PuriActives® NanoCalmin 纳舒敏®

PuriActives® NanoCalmin 纳舒敏®

从皮肤到头皮:多通路精准舒缓

01 · PuriActives® NanoCalmin 纳舒敏®:产品介绍

多通路精准舒缓,从皮肤到头皮。敏感肌与头皮舒缓科学。

核心成分:羟苯基丙酰胺苯甲酸(Hydroxyphenyl Propamidobenzoic Acid)。

皮肤舒缓,头皮舒缓,一套多通路方案。

PuriPharm Co. Ltd. 浦瑞生物医药技术有限公司。

02 · 多通路舒缓:不止抗刺激

NanoCalmin纳舒敏®的五条核心通路:组胺、肥大细胞、P物质–NK1R神经源性瘙痒、炎症因子级联、氧化应激。

五项核心定位:止痒舒缓、减少泛红、抑制组胺相关反应、抗炎舒缓、抗氧化防御。

皮肤与头皮双场景应用:护肤、身体护理、头皮及护发,一套多通路方案。

来源:Schmaus等,2007;Lotts等,2017。[1,3]

五条核心舒缓通路

03 · 产品基础信息:源于燕麦科学的精准分子设计

核心INCI:羟苯基丙酰胺苯甲酸。科研名称:Dihydroavenanthramide D(DHAvD),二氢燕麦蒽酰胺D。分子量:285.3。

该活性是受天然燕麦蒽酰胺(Avenanthramides)结构启发的合成类似物,具有明确的分子结构。

产品特点:分子组成明确、结构可溯源;功效靶点清晰、机制有文献支持;批次一致性高、质量可控;适合现代功效型护肤和头皮护理;兼具抗刺激、止痒、减红、抗炎和抗氧化特性。

燕麦启发,燕麦蒽酰胺科学。来源:Sur等,2008。[4]

04 · 问题解析:瘙痒与敏感为何需要多通路干预

瘙痒涉及神经、免疫和炎症共同参与的级联反应。

原稿机制图:环境或化学刺激(摩擦、干燥、污染)→ 角质形成细胞 → P物质神经肽释放 → NK1R受体激活 → 肥大细胞脱颗粒 → 痒、红、刺激感。过程中释放组胺与炎症介质,ROS及氧化应激进一步放大炎症级联。

皮肤瘙痒是神经、免疫、肥大细胞和炎症介质共同参与的复杂过程,NanoCalmin的价值定位为多通路干预。

来源:Lotts等,2017;Sur等,2008。[3,4]

神经—免疫—炎症级联示意图

05 · 机制一:SP–NK1R神经免疫瘙痒轴

原稿路径:P物质/神经激肽A(SP/NKA)→ NK1R受体 → Ca²⁺钙信号 → 肥大细胞脱颗粒 → 瘙痒与炎症。

DHAvD研究显示:与NK1R神经激肽受体相互作用;降低SP/NKA介导的细胞内Ca²⁺信号;抑制SP诱导的肥大细胞脱颗粒;降低角质形成细胞与巨噬细胞相关的IL-6炎症反应。

从神经源性信号上游干预瘙痒级联。来源:Lotts等,2017,doi:10.1111/exd.13265。[3]

DHAvD与SP–NK1R相关机制示意

06 · 机制二:剂量依赖型组胺释放抑制

P物质刺激后的肥大细胞组胺净释放随DHAvD浓度升高而下降。

原图数据:0.5、5、50、250、500 ppm分别对应对照组释放水平的87%、74%、60%、33%、19%。500 ppm时,组胺净释放约为对照的19%。

纵轴为相对对照组的组胺释放水平,数值越低代表释放越少。0.5–500 ppm范围内呈明确的剂量—效应关系,原稿描述为清晰可重复。

来源:Schmaus等,2007。[1]

组胺净释放量(相对对照百分比)

07 · 人体功效:组胺刺激模型中的痒感与泛红改善

试验设计:双盲人体皮肤点刺试验;盐酸组胺诱导瘙痒和红斑;10名受试者;500 ppm单次使用;持续观察180分钟;采用0–6评分。

与安慰剂及未处理区域相比,500 ppm DHAvD配方更快降低红斑,并显著降低瘙痒评分,p < 0.05。

两张图分别呈现瘙痒与红斑评分变化,保留原PPT曲线与数据。曲线为基于原文Figure 5的示意性重绘,不能作为精确实验测量值使用。

来源:Schmaus等,2007。[1]

瘙痒评分随时间变化;示意性重绘

红斑评分随时间变化;示意性重绘

08 · 抗氧化:舒缓之外的防御

ABTS自由基清除实验:DHAvD的IC50为26.54 μM,相当于7.57 μg/mL。

原稿引用论文指出,其自由基清除活性与α-生育酚(α-Tocopherol)及Trolox等经典参考抗氧化剂处于相近水平。

原图为清除活性由低到高的示意对比,标示DHAvD及参考抗氧化剂的相近区间,不提供参考抗氧化剂的精确数值。舒缓炎症,抵御氧化应激。

应用价值:环境刺激护理、光老化伴随敏感、活性成分耐受辅助、敏感性头皮护理、日常城市压力肌护理。

来源:Schmaus等,2007。[1]

