产品身份
单一活性物,为递送而设计
产品名称:NanoActive Alavelle™ 氨基乙酰丙酸纳米脂质体
活性物 INCI 名称:AMINOLEVULINIC ACID
科学身份:5-氨基乙酰丙酸(5-ALA)
递送平台:PURISOME® FlexVes™ 脂质体技术
AMINOLEVULINIC ACID 标识活性组分。完整原料为多组分脂质体组合物,完整 INCI 列表见技术文件。
5-ALA 是血红素通路中原卟啉 IX(PpIX)的天然生化前体。
应用开发全景
■ 面部与头皮覆盖用喷雾
■ 局部施用水性凝胶
■ 头皮护理精华与爽肤水
■ 专业光激活护理
■ 日光光动力应用
■ 口服制剂开发
为何是这一原料,为何是现在
开发机遇
5-ALA 是光动力皮肤科学中研究最充分的活性物之一——也是最难配制的活性物之一。
4个相互关联的机遇,同一个递送平台
01 稳定活性物。将对 pH 敏感的亲水分子保护在工程化囊泡环境中,把以天计的水溶液稳定性转化为可用的货架期。
02 递送到关键部位。提升向目标皮肤腔室与富皮脂毛囊结构的转运,而不是让活性物停留在表面。
03 一个平台,多种剂型。喷雾、凝胶、头皮护理、专业光激活护理、日光光动力应用——以及独立的口服开发路线。
04 以设计实现舒适。围绕剂量、孵育与光照构建方案,让功效与耐受性被同时设计,而非相互取舍。
作用机制
细胞生物学中的 ALA:血红素通路
外源供给 ALA 时发生什么
外源 ALA 绕过限速的 ALA 合酶步骤及血红素的反馈控制。在代谢旺盛的细胞——皮脂腺、增生性表皮——亚铁螯合酶能力有限,PpIX 因此优先在目标组织蓄积。
血红素生物合成通路示意图。5-ALA 是 PpIX 的代谢前体——其本身并非光激活的光敏剂。
创新路线
应用创新的两条路线
路线 A——光激活化学
囊泡递送 → 细胞内 PpIX → 受控光照 → 光动力响应
皮肤焕新与光嫩肤——0.5% 脂质体 ALA 喷雾 + IPL,已在皱纹与光损伤研究中得到验证。
毛囊皮脂腺护理——毛囊递送联合 IPL,已在炎症性痤疮中研究。
日光方案——持续低剂量激活,已在光线性角化病研究中获得临床级验证。
Piccioni et al. | J Dermatolog Treat | 2011 · Yeung et al. | Dermatol Surg | 2011 · Dirschka et al. | JEADV | 2019
路线 B——非光动力组合
ALA + 铁/肽类辅因子 → 真皮乳头信号 → 毛囊研究
无需光照。ALA 与柠檬酸铁铵联用可激活真皮乳头细胞 ERK/AKT 信号,并支持离体人毛囊毛干伸长。
组合逻辑。肽(GHK)与铁搭档定义了被研究的体系——结果归属于组合,而非 ALA 单独作用。
Ryu et al. | FEBS Open Bio | 2026 · Lee et al. | Ann Dermatol | 2016 · Morokuma et al. | Int J Dermatol | 2008
配方科学
为何配方至关重要:ALA 对配方高度敏感
1 · 脂质屏障之后的亲水两性离子
在生理 pH 下,ALA 同时携带两种电荷基团,几乎无法分配进入富脂质的角质层——未经配方设计的水溶液 ALA 大多停留在皮肤表面。
2 · pH 触发二聚,继而氧化
pH 高于约 5 时,一个 ALA 分子的去质子化氨基进攻另一个分子的酮基。生成的二氢吡嗪(DHPY)在空气中氧化为无活性的吡嗪(PY)——PpIX 形成活性随之丧失。
3 · 抗氧剂无法阻止的二级衰减
降解速率随游离 ALA 浓度的平方加快。螯合剂与抗氧剂无法阻止——只有 pH 控制、温度与隔氧有效。
1% ALA 水溶液实测半衰期(50 °C)
3 h pH 7.42——接近生理条件
257 h pH 4.81——温和酸化
37 d pH 2.35 稳定——氨基完全质子化
活性物的微环境——pH、氧、分子迁移率——决定其货架期。这是配方问题,也由配方解决。
Bunke et al. | J Pharm Sci | 2000 | PMID: 10980508 · Elfsson et al. | Eur J Pharm Sci | 1999 | PMID: 9845784
递送平台
PURISOME® FlexVes™:为亲水活性物而设计的结构
磷脂双分子层膜
水相内核——亲水 ALA 载荷
