NanoActive™ RP
视黄醇丙酸酯纳米脂质体：精准递送，皮肤与头皮焕新
01 · NanoActive™ RP：视黄醇丙酸酯纳米脂质体
精准递送的维生素A活性物，面向皮肤与头皮焕新。更聪明的维A路径，更精准的焕新力量。
技术支持：PURISOME® FlexVes™ Liposome Technology（柔性脂质体技术）。
PuriPharm Co. Ltd. 浦瑞生物医药技术有限公司。
02 · 为什么选择视黄醇丙酸酯
不同视黄醇酯具有不同的皮肤代谢特征。视黄醇丙酸酯（RP）在人皮肤模型中表现出独特的代谢轨迹，不能简单视为降低活性的视黄醇替代物。
下表比较RP、视黄醇与视黄醇棕榈酸酯的类型、代谢及生物活性。
来源：Bjerke等，2021，doi:10.1111/exd.14219。[1]
| 维度 | Retinyl Propionate | Retinol | Retinyl Palmitate |
|---|---|---|---|
| 类型 | 短链视黄醇酯 | 维A醇 | 长链储存型酯 |
| 进入维A通路 | 是 | 是 | 需进一步动员 |
| 人皮肤渗透证据 | 较强 [1] | 较强 | 比较模型中较低 |
| 代谢特征 | 优先向 Retinol 转化 | 可继续氧化或重新酯化 | 更偏储存型 |
| RAR 相关生物活性 | 直接实验支持 [1] | 经典维A活性 | 比较研究较弱 |
| 透明质酸相关活性 | 直接实验支持 [1] | 存在 | 比较模型较弱 |
03 · 分子介绍：面向皮肤代谢激活的维A酯
INCI名称：RETINYL PROPIONATE。中文名称：视黄醇丙酸酯。CAS：7069-42-3，以正式产品资料为准。
化学结构：由视黄醇与丙酸形成的酯类衍生物。属于视黄醇酯／维生素A酯。
物化特点：脂溶性维A衍生物，具有共轭多烯结构；对光、氧化及环境条件较敏感；脂质环境与包裹技术具有应用价值，适合纳米脂质体递送设计。
分子二维结构来源：PubChem。PuriPharm原料数据库收录：RETINYL PROPIONATE／视黄醇丙酸酯。
04 · 代谢通路：从维A酯到细胞信号
皮肤代谢通路示意：视黄醇丙酸酯 → 酯酶水解 → 视黄醇 → 视黄醇脱氢酶 → 视黄醛 → 视黄醛脱氢酶 → 视黄酸 → RAR／RXR核受体 → 维A酸响应元件（RARE）及响应基因表达。
相关下游方向包括表皮更新、分化、细胞外基质（ECM）重塑、透明质酸（HA）生物学及皮肤质量。
RP依托皮肤内源酶系统逐级激活，并非直接与受体结合。NanoActive™ RP的设计借助这一代谢机制。
来源：Bjerke等，2021及经典维A代谢文献。[1]
维A皮肤代谢通路示意
05 · RP直接证据：人皮肤模型中的独特代谢
2021年发表于Experimental Dermatology的研究，在人离体皮肤和角质形成细胞模型中系统比较RP、视黄醇与视黄醇棕榈酸酯的渗透、代谢及受体相关生物活性。
皮肤渗透：RP与视黄醇均表现出明显渗透，视黄醇棕榈酸酯相对较低。
代谢去向：RP进入活性表皮和真皮后，主要向视黄醇转化，接入核心维A通路。
RARα相关活性：实验模型中，RP表现出较强的受体相关活性，支持其与维A信号通路的联系。
HA相关活性：角质形成细胞模型显示，RP具有显著的透明质酸合成相关活性。一个视黄醇酯，表现出接近核心维A通路的行为。
来源：Bjerke等，2021。[1]
06 · 焕新开关：从分子激活到基因表达
经典信号路径：视黄酸 → RAR／RXR异二聚体核受体 → RARE维A酸响应元件 → 基因转录。RAR／RXR是维A焕新信号进入细胞核、改变基因表达的关键环节。
下游皮肤表现：表皮更新、角质形成细胞分化、皮肤结构改善、ECM支持、胶原稳态、色素均匀度、HA相关生物学，以及平滑、紧致和弹性。
证据边界：本节是Retinoid类经典机制证据，用于解释通路；不将视黄酸的临床结果直接归属于NanoActive™ RP。
来源：经典维A信号文献；Fisher等，Nature，1996。[8]
核受体与基因转录示意
07 · 维A谱系：功效、日常使用与配方工程
原图将视黄醇酯、视黄醇、视黄醛和视黄酸置于同一谱系：一端强调配方灵活性与日常使用潜力，另一端更接近直接受体活性，并标示RP的位置。
代谢激活设计：利用皮肤内源酶系统逐级激活活性。
递送设计：PURISOME® FlexVes™柔性脂质体提供保护、接触和释放的工程设计。
代谢激活 × 精准递送。
维A谱系与RP定位示意
08 · 内源保湿：连接肌肤透明质酸生物学
RP → 维A信号 → HA相关合成增加 → 更理想的含水状态。对应肤质方向包括饱满感、平滑度、柔软度、细纹外观和回弹。
从皮肤更新到支持自身保湿网络，维A护理的概念可扩展至肤质和含水管理。
双重保湿配方概念：NanoActive™ RP可与透明质酸、聚谷氨酸（PGA）、β-葡聚糖、神经酰胺等体系组合，构建“外源补水＋内源HA生物学”的思路。
证据边界：HA合成相关活性来自RP直接实验；上述组合属于配方概念，协同效应以对应复配数据为准。
来源：Bjerke等，2021。[1]
维A信号与HA相关生物学示意
09 · 胶原与ECM：表皮更新与真皮结构
原图路径：紫外线／老化 → AP-1转录因子激活增加 → 基质金属蛋白酶（MMPs）增加 → 胶原降解增加 → 皱纹与紧致度下降。
