Oleanolic Acid Nanogel齐墩果酸

PURIPHARM CO., LTD. · PuriActives® 高活性物系列

OleaXin™ 齐肤因™ 齐墩果酸 Nanogel

Oleanolic Acid Nanogel

从高潜力五环三萜,到现代 Nanogel 活性系统。

INCI 中文名称:石竹素、磷脂、甘油、水

Technical Marketing Presentation · For B2B Professional Use Only

01 · THE OPPORTUNITY

为什么重新关注齐墩果酸?

01 多靶点生物学基础

皮脂调控 · 炎症信号 · 氧化压力 · ECM 稳态 · 毛囊微环境。齐墩果酸(Oleanolic Acid)是一种广泛存在于油橄榄、女贞子等植物中的五环三萜类化合物,长期受到皮肤科学文献关注。它的价值不在于单一功效,而在于同时触及皮脂、炎症、氧化压力与基质稳态等多条与油性肌肤、痘肌及头皮健康相关的生物学通路。

02 皮肤 + 头皮双场景

面部控油舒缓与头皮油脂管理共享同一作用机制框架。

03 文献与专利积累充分

从酶学、细胞、动物到人体研究,证据链跨越二十余年。

04 契合油皮与头皮护理趋势

油痘肌管理、头皮微生态与“皮肤化”护发持续升温。

科学潜力很高,配方应用却并不简单——高度脂溶的分子属性,让齐墩果酸长期停留在“研究热点”而非“配方常客”。

02 · MOLECULAR IDENTITY

认识齐墩果酸:一个经典的五环三萜

命名说明:“石竹素”是 Oleanolic Acid 在中国化妆品原料体系中的中文名称;科学叙事与机制介绍中沿用研发人员更熟悉的“齐墩果酸”。正式成分信息以 INCI 为准。

INCI 名称 Oleanolic Acid
中国原料中文名称 石竹素(《已使用化妆品原料目录》)
CAS 号 508-02-1
分子式 / 分子量 C₃₀H₄₈O₃ / 456.70 g·mol⁻¹
化学类别 五环三萜(β-香树脂烷型)
天然来源 油橄榄叶、女贞子、积雪草等植物
理化特性 强脂溶性,几乎不溶于水

一个被研究了半个多世纪的分子——作为多种药用植物的活性组分之一,齐墩果酸的抗炎、抗氧化与代谢调节活性在药学文献中被反复报道,近年来其皮肤与头皮生物学价值持续被重新发现。

参考:Ayeleso TB et al. Molecules. 2017;22(11):1915. DOI:10.3390/molecules22111915;PubChem CID 10494。

03 · THE FORMULATION CHALLENGE

高生物活性,并不意味着高配方可用性

对配方师的现实影响

水基精华、凝胶体系中难以直接投料,需要预溶或增溶设计;晶体析出导致含量不均一,影响批次稳定性与功效一致性;高乙醇/高油相增溶方案限制肤感与剂型选择;活性物的理论功效难以稳定转化为终端产品表现。

行业早已意识到这个问题

早在 2001 年,国际化妆品集团即围绕“五环三萜酸的增溶”提交专利方案(US 2001/0029266 A1),通过特定乳化剂体系改善其分散性。综述文献同样指出:齐墩果酸的低水溶性限制了其生物利用度,结构修饰与递送系统是两大解决路径。

解决配方瓶颈,比继续发现新功效更重要——这正是 OleaXin™ 的出发点。

参考:US 2001/0029266 A1;Wang W et al. Curr Top Med Chem. 2022;22(1). DOI:10.2174/1568026621666211105101231。

04 · THE SOLUTION

PuriActives® OleaXin™——以 Nanogel 重构齐墩果酸

OleaXin™ 将高度脂溶的齐墩果酸,通过磷脂缔合与纳米结构化分散,转化为与水相体系相容的 Nanogel 活性形态——不改变分子本身,改变它在配方中的存在方式。