ABTS自由基清除活性示意比较

09 · 稳定性:宽pH范围的配方适应性

研究条件:DHAvD 500 ppm,观察24周;pH 3、5、7、9、12;温度5、25、40°C。完整稳定性矩阵见下表。

研究显示:pH 3及12条件下,24周后仅轻微降解;pH 5–9范围内保持稳定。

从酸性护肤到剃须产品、漂染等高pH应用,具备配方开发基础。

说明:本页为DHAvD活性分子的文献稳定性数据。NanoCalmin商业产品的最终建议使用范围,以PuriPharm产品资料为准。

来源:Schmaus等,2007。[1]

温度/pH 3 5 7 9 12
5 °C 轻微降解 稳定 稳定 稳定 轻微降解
25 °C 轻微降解 稳定 稳定 稳定 轻微降解
40 °C 轻微降解 稳定 稳定 稳定 轻微降解

10 · 皮肤递送:皮肤可及性的重要性

特定载体研究中,300分钟后进入活性表皮与真皮的DHAvD量,占施用剂量比例约为:普通基质12%,优化BuG/PeG载体41%。

加入BuG/PeG体系后,30分钟内DHAvD释放量提高约2–4倍,进入活性皮肤层的量约提高至2倍。

功效发挥涉及四个关键环节:增溶 → 释放 → 皮肤可及性 → 生物学响应。NanoCalmin递送设计以这一完整链路为科学出发点。

数据说明:12%、41%及2–4倍来自特定BuG/PeG载体/二醇体系的文献研究,用于说明递送设计价值,均非NanoCalmin产品本身的实测数据。

来源:Heuschkel等,2008,doi:10.1016/j.ejpb.2008.04.005。[2]