维A类信号可从多层级支持胶原形成、调节基质降解平衡，维护真皮结构。相关护理方向为细纹和皱纹、紧致外观、弹性、平滑度及光老化外观。
配图：人皮肤厚切片H&E染色，显示表皮、真皮和皮下组织。来源：西澳大学Blue Histology。
证据边界：本节为Retinoid类机制证据，并非RP自身人体试验结果。
来源：Fisher等，1996；Griffiths等，1993。[8,9]
光损伤、胶原降解及紧致度变化路径
10 · 研究历程：三十年RP研究积累
1998年：RP乳膏的光老化皮肤临床病理研究。Green等，Clin Exp Dermatol，23(4):162–167。[2]
2010年：含RP的多活性护肤方案与0.02%维A酸方案的随机对照比较。Fu等，Br J Dermatol，162(3):647–654。[4]
2017年：RP＋Climbazole组合的16周随机双盲人体研究。Hawkins等，Int J Cosmet Sci，39(6):589–599。[3]
2021年：人皮肤模型系统解析RP渗透、代谢、RARα及HA生物活性。Bjerke等，Exp Dermatol，30(2):226–236。[1]
2023年及以后：新型递送系统与维A复配研究持续出现。[6,7]
活性分子决定潜力，递送系统影响潜力如何实现。
RP研究时间线
11 · 人体研究：16周皱纹、色素与耐受度观察
2017年RP＋Climbazole复配体系研究，非NanoActive™ RP自身临床试验。
研究设计：45名40–70岁健康女性，中度面部光损伤；16周；随机、双盲、半脸对照；对照为0.1%视黄醇，测试体系为RP＋Climbazole。
超过50%的受试者在5周后出现鱼尾纹区域深皱纹改善。观察到光老化外观、深皱纹、鼻唇沟纹理和色素沉着改善，并报告较低刺激性。
数据边界：结果属于完整复配体系，不是RP单一成分试验，也不代表NanoActive™ RP临床数据。
来源：Hawkins等，2017，doi:10.1111/ics.12412。[3]
12 · 递送挑战：维A表现也取决于递送
光：共轭多烯结构对光敏感，照射环境下活性可能衰减。
氧：易受氧化环境影响，增加配方和货架期管理难度。
水相兼容性：高度脂溶性限制水基体系应用。
分布：复杂配方中均匀分散存在挑战。
局部暴露：较高局部暴露可能增加刺激压力，限制日常使用。
活性可利用性：货架期及使用过程中需要有效保护，才能发挥活性价值。
维A产品的设计同时涉及分子选择与递送。
13 · PURISOME® FlexVes™：维A分子的微环境
结构示意：水相核心、磷脂双分子层、嵌入疏水区域的脂溶性RP，以及柔性囊泡膜。
保护：磷脂微环境帮助隔离光、氧及复杂配方环境。
递送：亲和角质层脂质的磷脂结构增加活性与皮肤界面的接触。
控制：囊泡结构支持渐进释放，平缓局部暴露。
配方：将难分散的脂溶性RP转化为适合现代配方的递送型活性物。
NanoActive™全系列依托PURISOME®平台，技术全称为PURISOME® FlexVes™ Liposome Technology。
配图为脂质体TEM／cryo-TEM形态示例，来源：Springer Nature Experiments。
柔性脂质体结构示意
14 · 从分子到系统：游离活性与递送型活性
RP＋PURISOME® FlexVes™＝NanoActive™ RP。
游离RP：脂溶性，暴露于环境，传统分散，被动递送，局部浓度可能波动。
NanoActive™ RP：囊泡结合态，磷脂保护，分散性改善，亲肤递送结构，控释导向设计。
设计围绕维A分子的稳定、接触、释放与配方应用，构建合适的微环境。
15 · 皮肤功效平台：多维焕新护理
焕新表皮，重塑结构，细致肌肤。
八个护理方向：淡化细纹外观、改善皱纹、提升紧致感、改善弹性外观、细腻纹理、改善暗沉与肤色不均、支持HA相关保湿生物学、改善光老化外观。
16 · 屏障友好维A：功效、控制与舒适度
传统高强度思路：高浓度 → 高刺激 → 间歇使用 → 难以坚持。
现代设计思路：有效分子＋保护递送＋渐进释放＋屏障友好配方，支持长期规律护理。
NanoActive™ RP的应用概念包括入门型与长期维A护理、敏感肌抗老、日常维A护理、皮肤长效健康维护（Skin Longevity）、预防性抗老及屏障友好抗老。
传播重点：舒适度、控释导向、屏障友好设计和长期护理。
17 · 配方灵感矩阵：多路径抗老
NanoActive™ RP＋烟酰胺：屏障、肤色与抗老。
＋多肽：胶原与紧致。
＋透明质酸：维A焕新与保湿饱满。
＋神经酰胺：焕新与屏障管理。
＋依克多因／β-葡聚糖：维A功效与舒缓保护。
＋抗氧化剂：光老化与城市抗老护理。
以上为配方灵感。已有研究探索RP与烟酰胺等活性物组合，不代表NanoActive™ RP已完成协同临床验证。
来源：Lam等，2021；Wang等，2023。[5,6]
18 · 从皮肤到头皮：持续更新的皮肤
头皮具有维A响应特征，可将面部焕新科学作为头皮护理的研究切入点。
与面部皮肤的共同特征：角质形成细胞、表皮分化、屏障、皮脂腺、炎症及氧化压力、维A响应信号。
头皮独有特点：高密度毛囊构成特殊上皮微环境。
原稿路径：视黄酸信号 → 表皮更新与分化 → 毛囊上皮微环境 → 头皮状态 → 健康、强韧、有活力的秀发表现。
配图：人头皮和发根宏观视图，为示意性图片。