INCI NAMEOleanolic Acid 石竹素Phospholipids 磷脂 · Glycerin 甘油 · Water 水 DESIGN LOGIC齐墩果酸 + 磷脂 + 甘油 + 水→ 纳米结构凝胶递送系统(Nanogel Delivery System)
a. 纳米结构化递送Nanostructured presentation of a lipophilic active b. 水相体系相容Aqueous-compatible format for modern chassis
c. 配方友好分散Improved dispersion, fewer pre-dissolving steps d. 肤发双用Skin & scalp versatility

齐肤因™ 为 PuriActives® OleaXin™ 的中文产品名。本资料仅供化妆品原料技术交流,不涉及任何药品宣称。

05 · DELIVERY ENGINEERING

从晶体活性物到 Nanogel:一条工程化路径

配方层面的意义

· 改善水相分散 · 降低结晶风险 · 简化预溶步骤 · 扩展剂型选择 · 提升配方均一性

核心转化逻辑:Hard-to-Formulate Bioactive ——→ Ready-to-Use Advanced Active

技术说明:本页为递送系统设计原理示意。OleaXin™ 的具体粒径、包封率与渗透数据以 PuriPharm 技术资料(TDS)实测值为准;在未引用实测数据的情况下,本资料不使用“渗透率提升 XX%”等表述。

06 · BIOLOGICAL LANDSCAPE

一种活性物,多条皮肤与头皮生物学通路

五环三萜骨架决定了齐墩果酸与多条细胞信号通路的相互作用潜力。以下章节按机制 → 数据 → 生物学意义 → 化妆品价值的顺序逐一展开,每条通路均标注可追溯的文献或专利证据与证据等级。

07 · SEBUM REGULATION

油脂平衡:从皮脂腺生物学开始

皮脂分泌受雄激素信号支配:睾酮经 5α-还原酶转化为活性更强的 DHT,驱动皮脂腺增生与脂质合成。5α-还原酶因此成为控油活性物的经典靶点。

人体功效参考:含齐墩果酸复配体系

28 天半脸对照使用测试(3% 复配体系,n≈20,油性肌肤人群);多成分体系,非齐墩果酸单独归因。

-21.7%皮肤油光(均值) -16%毛孔表面积(均值) -32%皮脂流量(均值)

证据解读

· 齐墩果酸对 5α-还原酶的抑制为直接体外酶学证据(专利实验数据);· 人体数据来自含齐墩果酸的多成分复配体系,提示机制方向具有市场转化价值;· 皮脂管理的同时应兼顾炎症与氧化压力环节(下页展开)。

数据来源:US 7,182,963 B2(体外 5α-还原酶酶学实验);附件技术资料(含齐墩果酸复配体系 28 天人体测试)。

08 · BLEMISH-PRONE SKIN

油痘肌不是单一路径问题

痘肌的形成涉及皮脂过度分泌、毛囊导管角化异常、微生物环境与炎症反应的相互作用。齐墩果酸的价值在于其证据覆盖了其中多个环节,而非仅仅“抑菌祛痘”。

① 皮脂分泌5α-还原酶 / 雄激素信号驱动的脂质合成 ② 毛囊环境导管角化与皮脂滞留形成粉刺微环境 ③ 微生物因素Cutibacterium acnes 相关菌群环境 ④ 炎症反应NF-κB 通路驱动的红肿与不适

齐墩果酸在各环节的证据位置

■ 皮脂环节 浓度依赖性抑制 5α-还原酶(0.1% 时抑制率 56.3%,体外酶学实验)■ 微生物环节 专利文献报道其对 C. acnes 等皮肤相关菌群具有抑制活性■ 炎症环节 在角质形成细胞与动物模型中调节 NF-κB / STAT1 信号(下页详述)■ 屏障环节 促进表皮分化与屏障恢复,帮助痘肌维持更稳定的皮肤状态