文献中特定载体的递送结果,非NanoCalmin产品实测值

增溶、释放、皮肤可及性与生物学响应

11 · 技术价值:面向实际配方的递送设计

设计链路:DHAvD活性分子 → 纳米/磷脂载体增溶与包裹 → 均匀分散,适配水相与乳化体系 → 皮肤/头皮接触与功效发挥。

羟苯基丙酰胺苯甲酸在水相应用中存在溶解与递送挑战。NanoCalmin通过递送与增溶设计提升实际化妆品配方适配性。

核心卖点:改善分散及使用便利性;提高体系中活性的可利用性;有利于皮肤接触与功效发挥;适合多种肤感和剂型。

粒径、包封率等专属技术参数,以PuriPharm正式检测数据及产品资料为准。配图展示适配多种剂型的质感设计。

来源:PuriPharm NanoCalmin产品资料。

NanoCalmin递送设计理念

12 · 敏感肌应用:打断痒—抓循环

原图循环:刺激 → 瘙痒 → 抓挠 → 屏障受损 → 炎症放大。NanoCalmin定位为打断这一循环。

五类应用:敏感肌精华;屏障修护乳霜;酸类及维A类搭配舒缓;晒后、剃须后及脱毛后护理;干燥瘙痒身体护理。

舒缓护理从泛红管理扩展至神经、免疫和氧化应激的多通路管理。

来源:PuriPharm NanoCalmin应用概念。

痒—抓循环示意

13 · 应用数据:干燥瘙痒肌肤的4周观察

40名35–80岁、具有明显干燥和瘙痒表现的受试者,进行4周双盲交叉试验。比较含2%相关DHAvD商业配方的体系与基质,观察鳞屑、红斑和瘙痒。

结果:鳞屑较基质显著改善(p < 0.041);红斑改善;瘙痒明显下降。原稿描述红斑及瘙痒均呈明显下降趋势。

图表为4周临床评分的示意性重绘,保留原PPT数值与分组。

归因说明:这是含DHAvD复配商业配方的应用研究,属于配方级验证。“2%商业配方”不等于2%纯羟苯基丙酰胺苯甲酸。

来源:所供技术资料。

4周临床评分;示意性重绘

14 · 头皮护理:去屑之外的舒适感

可感知的头皮痛点:瘙痒、泛红、紧绷、刺激。传统去屑侧重微生物与头屑控制,舒适护理关注日常头皮不适。

原图比较去屑香波基质与添加1%含DHAvD舒缓体系,在第0、21、42天的头皮瘙痒评分。第21及42天,添加组评分下降更明显。图表为示意性重绘。

去屑与止痒协同,从控制头屑到提升头皮舒适感。

说明:试验配方同时含Climbazole。NanoCalmin主张头皮止痒与舒缓协同,不宣称直接抗真菌或去屑作用。

来源:所供头皮应用研究技术资料。

头皮瘙痒评分;示意性重绘

15 · 应用矩阵:头皮与护发场景

一个活性,覆盖头皮与护发多种场景。下表完整保留原PPT的8个单元格及其功能定位。

核心卖点:止痒、减少泛红、抗刺激、抗氧化。

来源:PuriPharm NanoCalmin应用矩阵。

去屑止痒香波止痒 · 抗刺激 敏感头皮洗发水减少泛红 · 止痒 头皮舒缓精华止痒 · 减少泛红 染后/漂后头皮护理抗刺激 · 抗氧化
头皮止痒护理液止痒 男士清爽头皮护理止痒 · 抗刺激 剃须及胡须区舒缓减少泛红 · 抗刺激 皮肤与头皮一套活性,双重场景NanoCalmin 纳舒敏®

16 · 配方级抗炎证据:重建人表皮模型

2014年体外研究在重建人表皮(RHE)模型中分析IL-1α。炎症刺激提高IL-1α释放,含DHAvD复配体系可明显降低释放,图示抑制水平约90%;处理组织细胞活力较未处理组织提高约35%。

归因说明:该研究评价的是含DHAvD的复配配方,体现其在舒缓复配体系中的应用潜力,不能将结果全部归因于纯DHAvD单一成分。

配方级证据为NanoCalmin复配协同的开发思路提供支持。

来源:de Yzaguirre等,2014,doi:10.4236/jcdsa.2014.45040。[5]

17 · 专利与应用:欧洲专利记载的止痒体系

专利号:EP 1893161 B1。名称:含邻氨基苯甲酸酰胺与清凉剂的止痒化妆品及药物组合物。

原文名称:Mixtures Comprising Anthranilic Acid Amides and Cooling Agents as Cosmetic and Pharmaceutical Compositions for Alleviating Itching。

记载的应用方向:须后舒缓乳、剃须泡沫、湿巾,以及多种低添加量的止痒、减红、抗刺激局部护理体系。

此处仅列示专利号、名称和技术应用内容,作为NanoCalmin配方开发的思路参考。配图包括应用图片及DHAvD分子结构。

来源:EP 1893161 B1。[6]

18 · 配方指引:NanoCalmin纳舒敏®

建议添加量:0.1–5%。建议使用pH:3–8。工艺:约45°C或以下加入。储存:低温、避光。兼容性:常见护肤、身体和头皮护理体系。

适用剂型:精华水/精华液、乳霜/乳液、凝胶、面膜、身体乳、香波、头皮精华、头皮护理液、须后护理、染后护理。

所有参数以PuriPharm最新TDS/SPEC为最终依据。

来源:PuriPharm NanoCalmin TDS,以最新版本为准。

19 · 价值总结:一个分子,多通路,皮肤与头皮

五项价值:快速舒缓痒感与泛红;剂量依赖型组胺释放抑制;调节SP–NK1R神经免疫瘙痒轴;抗氧化防御;从敏感肌延伸至敏感头皮。

舒缓不止于皮肤。NanoCalmin纳舒敏®,皮肤与头皮多通路舒缓科学。

PuriPharm Co. Ltd. 浦瑞生物医药技术有限公司。

20 · 参考文献:核心文献与专利

1. Schmaus G, Herrmann M, Joppe H, Lange S, Koch O, Pillai R, Röding J. Dihydroavenanthramide D for Anti-irritant and Anti-itch. Cosmetics & Toiletries. 2007;122(11):55–64.

2. Heuschkel S, Wohlrab J, Schmaus G, Neubert RHH. Modulation of Dihydroavenanthramide D release and skin penetration by 1,2-alkanediols. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics. 2008;70:239–247. doi:10.1016/j.ejpb.2008.04.005.

3. Lotts T, Agelopoulos K, Phan NQ, et al. Dihydroavenanthramide D inhibits mast cell degranulation and exhibits anti-inflammatory effects through the activation of neurokinin-1 receptor. Experimental Dermatology. 2017;26(8):739–742. doi:10.1111/exd.13265.

4. Sur R, Nigam A, Grote D, Liebel F, Southall MD. Avenanthramides, polyphenols from oats, exhibit anti-inflammatory and anti-itch activity. Archives of Dermatological Research. 2008;300:569–574. doi:10.1007/s00403-008-0858-x.

5. de Yzaguirre MM, Bacchini G, Luna EG, Vila-Martínez E. Anti-Inflammatory Efficacy of Product Containing “Skin Calm Complex” in Vitro Reconstructed Epidermis. Journal of Cosmetics, Dermatological Sciences and Applications. 2014;4:309–315. doi:10.4236/jcdsa.2014.45040.

6. EP 1893161 B1. Mixtures Comprising Anthranilic Acid Amides and Cooling Agents as Cosmetic and Pharmaceutical Compositions for Alleviating Itching.

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