维A型头皮护理的概念路径
19 · 维A与毛囊：毛囊生物学中的视黄酸信号
毛囊是具有维A响应特征的微型器官。
毛囊发育：皮肤视黄酸水平参与发育与向下生长调控。Okano等，2012。[10]
毛囊干细胞：研究提示RA可通过Wnt／β-catenin相关机制参与干细胞激活。Wen等，J Eur Acad Dermatol Venereol。[11]
毛囊代谢：维A相关研究提示其可影响毛囊局部酶活性。Sharma等，2019。[12]
配图：人头皮与毛囊光镜图，来源：Science Photo Library。
证据边界：以上为Retinoid／视黄酸的毛囊机制证据，不构成NanoActive™ RP治疗脱发的宣称。
商业护理概念：头皮焕新、发根环境、毛囊微环境护理、头皮年轻化、强韧秀发与秀发活力。
20 · 头皮与秀发平台：从头皮状态到秀发活力
先焕新头皮，再焕活秀发。护理定位包括强韧、丰盈、健康光泽、发根活力、年轻头皮与抗老护发。
头皮焕新：支持正常表皮更新与角化平衡。
头皮状态：维护平滑、健康、平衡的头皮表面。
毛囊微环境：基于维A响应毛囊生物学，建立高端发根护理概念。
秀发活力：健康头皮是健康秀发的重要基础。
Scalpification定位：将面部皮肤的维A科学延伸至头皮表皮与毛囊微环境护理。
21 · 产品应用：现代护肤与头皮配方
护肤：抗老精华、夜间焕肤精华、维A面霜、眼周抗老、紧致乳液、淡纹精华、肤色改善精华、屏障友好维A产品、Skin Longevity产品。
头皮护发：头皮焕新精华、夜间头皮精华、高端头皮水、发根护理精华、抗老护发、留置型头皮护理液、头皮精华喷雾、高端丰盈护理。
NanoActive™ RP将脂溶性维A酯转化为适用于多种现代产品形态的递送型原料。
配图：配方实验室示意性图片。
22 · 市场定位：Skin Longevity与Scalpification
Skin Longevity：长期维护皮肤质量。
预防性抗老：护理年龄前移，关注长期规律维A方案。
精准递送：技术成为活性物差异化的重要部分。
屏障友好维A：同时设计功效与舒适度。
Scalpification：面部护肤科技延伸至头皮及护发。
证据驱动美容：机制、论文和数据支持原料开发。
NanoActive™ RP＝维A科学 × 递送工程 × 皮肤与头皮长效健康维护。
23 · 选择理由：分子潜力与递送表现
代谢激活型维A：RP具有独特皮肤代谢轨迹。
直接RP证据：有人皮肤模型及人体研究基础，具体归因须区分单一成分与复配体系。
PURISOME®精准递送：柔性磷脂囊泡提供保护、递送和释放设计。
多维皮肤焕新：皱纹、纹理、紧致、肤色、保湿及光老化护理。
头皮新场景：将维A科学扩展至头皮年轻化及毛囊微环境护理。
分子决定潜力，递送影响表现。
24 · 产品总结：更聪明的维A路径
NanoActive™ RP，视黄醇丙酸酯纳米脂质体。更聪明的维A路径，更精准的年轻化表达。
代谢激活 × 精准脂质体递送 × 皮肤与头皮焕新。
技术支持：PURISOME® FlexVes™ Liposome Technology。
PuriPharm Co. Ltd. 浦瑞生物医药技术有限公司。
25 · 参考文献与证据分级
[1] Bjerke DL, Li R, Price JM, et al. The vitamin A ester retinyl propionate has a unique metabolic profile and higher retinoid-related bioactivity over retinol and retinyl palmitate in human skin models. Experimental Dermatology. 2021;30(2):226–236. doi:10.1111/exd.14219.
[2] Green C, Orchard G, Cerio R, Hawk JL. A clinicopathological study of the effects of topical retinyl propionate cream in skin photoageing. Clinical and Experimental Dermatology. 1998;23(4):162–167.
[3] Hawkins S, Adamus J, Chiang CY, et al. Retinyl propionate and climbazole combination demonstrates clinical improvement to the appearance of hyperpigmentation and deep wrinkling with minimal irritation. International Journal of Cosmetic Science. 2017;39(6):589–599. doi:10.1111/ics.12412.