转化为化妆品语言

· 油性肌肤与痘肌护理 · 皮脂平衡管理 · 毛孔油脂环境管理 · 舒缓痘肌不适状态不作“治疗痤疮”等药品宣称;机制证据用于支撑产品科学叙事。

参考:US 7,182,963 B2;Kang YM et al. Int J Mol Sci. 2021;22:12000;Lim SW et al. J Dermatol. 2007;34:625-634。

09 · INFLAMMATORY BALANCE

从炎症信号源头,帮助稳定受压力肌肤

机制证据:细胞与动物两个层级相互印证

体外(HaCaT 角质形成细胞) TNF-α / IFN-γ 刺激下,齐墩果酸阻断 Akt、NF-κB 与 STAT1 的活化,抑制 Th2 型细胞因子与趋化因子表达。

体内(DNCB 小鼠模型) 局部给药 3 周显著缓解皮炎样皮损,降低表皮 / 真皮厚度、肥大细胞浸润与血清组胺水平。

化妆品价值 帮助舒缓受刺激肌肤 · 维持健康的炎症平衡 · 改善压力环境下的皮肤舒适度

数据来源:Kang YM et al. Int J Mol Sci. 2021;22(21):12000. DOI:10.3390/ijms222112000(动物与细胞证据,非人体临床结论)。

10 · OXIDATIVE STRESS DEFENSE

帮助肌肤建立更强的压力防御能力

诚实的科学定位:它不是经典“抗氧化剂”

DPPH 自由基清除实验显示,齐墩果酸的直接清除能力较弱(100 µM 时清除率仅 9.2%,约相当于 4.45 µM Trolox)。它的价值在于另一条路径:药理学研究报道齐墩果酸骨架与 Keap1 / Nrf2 内源防御系统及下游抗氧化酶(HO-1、NQO-1)相关,并在炎症模型中降低氧化压力标志物。

细胞相容性:人皮肤成纤维细胞实证

24 h 细胞毒性实验:齐墩果酸(OA)在 ≤100 µM 范围内未见细胞毒性;其异构体熊果酸(UA)IC₅₀ 为 47.5 µM(MTT)。OA 是更温和的三萜选择。

化妆品价值 支持细胞面对环境压力时的内源性防御能力 · 帮助维持更稳定的皮肤状态

数据来源:Wójciak-Kosior M et al. Folia Histochem Cytobiol. 2011;49(4):664-669. DOI:10.5603/FHC.2011.0050;Wang W et al. Curr Top Med Chem. 2022;22(1)。

11 · EPIDERMAL HOMEOSTASIS

表皮稳态:屏障韧性的实验证据

机制落点:PPAR-α 与表皮分化标志物

HaCaT 角质形成细胞中,齐墩果酸(10 µmol/L,24 h)使 PPAR-α、involucrin、loricrin、filaggrin 蛋白表达提升至对照的约 2 倍;电镜观察到板层小体分泌增加、脂质双层形成更完整。

化妆品价值 支持表皮稳态与屏障韧性 · 帮助维持健康的皮肤屏障功能 · 与控油舒缓形成完整油皮护理逻辑

数据来源:Lim SW et al. J Dermatol. 2007;34(8):625-634. DOI:10.1111/j.1346-8138.2007.00344.x(动物与细胞证据)。

12 · MATRIX PROTECTION

守护 ECM:从氧化压力到胶原降解

▲ 齐墩果酸的已知证据位于上游节点:调节氧化压力与炎症信号(NF-κB / MAPK 家族),从源头影响基质降解级联。

与 ECM 相关的证据线索

■ 递送 + 胶原方向专利 齐墩果酸脂质体组合物专利(CN 103221028 B)以促进胶原蛋白生成为目标,说明“递送技术 + ECM”是行业认可的研发路径■ 光老化用途专利 五环三萜酸用于预防光老化与敏感性皮肤的组合物专利(US 2001/0029266 A1)■ 机制层面 MAPK / NF-κB 调节证据(见炎症章节)覆盖了 MMP 上游信号