柔性、皮肤相容的囊泡设计
该结构的作用
正确承载亲水载荷。ALA 位于囊泡的水相与界面区域——与磷脂头基区缔合——而非溶解于油中。
稳定化学性质。限制分子迁移率并控制局部 pH 微环境,减缓破坏水溶液 ALA 的二聚化路径。
为递送做准备。可变形脂质膜支持向角质层与富皮脂毛囊结构的分配。
脂质体 ALA 递送及其应用方案已见公开文献,此处引用仅作为该平台类别的技术背景。
PURISOME® FlexVes™ 脂质体技术
配方科学
以配方设计实现稳定
01 界面缔合。ALA 结合于磷脂头基区,减少驱动二级二聚的游离分子碰撞。
02 微环境 pH。弱酸性界面区使氨基保持质子化,无法进攻邻近的酮基。
03 区室化。界面膜限制取向与接近——一个本体相变为众多隔离的微环境。
04 局部低氧。脂质环境限制氧到达 DHPY 中间体,减缓其不可逆氧化为无活性 PY。
文献先例。文献报道,在含 7.8% ALA 的磷脂纳米囊泡凝胶中,ALA 结合于磷脂酰胆碱极性头基——将稳定性从水溶液中的数天延长至 24–36 个月的货架期。PURISOME® 囊泡应用的是同样的物理逻辑。
数天水溶液→24–36 月
7.8% ALA 纳米囊泡凝胶的报告货架期
质量提示——化学稳定性(ALA 含量、吡嗪类杂质)须与囊泡粒径及外观分别测定;仅胶体稳定并不能证明化学稳定。抗氧化剂对主缩合路径几乎无效——有效手段是将 pH 控制在约 5 以下并排除氧。
Reinhold | Future Oncol | 2017 | PMID: 28805092 · Bunke et al. | J Pharm Sci | 2000 | PMID: 10980508
配方科学
水溶液 vs 纳米囊泡体系:ALA 的处境有何不同
正确解读货架期一行——24–36 个月属于那个特定的专有纳米囊泡凝胶,不适用于一般乳剂,也不是 NanoActive Alavelle™ 的指标。每个处方都需要自己的稳定性方案,以 ALA 含量和吡嗪类杂质为终点——仅凭粒径与外观不能证明化学稳定。
Bunke et al. | J Pharm Sci | 2000 | PMID: 10980508 · Reinhold | Future Oncol | 2017 | PMID: 28805092 · Elfsson et al. | Eur J Pharm Sci | 1999
递送证据
向皮肤与毛囊腔室的递送
示意图:较小的囊泡可穿行于角质细胞之间
共聚焦截面图:随粒径减小(a → c),荧光物质到达更深层皮肤
粒径决定深度预算
囊泡粒径与膜变形性决定载体将载荷递送多远。对比研究显示,可变形脂质体可显著改善 ALA 的皮肤递送。
毛囊是快速通道
毛囊及其皮脂腺绕过角质层、深入真皮;脂质囊泡易于分配进入这一富皮脂环境。
局部潴留,而非系统吸收
设计目标是使活性物潴留在形成 PpIX 的皮肤腔室。局部施用 ALA 后,血浆水平保持在正常参考值范围内——递送在设计上即为局部。
Oh et al. | Eur J Pharm Sci | 2011 | PMID: 21782942 · Schmitz et al. | Photodiagn Photodyn Ther | 2016 · Rick et al. | J Photochem Photobiol B | 1997
证据——递送
低浓度脂质体 ALA:快速、自我限制的 PpIX 生成
0.5% 脂质体 ALA 喷雾约 2 小时即可使皮肤荧光饱和——并在 8 小时内清除。
皮肤 PpIX 平均峰值荧光,占最大值百分比(健康志愿者,n = 10)。两组方案统计学等效(P = 0.47)。
约 2 h 达饱和。脂质体 0.5% ALA 非封闭施用约两小时后荧光进入平台期。
8 h 内回到基线。移除后数分钟内信号衰减,8 小时内完全清除——光敏感窗口短。
与 20% 乳膏对比。高浓度乳膏在移除后约 8 小时内荧光持续上升——暴露尾部长且难控制。
此处的浓度描述剂量与动力学——并非生物利用度倍数的宣称。
Christiansen et al. | Lasers Surg Med | 2007 | PMID: 17457834
机制——光
光激活:PpIX 光化学需要光子与氧
PpIX 吸收曲线——Soret 带(约 405 nm)与 Q 带(约 510–635 nm);示意图,未按比例
蓝光 405–417 nm