[4] Fu JJJ, Hillebrand GG, Raleigh P, et al. A randomized, controlled comparative study of the wrinkle reduction benefits of a cosmetic niacinamide/peptide/retinyl propionate product regimen vs. a prescription 0.02% tretinoin product regimen. British Journal of Dermatology. 2010;162(3):647–654.
[5] Lam ECS, Li R, Rodrigues MR, et al. Enhanced retinoid response by a combination of the vitamin A ester retinyl propionate with niacinamide and a flavonoid containing Ceratonia siliqua extract in retinoid responsive in vitro models. International Journal of Cosmetic Science. 2021;43(1):102–106.
[6] Wang Q, Hu F, Hu X, et al. The synergistic effect of retinyl propionate and hydroxypinacolone retinoate on skin aging. Journal of Cosmetic Dermatology. 2023;22(7):2040–2049.
[7] Bai D, Hu F, Xu H, et al. High Stability and Low Irritation of Retinol Propionate and Hydroxypinacolone Retinoate Supramolecular Nanoparticles with Effective Anti-Wrinkle Efficacy. Pharmaceutics. 2023;15(3):731.
[8] Fisher GJ, Datta SC, Talwar HS, et al. Molecular basis of sun-induced premature skin ageing and retinoid antagonism. Nature. 1996;379:335–339.
[9] Griffiths CEM, Russman AN, Majmudar G, et al. Restoration of collagen formation in photodamaged human skin by tretinoin. New England Journal of Medicine. 1993;329:530–535.
[10] Okano J, Levy C, Lichti U, et al. Cutaneous retinoic acid levels determine hair follicle development and downgrowth. Journal of Biological Chemistry. 2012;287(47):39304–39315. doi:10.1074/jbc.M112.397273.
[11] Wen L, Fan Z, Huang W, et al. Retinoic acid drives hair follicle stem cell activation via Wnt/β-catenin signalling in androgenetic alopecia. Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology.
[12] Sharma A, Goren A, Dhurat R, et al. Tretinoin enhances minoxidil response in androgenetic alopecia patients by upregulating follicular sulfotransferase enzymes. Dermatologic Therapy. 2019;32(3):e12915.
[13] Mezei M, Gulasekharam V. Liposomes — a selective drug delivery system for the topical route of administration: lotion dosage form. Life Sciences. 1980;26(18):1473–1477.
[14] Cevc G, Blume G. Lipid vesicles penetrate into intact skin owing to the transdermal osmotic gradients and hydration force. Biochimica et Biophysica Acta. 1992;1104(1):226–232.
证据分级：[1][2]为RP直接证据；[3][4]为含RP复配体系人体数据；[5][6][7]为RP复配／递送研究；[8]–[12]为维A类机制证据；[13][14]为脂质体递送经典文献。
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