证据边界声明

目前齐墩果酸在 ECM 方向的证据以专利与机制研究为主,尚缺乏人体抗皱临床数据。因此本资料不使用“减少 XX% 皱纹”类表述,而是将其定位为:氧化压力 – 炎症 – 基质降解级联的上游调节者。

化妆品价值 支持 ECM 稳态 · 帮助减少外界压力诱导的基质降解 · 维护胶原丰富的皮肤结构 · 支持皮肤弹性与紧致度

参考:CN 103221028 B;US 2001/0029266 A1;Kang YM et al. Int J Mol Sci. 2021;22:12000(专利与机制层级证据)。

PART II · SCALP SCIENCE

Skin biology doesn’t stop at the hairline.

从肌肤到头皮——共享的皮脂、炎症与氧化压力生物学。

头皮是皮肤的延伸:皮脂腺密度高、毛囊密集、雄激素敏感。齐墩果酸在面部皮脂管理中的机制证据,同样适用于头皮场景。

13 · SCALP & ANDROGEN BIOLOGY

头皮油脂与雄激素生物学:同一靶点,第二个场景

回顾第 8 页数据:齐墩果酸在体外酶学实验中浓度依赖抑制 5α-还原酶(0.1% 浓度下抑制率 56.3%,US 7,182,963 B2)——该机制同时指向面部皮脂与头皮油脂两个场景。

头皮场景的特殊性

· 头皮皮脂腺密度高,油脂氧化产物与菌群代谢产物共同构成刺激源· 毛囊对雄激素信号敏感,DHT 相关的毛囊微环境压力是护发研究焦点· 头皮护理正在从“发丝修饰”转向“头皮生态管理”

化妆品合规表达

· 帮助维持健康的头皮油脂环境 · 支持头皮生态平衡 · 帮助维持良好的毛囊微环境 · 支持头皮与毛囊活力不作“防脱 / 生发 / 治疗脱发”宣称。

参考:US 7,182,963 B2;WO 2017/021247 A1(含齐墩果酸复配护发组合物专利)。

14 · FOLLICULAR MICROENVIRONMENT

毛囊微环境:不仅仅是“控油”

一项 6 个月开放性人体研究(56 例雄激素性脱发与休止期脱发受试者)显示:含齐墩果酸、芹菜素、生物素酰三肽-1 等多成分的头皮护理液显著增加了毛发总数与生长期毛发数量。齐墩果酸在其中承担 5α-还原酶调节角色。

皮肤科医生评估(D180,全样本)

35.7%头发更浓密、更有丰盈感 37.5%整体头发外观改善 39.3%头皮覆盖度改善

证据解读

· 多成分复配体系的人体数据,不能单独归因于齐墩果酸;· 但与 5α-还原酶体外证据方向一致,构成“机制 + 临床线索”的组合;· 全程无不良事件报告,使用感受评价良好。

化妆品叙事:平衡头皮油脂 → 更健康的毛囊环境 → 支持头发活力。聚焦“头皮护理”,而非“防脱治疗”。

数据来源:Garre A et al. J Cosmo Trichol. 2018;4(1):1000132. DOI:10.4172/2471-9323.1000132(多成分复配体系,6 个月开放性研究)。

15 · WHY NANOGEL MATTERS

为什么 Nanogel 对齐墩果酸尤其重要?

传统齐墩果酸(晶体原料) PuriActives® OleaXin™(Nanogel 活性系统)
与水相体系相容性差 水相相容的 Nanogel 形态
分散困难,需预溶 / 增溶设计 分散性改善,投料更直接
存在结晶 / 析出风险 纳米结构化呈现,降低析晶倾向
剂型与配方自由度受限 更大的配方灵活性(精华 / 凝胶 / 乳液 / 头皮精华)
传统活性物形态 面向现代配方的递送型活性物

对比维度均对应可验证的技术依据:齐墩果酸的脂溶性与增溶困难见文献与专利记录(US 2001/0029266 A1;Wang et al. 2022);Nanogel 侧表述为递送系统设计特性,具体参数以 PuriPharm TDS 实测为准。

16 · FORMULATOR VALUE

对配方师意味着什么?