红光 630–635 nm
日光与 IPL 持续覆盖完整激活光谱
1 · 激发。PpIX 吸收光子并跃迁到长寿命三重态。
2 · 能量传递。三重态 PpIX 将能量传递给溶解的分子氧(II 型光化学),生成单线态氧与 ROS。
3 · 局部响应。ROS 作用于 PpIX 所在位置的微米范围内——响应映射到被递送的组织,而非整个皮肤。
4 · 剂量速率是设计变量。光谱、功率密度与时长塑造功效与舒适度;持续低速率的日光激活以远小于高强度灯的疼痛达到相近的累计剂量。
光化学与 PpIX 光物理综述见 Bunke et al. | J Pharm Sci | 2000 及 Christiansen et al. | Lasers Surg Med | 2007
证据——皮肤焕新
光动力光嫩肤:由皮肤自身引导的可计量光剂量
脂质体 ALA 概念为光损伤皮肤而构建:递送低剂量前体,让皮肤荧光指示 PpIX 何时形成,然后以光激活。
1.7 vs 1.1:荧光引导光动力嫩肤研究中,受试者自评肤质改善均值(0–4 分制)
2007:在正常皮肤中测绘 0.5% 脂质体 ALA 的荧光动力学
2009:荧光控制的光嫩肤:由皮肤信号决定光剂量
2011:皱纹研究:30 名受试者,三次脂质体 ALA + IPL 疗程
2011:以相同喷雾 + IPL 方案开展面部炎症性痤疮试点研究
对产品开发的意义:喷雾剂型、0.5% 剂量水平与 IPL 联用均已在文献中共同发表——构成专业光激活皮肤护理的文献模板。
Christiansen et al. | Lasers Surg Med | 2007 · Bjerring et al. | Lasers Surg Med | 2009; 41:327–336 · Piccioni et al. | 2011 · Yeung et al. | 2011
临床证据——光嫩肤
三次 0.5% 脂质体 ALA + IPL 疗程后皱纹评分下降
改良 Fitzpatrick 皱纹量表平均评分(越低越轻)。为有序量表均值——并非皱纹深度的直接百分比度量。
研究设计
30 名面部光损伤皮肤受试者
3 次 0.5% 脂质体 ALA 喷雾 + IPL 疗程
疗程间隔 3 周
末次疗程后随访 3 个月
末次疗程与随访之间评分进一步改善——与治疗后持续进行的重塑反应一致。
Piccioni et al. | J Dermatolog Treat | 2011 | DOI: 10.3109/09546634.2011.590791 | PMID: 21801099
临床证据——真皮重塑
皱纹评分之外:ALA-PDT 后的前胶原应答
平均目标抗原染色(%),两次 ALA-PDT 前与 1 个月后的配对活检;数值按图 2C 近似读取。光激活方案——不构成对未光照 ALA 的宣称。
原始组织学图(图 2B):Masson 三色染色——真皮胶原
研究方案
两次 ALA-PDT,间隔 1 个月;14 名面部光线性角化病患者;25 对治疗前与治疗后 1 个月的配对活检。
组织学发现
↑ 真皮总胶原;↑ I 型 / III 型前胶原
↑ 表皮 TGF-β 及 TGF-β II 型受体
↓ MMP-1、MMP-3、MMP-12(胶原降解酶)
↓ 日光性弹性纤维变性;↓ 炎性浸润
ALA-PDT → ↑ TGF-β → ↑ 前胶原 I/III → ↓ MMP-1/3/12 → ↓ 弹性纤维变性
Park MY, Sohn S, Lee ES, Kim YC | J Am Acad Dermatol | 2010;62:85–95 | DOI: 10.1016/j.jaad.2009.06.025 | PMID: 19926165
临床证据——痤疮
毛囊递送支持炎症性痤疮改善
毛囊皮脂腺单位:毛囊与皮脂腺作为递送靶点
毛囊为何重要。炎症性痤疮是毛囊皮脂腺单位的疾病——正是脂质囊泡优先进入的结构。
递送逻辑。亲脂的囊泡表面与皮脂相混,将亲水前体沿毛囊管向下输送。
激活逻辑。PpIX 在皮脂腺组织形成;IPL 随后驱动局部光动力响应。
0.5% 脂质体 ALA 喷雾 + IPL 后炎性皮损计数平均降幅(%);12 名受试者试点研究。
Yeung et al. | Dermatol Surg | 2011 | DOI: 10.1111/j.1524-4725.2011.01929.x | PMID: 21414073
