂的公开文献与专利文件;各证据等级已在相应页面标注。PURISOME®、FlexVes™、NanoActive™ 与 Oleu™ 均为浦瑞生物医药技术有限公司的商标。