  • 更便捷的齐墩果酸应用方式 无需从零解决增溶难题,活性物以水分散形态直接投料
  • 提升配方自由度 减少对高乙醇、高油相增溶手段的依赖
  • 适配现代水基精华体系 精华、凝胶、乳液等主流剂型均可承载
  • Skin Care + Scalp Care 双场景 同一活性物覆盖面部与头皮两条产品线
  • 减少复杂预溶步骤 缩短工艺链,降低批次间含量波动风险
  • 便于构建纳米技术产品故事 Nanogel 递送叙事兼具科学性与市场辨识度
  • 支持轻盈型剂型开发 契合油皮护理“清爽肤感”的配方诉求

Hard-to-Formulate Bioactive → Ready-to-Use Advanced Active

17 · APPLICATIONS — SKIN CARE

护肤应用场景:每个方向都有生物学依据

皮脂平衡精华 5α-还原酶调节,作用于皮脂分泌的上游信号(体外酶学证据)
痘肌护理精华 皮脂 + 微生物环境 + 炎症信号的多环节支持(体外 / 动物证据)
轻盈控油保湿乳 水相相容 Nanogel 形态适配清爽肤感体系(递送系统设计特性)
舒缓精华 NF-κB / STAT1 炎症信号调节,改善压力环境下的皮肤舒适度(动物 + 细胞证据)
抗氧化防御精华 支持内源性防御通路,而非依赖直接自由基清除(机制层级证据)
抗老方向精华 氧化压力 – 炎症 – 基质降解级联的上游调节(专利与机制证据)
都市压力防护 UV / 污染场景下的氧化与炎症双重压力管理(机制层级证据)

应用方向为开发建议,具体功效宣称需以配方成品的功效评价为准;证据等级已在各行标注。

18 · APPLICATIONS — SCALP CARE

头皮护理应用场景:Scalp-first 的配方思路

从“发丝顺滑修饰”转向头皮生态管理——这是头皮护理品类正在发生的升级方向。

头皮平衡精华 头皮皮脂调节与油脂环境管理(5α-还原酶体外证据支持)
控油头皮精华 针对油性头皮的清爽型配方,水基体系相容
免洗头皮护理液 驻留型剂型,覆盖毛囊微环境管理场景
头皮舒缓护理 炎症信号调节,帮助改善头皮不适状态(动物 + 细胞证据)
头发活力精华 毛囊微环境 + 氧化压力管理,支持头发健康生长环境(多成分临床线索)
抗油腻头皮护理 头皮油脂氧化与菌群环境的日常管理

合规提示:头皮应用聚焦“头皮护理”与“头发活力环境”,不作防脱、生发或治疗脱发宣称;多成分人体研究数据仅作机制方向的参考。

19 · CONCEPT SHOWCASE

产品概念示例

OleaXin™ Sebum Reset Serum

皮脂调控 + 炎症平衡 + 氧化防御,油性肌肤日常管理精华

OleaXin™ Clear Balance Essence

油痘肌环境管理:皮脂平衡 + 微生物环境 + 舒缓

OleaXin™ Matrix Defense Serum

氧化压力与基质降解级联的上游防御,抗老方向

OleaXin™ Scalp Balance Serum

头皮皮脂 + 舒缓 + 毛囊微环境的头皮平衡精华

OleaXin™ Follicular Vitality Essence

氧化压力 + 毛囊环境 + 头皮活力的驻留型头皮精华

概念设计原则

· 每个概念对应明确的生物学靶点组合,而非功效堆砌;· 概念仅作开发方向示例,不包含未经实验验证的配方比例;· 具体添加量、配伍与稳定性数据请参考 PuriPharm 技术资料(TDS)与配方指南;· 成品功效宣称以最终产品的功效评价为准。