证据——组织层面
组织层面证据:PpIX 在载体递送之处形成
全层离体皮肤——Maisch 2010
一种 ALA 纳米乳在全层皮肤模型中诱导出可测量的 PpIX 荧光——被递送的前体到达活表皮并在该处代谢。
离体人皮肤对比——Schmitz 2016
制剂选择同时改变了表皮 ALA 递送量与 PpIX 形成量——决定组织剂量的不仅是活性物,还有载体。
组织裂解液中 PpIX(nmol/L,中位数),离体人眼睑皮肤,10 名供体——按原文数据重绘(Schmitz et al., 2016)
Maisch et al. | Exp Dermatol | 2010 | DOI: 10.1111/j.1600-0625.2009.01001.x · Schmitz et al. | Photodiagn Photodyn Ther | 2016 | DOI: 10.1016/j.pdpdt.2015.11.004
证据 — 影像
影像证据:荧光跟随载体,而非仅跟随活性物
Schmitz 2016,图 2——原图
安慰剂
纳米乳凝胶
20% 乳膏
图内标注:3 h、6 h、12 h=3、6、12小时;Hematoxylin & eosin=苏木精—伊红染色;PpIX fluorescence=PpIX荧光。三列依次为安慰剂、纳米乳凝胶、20%乳膏。
H&E 与 PpIX 荧光冷冻切片;离体人眼睑皮肤,10 名供体。
Christiansen 2007,图 6——原图
毛囊/皮损选择性信号(A)vs 均匀信号(B)
实测皮肤表面 PpIX 荧光:0.5% 脂质体 ALA 喷雾 3 小时无封包(A)vs 20% ALA 乳膏封包(B)。脂质载体将信号集中于毛囊与皮损。
de Leeuw 2010,图 3——原图
分脸对比,相同 IPL 参数后 1 天
图内标注:0.5% 5-ALA liposomes=0.5% 5-ALA脂质体;20% cream 5-ALA=20% 5-ALA乳膏;After IPL treatment=IPL治疗后。
0.5% 脂质体 ALA 喷雾无封包(左侧圈注区)vs 20% ALA 乳膏封包(右)。耐受性差异来自递送与方案——而非活性物。
原始图片转载自所引文献,仅供科学参考;源图中出现的第三方商标名已作中性化处理。显微图像支持定位证据,不支持深度定量。
Schmitz et al. | Photodiagn Photodyn Ther | 2016 | DOI: 10.1016/j.pdpdt.2015.11.004 · Christiansen et al. | Lasers Surg Med | 2007 | PMID: 17457834 · de Leeuw et al. | JEADV | 2010 | DOI: 10.1111/j.1468-3083.2009.03447.x
方案设计
设计兼顾功效与舒适的方案
表格按原行序展开,保留全部列名与数据。
舒适是整个方案——配方、孵育与光照共同作用——的属性,而非仅靠包封。
Christiansen et al. | Lasers Surg Med | 2007 | PMID: 17457834 · Dirschka et al. | JEADV | 2019 | PMID: 30022544
日光光动力应用
以日光为光源:简单、连续的方案
为何持续低强度光能保持舒适
在两小时日光中,PpIX 几乎在细胞合成它的同时被激活并光漂白。组织 PpIX 保持低稳态——累计光化学剂量得以递送,但浓度从不飙升到与治疗疼痛相关的范围。
方案灵活性:应季自然日光,或不受天气与纬度限制的模拟日光灯(已在临床使用中验证)。
图内标注:Assessment after 12 weeks=12周后评估。
日光 PDT 原始治疗流程示意图(Wiegell et al., 2008,图 1)。专业临床方案——非消费者日晒指导。
流程示意图:Wiegell et al. | Br J Dermatol | 2008 | PMID: 18294318 · 方案依据 Dirschka et al. | JEADV | 2019 | PMID: 30022544 · 模拟日光:Bai-Habelski et al. | 2021
临床证据——日光
日光 PDT:清除率相当,复发更低,疼痛极轻
数值单位为%。单次日光 PDT;随机个体内对照 III 期,52 名光线性角化病患者。非劣效 P < 0.0001;复发率差异 P = 0.01。
1.2
vs >4
日光暴露期间平均最大疼痛(VAS 0–10)——传统灯照 PDT 报告均值高于 4
正确解读该证据
适应症:光线性角化病——临床终点,此处作为递送平台证据展示,而非化妆品功效。
载体:磷脂纳米乳凝胶——脂质体技术的近亲,在临床层面证明日光相容的 ALA 递送。
设计:随机、分脸、非劣效;52 例随机、49 例符合方案;凝胶 = 10% ALA 盐酸盐(≈ 7.8% 游离酸)vs 16% ALA 甲酯乳膏。
Dirschka et al. | J Eur Acad Dermatol Venereol | 2019 | DOI: 10.1111/jdv.15185 | PMID: 30022544
头皮科学
毛囊生物学:囊泡递送的第二家园
图内标注:Nanoparticle=纳米颗粒;Drug=药物;SC=角质层;E=表皮;D=真皮;Stratum corneum=角质层;Dermal-epidermal junction=真皮—表皮交界;Blood vessel=血管。
毛囊处的颗粒递送路径:表面膜、毛囊管与毛囊深部渗透
毛囊是有生命、周期性循环的微型器官
毛囊基部的真皮乳头细胞驱动生长期—退行期—休止期循环。其代谢活性使其成为活性组合的有意义靶点。
毛囊绕过屏障
毛囊管深入真皮,深部缺乏成熟角质层——囊泡可利用的天然旁路。
皮脂是脂质囊泡的盟友
富皮脂的管道在化学上对磷脂囊泡友好,支持其在乳头附近潴留与释放。
该路线的开发无需任何光激活——NanoActive Alavelle™ 的非光动力轨道。
头皮科学
乳头内部:ALA + 铁引发的 ERK/AKT 信号
HMOX1(HO-1)保持不变——信号经由 ERK/AKT 传递,而非有时被假定的 ALA + 铁血红素加氧酶通路。
正确解读该证据
是组合,而非 ALA 单独。细胞与毛囊响应在 5-ALA 与铁共同供给时观察到;不能归因于 ALA 本身。
是模型,而非患者。永生化真皮乳头细胞与离体毛囊器官培养是机制模型——临床终点需要临床研究。
Ryu et al. | FEBS Open Bio | 2026 | DOI: 10.1002/2211-5463.70230 | PMID: 41873782
头皮科学
毛囊模型的原始数据(开放获取)
磷酸化激酶阵列——图 3A(原图)
图内标注:Control_spot_1/2=对照点位1/2;5-ALA/FAC_spot_1/2=5-ALA/FAC处理点位1/2。原PPT此图未显示横轴项目名称,按原图保留,不补造标签。
真皮乳头细胞相对磷酸化水平,1 µM 5-ALA/FAC vs 对照——ERK/AKT 轴激酶升高。
毛囊器官培养——图 4B(原图)
图内标注:D0/D5=第0/5天;Control=对照;5-ALA/FAC=5-ALA与FAC组合;Increased hair length (mm)=毛发长度增加值(mm)。星号对应原图显著性标记,正文标明P < 0.05。
离体人毛囊器官培养 5 天毛干伸长,组合 vs 对照,n = 20,P < 0.05。
原始图片依据 CC BY 4.0 转载(© 2026 作者;FEBS Open Bio / John Wiley & Sons)。结果属于 5-ALA + FAC 组合——不可归因于 ALA 单方——且属于模型体系,而非人体。
Ryu et al. | FEBS Open Bio | 2026;16:1527–1536 | DOI: 10.1002/2211-5463.70230 | PMID: 41873782 | 开放获取 CC BY 4.0
头皮科学
三个层级的毛发证据:细胞、毛囊、人体
表格按原行序展开,保留全部列名与数据。
三者共同成立的一点
每一项阳性毛发结果都将 ALA 与铁源或肽类搭档组合——组合才是活性原则。这些研究均不使用光激活;这是化学与递送的故事,不是 PDT。
Ryu et al. | FEBS Open Bio | 2026 | PMID: 41873782 · Lee et al. | Ann Dermatol | 2016 | PMID: 27489425 · Morokuma et al. | Int J Dermatol | 2008 | PMID: 19126021
产品剂型