20 · VALUE SUMMARY

OleaXin™ 核心价值:三根支柱

PILLAR IMultifunctional Biology PILLAR IIAdvanced Delivery PILLAR IIIFormulation Value
皮脂调节 · 炎症平衡氧化压力防御 · ECM 保护表皮稳态 · 头皮稳态多靶点证据链,从体外酶学到人体研究线索 磷脂 Nanogel 递送系统纳米结构化呈现水相体系相容改变活性物在配方中的存在方式,而非改变分子 剂型灵活 · 投料便捷肤发双场景覆盖纳米技术产品叙事从难配方活性物到即用型先进活性物

让齐墩果酸的科学潜力,真正进入现代配方。UNLOCKING THE COSMETIC POTENTIAL OF OLEANOLIC ACID

21 · SELECTED REFERENCES

核心参考文献与专利

同行评议论文

[1] Kang YM, Kim HM, Lee M, An HJ. Oleanolic Acid Alleviates Atopic Dermatitis-like Responses In Vivo and In Vitro. Int J Mol Sci. 2021;22(21):12000. DOI:10.3390/ijms222112000[2] Lim SW, Hong SP, Jeong SW, et al. Simultaneous effect of ursolic acid and oleanolic acid on epidermal permeability barrier function and epidermal keratinocyte differentiation via PPAR-α. J Dermatol. 2007;34(8):625-634. DOI:10.1111/j.1346-8138.2007.00344.x[3] Wójciak-Kosior M, Paduch R, Matysik-Woźniak A, et al. The effect of ursolic and oleanolic acids on human skin fibroblast cells. Folia Histochem Cytobiol. 2011;49(4):664-669. DOI:10.5603/FHC.2011.0050[4] Garre A, Piquero J, Trullas C, Martinez G. Efficacy and Safety of a New Topical Hair Loss-Lotion Containing Oleanolic Acid, Apigenin, Biotinyl Tripeptide-1, Diaminopyrimidine Oxide, Adenosine, Biotin and Ginkgo biloba. J Cosmo Trichol. 2018;4(1):1000132. DOI:10.4172/2471-9323.1000132(多成分复配体系)[5] Ayeleso TB, Matumba MG, Mukwevho E. Oleanolic Acid and Its Derivatives: Biological Activities and Therapeutic Potential in Chronic Diseases. Molecules. 2017;22(11):1915. DOI:10.3390/molecules22111915[6] Wang W, Li Y, Li Y, et al. Oleanolic Acid: Structural Modification and Biological Activities. Curr Top Med Chem. 2022;22(1). DOI:10.2174/1568026621666211105101231

专利与技术资料

[7] US 7,182,963 B2. Cosmetic and dermopharmaceutical compositions for skin prone to acne(含齐墩果酸 5α-还原酶体外酶学数据;同族:US 2006/0239957 A1)[8] US 2001/0029266 A1. Composition containing a pentacyclic triterpenic acid(五环三萜酸增溶)[9] WO 2017/021247 A1. Anti-hair loss lotion(含齐墩果酸复配护发组合物)[10] CN 103221028 B. 齐墩果酸脂质体组合物(胶原蛋白方向)[11] CN 103648502 B. 齐墩果酸乙酸酯抗炎用途[12] 附件技术资料:含齐墩果酸复配体系 28 天人体功效测试(油光 / 毛孔 / 皮脂流量,n≈20)

免责声明

本资料由 PuriPharm Co., Ltd. 编制,仅用于化妆品原料技术交流,不构成任何药品或医疗宣称。体外 / 动物研究数据不代表成品人体功效;第三方文献与专利数据仅作技术背景引用。客户应自行验证成品配方的适用性与法规合规性。PuriActives® 与 OleaXin™ 为 PuriPharm Co., Ltd. 商标。

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