喷雾与水性凝胶:围绕囊泡构建
免洗喷雾
无需揉搓即成薄而均匀的膜——温和对待处理部位。覆盖大面积,并可穿过头发到达头皮。低黏度天然适配水性囊泡分散体。
先例:已发表的脂质体 ALA 皮肤研究均采用喷雾剂型。
水性凝胶
在需要精准定位的部位提供更长的驻留时间,剂量精确、可重复。
水基凝胶让亲水 ALA 处于相容环境,递送工作交由囊泡完成。
来自稳定性文献的配方护栏
pH 约 5–6。平衡 ALA 化学稳定性与皮肤相容性。
防氧避光。包装是稳定策略的一部分,而非事后补救。
检测化学,而非仅胶体。跟踪 ALA 含量与吡嗪缩合杂质;仅凭粒径与 PDI 无法证明活性物存活。
注意助溶剂用量。已发表的 ALA 纳米乳配方数据将过量多元醇与杂质生成相关联。
Bunke et al. | J Pharm Sci | 2000 | PMID: 10980508 · Christiansen et al. | Lasers Surg Med | 2007 | PMID: 17457834
头皮科学
头皮护理概念:非光动力路线
免洗头皮精华
靶向毛囊管的囊泡分散体,设计为在乳头“门口”过夜驻留。
日用滋养喷雾
轻盈水基配方穿过头发实现广泛均匀覆盖——拥有已发表 ALA 头皮应用先例的剂型。
预处理凝胶
冲洗前可控、定时的接触——适合偏好明确暴露窗口的消费者。
组合优先的设计
已发表的毛发研究结果属于 ALA 与铁或肽类搭档的组合——概念围绕组合而非 ALA 单独进行配方设计。
是概念,而非规格。以上为面向品牌合作伙伴的开发方向。浓度、包装与货架期由各合作方的配方与稳定性研究确定——且这些概念均不涉及光激活。
依据:Ryu et al. | FEBS Open Bio | 2026 | PMID: 41873782 · Lee et al. | Ann Dermatol | 2016 | PMID: 27489425 · Morokuma et al. | Int J Dermatol | 2008 | PMID: 19126021
专业应用
光激活剂型:剂型、光照、证据
这些是在临床环境中研究的专业方案。对 NanoActive Alavelle™ 而言,它们是平台证据——证明经设计的载体中的低浓度 ALA 在真实光照下发挥作用——而非化妆品产品宣称。
Piccioni et al. | J Dermatolog Treat | 2011 | PMID: 21801099 · Yeung et al. | Dermatol Surg | 2011 | PMID: 21414073 · Dirschka et al. | JEADV | 2019 | PMID: 30022544 · Bai-Habelski et al. | Photodiagn Photodyn Ther | 2021 | DOI: 10.1016/j.pdpdt.2021.102692
28
给药途径科学
另一条途径:口服 ALA 药代动力学的启示
≈ 60%
健康志愿者口服 5-ALA 生物利用度
≈ 45 min
消除半衰期——系统清除迅速
吸收快、起效快、消除快——与任何免洗局部产品截然不同的动力学特征。
途径特异性数据不可跨途径使用
不可跨途径迁移。口服生物利用度与清除数据不能说明局部渗透——囊泡皮肤递送数据也不能说明口服暴露。
需要独立的开发计划。任何基于 ALA 化学的口服概念都需要自己的法规与临床路径;此处讨论的 PURISOME® 平台针对局部递送。
Dalton et al. | J Pharmacol Exp Ther | 2002 | DOI: 10.1124/jpet.301.2.507 | PMID: 11961050
配方师清单
决定 ALA 能否存活并发挥作用的六项决策

Elfsson et al. | Eur J Pharm Sci | 1999 | PMID: 9845784 · Bunke et al. | J Pharm Sci | 2000 | PMID: 10980508 · Dalton et al. | J Pharmacol Exp Ther | 2002 | PMID: 11961050
平台总结
一个平台,四个有据可循的方向
每个证据标识均对应参考文献部分的完整引文。NanoActive Alavelle™ 的产品规格由浦瑞生物医药按项目协议提供。
结语
一个分子,一个平台, 多种精心设计的剂型。
01 稳定化学性质
控制 pH 与氧,并以 ALA 及其缩合杂质的检测证明完整性。
02 递送到关键部位
柔性磷脂囊泡携带亲水 ALA 穿越屏障、循毛囊旁路深入。
03 为舒适而设计
低负载、短接触、温和光照——舒适是方案属性。
浦瑞生物医药技术有限公司
NanoActive Alavelle™ 氨基乙酰丙酸纳米脂质体 — PURISOME® 脂质体技术赋能
创新成就健康与美丽
法规声明:添加 NanoActive Alavelle™ 的成品必须符合其生产、销售所在国家或地区的法律法规。最终产品的法规合规由品牌方负责。
参考文献
参考文献(第 1 页,共 2 页)
01 · Rick K, Sroka R, Stepp H, Kriegmair M, Huber RM, Jacob K, Baumgartner R. Pharmacokinetics of 5-aminolevulinic acid-induced protoporphyrin IX in skin and blood. J Photochem Photobiol B. 1997;40(3):313–319. DOI: 10.1016/S1011-1344(97)00076-6 · PMID: 9372622
02 · Elfsson B, Wallin I, Eksborg S, Rudaeus K, Ros AM, Ehrsson H. Stability of 5-aminolevulinic acid in aqueous solution. Eur J Pharm Sci. 1999;7(2):87–91. DOI: 10.1016/S0928-0987(98)00098-8 · PMID: 9845784
03 · Bunke A, Zerbe O, Schmid H, Burmeister G, Merkle HP, Gander B. Degradation mechanism and stability of 5-aminolevulinic acid. J Pharm Sci. 2000;89(10):1335–1341. PMID: 10980508
04 · Dalton JT, Yates CR, Yin D, Straughn A, Marcus SL, Golub AL, Meyer MC. Clinical pharmacokinetics of 5-aminolevulinic acid in healthy volunteers and patients at high risk for recurrent bladder cancer. J Pharmacol Exp Ther. 2002;301(2):507–512. DOI: 10.1124/jpet.301.2.507 · PMID: 11961050
05 · Christiansen K, Bjerring P, Troilius A. 5-ALA for photodynamic photorejuvenation — optimization of treatment regime based on normal-skin fluorescence measurements. Lasers Surg Med. 2007;39(4):302–310. PMID: 17457834
06 · Morokuma Y, Yamazaki M, Maeda T, Yoshino I, Ishizuka M, Tanaka T, Ito Y, Tsuboi R. Hair growth stimulatory effect by a combination of 5-aminolevulinic acid and iron ion. Int J Dermatol. 2008;47(12):1298–1303. PMID: 19126021
07 · Bjerring P, Christiansen K, Troilius A, Bekhor P, de Leeuw J. Skin fluorescence controlled photodynamic photorejuvenation (wrinkle reduction). Lasers Surg Med. 2009;41(5):327–336.
08 · Maisch T, Santarelli F, Schreml S, Babilas P, Szeimies RM. Fluorescence induction of protoporphyrin IX by a new 5-aminolevulinic acid nanoemulsion used for photodynamic therapy in a full-thickness ex vivo skin model. Exp Dermatol. 2010;19(8):e302–e305. DOI: 10.1111/j.1600-0625.2009.01001.x · PMID: 19845760
09 · Oh EK, Jin SE, Kim JK, Park JS, Park Y, Kim CK. Retained topical delivery of 5-aminolevulinic acid using cationic ultradeformable liposomes for photodynamic therapy. Eur J Pharm Sci. 2011;44(1–2):149–157. DOI: 10.1016/j.ejps.2011.07.003 · PMID: 21782942
10 · Piccioni A, Fargnoli MC, Schoinas S, Suppa M, Frascione P, Ginebri A, Chimenti S, Peris K. Efficacy and tolerability of 5-aminolevulinic acid 0.5% liposomal spray and intense pulsed light in wrinkle reduction of photodamaged skin. J Dermatolog Treat. 2011;22(5):247–253. DOI: 10.3109/09546634.2011.590791 · PMID: 21801099
参考文献
参考文献(第 2 页,共 2 页)
11 · Yeung CK, Shek SY, Yu CS, Kono T, Chan HH. Liposome-encapsulated 0.5% 5-aminolevulinic acid with intense pulsed light for the treatment of inflammatory facial acne: a pilot study. Dermatol Surg. 2011;37(4):450–459. DOI: 10.1111/j.1524-4725.2011.01929.x · PMID: 21414073
12 · Lee WJ, et al. Efficacy of a complex of 5-aminolevulinic acid and glycyl-histidyl-lysine peptide on hair growth. Ann Dermatol. 2016;28(4). PMID: 27489425
13 · Schmitz L, Novak B, Hoeh AK, Luebbert H, Dirschka T. Epidermal penetration and protoporphyrin IX formation of two different 5-aminolevulinic acid formulations in ex vivo human skin. Photodiagnosis Photodyn Ther. 2016;14:40–46. DOI: 10.1016/j.pdpdt.2015.11.004 · PMID: 26607556
14 · Ryu et al. Combined 5-aminolevulinic acid and ferric ammonium citrate treatment promotes hair follicle growth by activating dermal papilla cells. FEBS Open Bio. 2026. DOI: 10.1002/2211-5463.70230 · PMID: 41873782
15*Reinhold U. Review of a 7.8% ALA nanoemulsion gel for the photodynamic treatment of mild-to-moderate actinic keratosis. Future Oncol. 2017;13(27):2413–2428. DOI: 10.2217/fon-2017-0247 · PMID: 28805092
16*Dirschka T, Ekanayake-Bohlig S, Dominicus R, et al. Randomized, intraindividual, non-inferiority phase III study of daylight photodynamic therapy comparing a 7.8% ALA nanoemulsion gel with MAL cream in actinic keratosis. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2019;33(2):288–297. DOI: 10.1111/jdv.15185 · PMID: 30022544
17*Bai-Habelski JC, Medrano K, Palacio A, Reinhold U. Prospective study of simulated daylight photodynamic therapy with an indoor daylight-reproducing system and a 7.8% ALA nanoemulsion gel in actinic keratosis. Photodiagnosis Photodyn Ther. 2021;37:102692. DOI: 10.1016/j.pdpdt.2021.102692
18 · Park MY, Sohn S, Lee ES, Kim YC. Photorejuvenation induced by 5-aminolevulinic acid photodynamic therapy in patients with actinic keratosis: a histologic analysis. J Am Acad Dermatol. 2010;62(1):85–95. DOI: 10.1016/j.jaad.2009.06.025 · PMID: 19926165
19de Leeuw J, van der Beek N, Bjerring P, Neumann HA. Photodynamic therapy of acne vulgaris using 5-aminolevulinic acid 0.5% liposomal spray and intense pulsed light in combination with topical keratolytic agents. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2010;24(4):460–469. DOI: 10.1111/j.1468-3083.2009.03447.x
20 · Wiegell SR, Haedersdal M, Philipsen PA, Eriksen P, Enk CD, Wulf HC. Continuous activation of PpIX by daylight is as effective as and less painful than conventional photodynamic therapy for actinic keratoses; a randomized, controlled, single-blinded study. Br J Dermatol. 2008;158(4):740–746. DOI: 10.1111/j.1365-2133.2008.08450.x · PMID: 18294318
*标题以描述形式给出,以避免第三方商标名出现在本文件中;每篇文献均可通过 DOI/PMID 唯一确定。



























