PuriActives® GPI 甘油磷酸肌醇胆碱盐

科学与技术资料

PuriActives® GPI

葵花来源的舒缓科技

专注肌肤与头皮舒适

甘油磷酸肌醇胆碱盐

PuriPharm Co. Ltd.

浦瑞生物医药技术有限公司

产品概况 · 定位

专注舒缓护理的活性成分

甘油磷酸肌醇胆碱盐

GLYCEROPHOSPHOINOSITOL CHOLINE

来源:葵花磷脂

工艺:酶解生物转化

为敏感肌配方与头皮舒缓护理提供科学依据。

图内标注:Phosphatidylinositol=磷脂酰肌醇;Lysophosphatidylinositol=溶血磷脂酰肌醇;Glycerophosphoinositol=甘油磷酸肌醇;Arachidonoyl=花生四烯酰基;Stearoyl=硬脂酰基;PLA₂、LPLA₁为图中酶标注。

磷脂酰肌醇经生物代谢形成甘油磷酸肌醇的示意图。

Corda D et al. Biochim Biophys Acta. 2002;1582:52–69. DOI: 10.1016/S1388-1981(02)00137-3.

产品概况 · 化学身份

甘油磷酸肌醇的胆碱盐形式

明确的化学身份,便于原料识别、文献检索及活性含量换算。

项目 分子信息
INCI GLYCEROPHOSPHOINOSITOL CHOLINE
CAS 425642-32-6
分子式 C₁₄H₃₂NO₁₂P
分子量 437.38 g/mol

以上为化合物本身的信息;商业原料的活性含量和供应形式按对应产品规格确定。

PubChem. Glycerophosphoinositol choline. CID 91936944. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/91936944

产品概况 · 来源与工艺

葵花磷脂的酶解生物转化

以葵花来源磷脂为起始原料,通过酶解生物转化制备。

证据导航

围绕肌肤与头皮舒适的研究体系

按作用过程理解GPI,再以细胞、动物及人体研究连接到配方应用。

研究层面 分子机制
核心问题 如何调节炎症信号?
主要评价 MAPK、IKK / NF-κB、基因表达
研究层面 细胞与表皮
核心问题 能否减少刺激相关反应?
主要评价 脱颗粒、细胞因子、PGE₂、IL-1α
研究层面 动物研究
核心问题 体内能否观察到响应?
主要评价 TNF-α、Mac-1及相关盐型皮肤研究
研究层面 人体与应用
核心问题 哪些护理场景已有观察?
主要评价 红斑、皮损、瘙痒、头皮舒适

各研究的成分形式、模型和配方条件在对应页面注明。

作用机制 · 内源性GroPIns研究

GPI参与细胞脂质信号调控

磷脂酰肌醇通过连续脱酰基反应,生成甘油磷酸肌醇。

游离代谢物GroPIns的研究,为理解GPI的作用提供机制基础。

本产品采用其胆碱盐形式。

GroPIns=甘油磷酸肌醇。

Corda D et al. Biochem Soc Trans. 2012;40:101–107. DOI: 10.1042/BST20110679.

作用机制 · 内源性GroPIns研究

炎症刺激促进内源性GroPIns生成

LPS刺激后,人单核细胞内的

GroPIns水平升高。

研究支持这一内源性代谢物参与细胞对炎症刺激的响应。

图内标注:Untreated=未处理;LPS=脂多糖;ng/10⁶ cells=每10⁶个细胞的纳克数;μM=微摩尔/升。图内数值表另列于下方。

图内表格:GroPIns水平

单位 未处理 LPS
ng/10⁶个细胞 1.14 19.6
μM 4.4 76.4

9名供体的人单核细胞;LPS 0.1 μg/mL,刺激45分钟;LC–MS/MS测定。

Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.

作用机制 · 内源性GroPIns研究

调节MAP激酶信号通路

Western blot结果显示,GroPIns降低LPS诱导的ERK、JNK与p38磷酸化。

早期信号变化将外界刺激与下游炎症基因调控联系起来。

图内标注:Time (min)=时间(分钟);磷酸化蛋白以p-标示;Vinculin=黏着斑蛋白;GroPIns与GroPIns4P按原图区分。

人单核细胞;GroPIns 300 μM;代表性条带与灰度分析。GroPIns4P为另一种对照物质。

Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.

作用机制 · 内源性GroPIns研究

影响IKK / IκB信号轴

GroPIns降低IKK复合物的磷酸化,并改变IκBα降解的时间过程。

这一结果为NF-κB活化降低提供了分子机制依据。

图内标注:Time (min)=时间(分钟);p-IKKα/β及p-IκBα为磷酸化读数;Vinculin=黏着斑蛋白。

GroPIns 300 μM预处理20分钟,随后加入LPS 0.1 μg/mL;观察时间5–30分钟。

Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.

作用机制 · 内源性GroPIns研究

通过显微成像观察NF-κB定位

原始显微图展示了炎症刺激后p50与p65在细胞中的定位变化。

GroPIns减少LPS诱导的NF-κB向细胞核转移。

p50:绿色;p65:灰色;DAPI:蓝色。GroPIns 300 μM,保留原始比例尺。

Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.

作用机制 · 内源性GroPIns研究

减少NF-κB进入细胞核

作者报告:30分钟时,GroPIns使p50与p65的核转位分别降低约50%和45%。

图内标注:Nuclear p50/p65 positive cells (%)=细胞核p50/p65阳性细胞比例;T0=起始时点;min=分钟。

LPS 0.1 μg/mL;有或无GroPIns 300 μM处理;每个样本随机计数100个细胞。

Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.

作用机制 · 内源性GroPIns研究

原始EMSA图显示NF-κB与DNA结合减少

GroPIns降低LPS诱导的NF-κB DNA结合信号。原始电泳图补充了核转位成像证据。

原始Fig. 5A–B。左:细胞预处理50或300 μM。右:核提取物竞争实验300–1000 μM,属于不同实验条件。

Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.

作用机制 · 内源性GroPIns研究

降低NF-κB在靶基因启动子上的募集

染色质免疫沉淀实验从基因启动子层面提供了进一步证据。

TNF-α启动子上的p65募集减少,与促炎转录降低的结果一致。

图内标注:Normal rabbit IgG=正常兔IgG对照;% of binding relative to input=相对Input的结合百分比;UNTD=未处理。

ChIP实验;GroPIns 300 μM预处理20分钟,LPS 0.1 μg/mL刺激60分钟。TF为另一机制终点。

Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.

作用机制 · 内源性GroPIns研究

下调促炎相关基因表达

GroPIns降低LPS诱导的TNF-α、IL-1β与COX-2转录水平;该实验中IL-10表达未受到抑制。

原文图1A–D。原代人单核细胞;GroPIns 300 μM预处理20分钟;LPS 0.1 μg/mL;检测时间1.5与24小时。

Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.

作用机制 · 内源性GroPIns研究

多名供体均观察到细胞因子释放减少

蛋白水平结果与转录水平证据相互补充。

24小时后,图示3名供体的TNF-α释放抑制率为34.5%–59.5%。

图内表格:相对LPS的抑制率(%)

供体 1

时间 TNF-α IL-1β TxB2
5 h 15 31.6 -4.7
24 h 43.7 60.52 51.9

供体 2

时间 TNF-α IL-1β TxB2
5 h 44.7 41.8 31.6
24 h 59.5 79.1 80

供体 3

时间 TNF-α IL-1β TxB2
5 h 5 20.5 5.4
24 h 34.5 73.2 53.8

原图顶部为相对LPS的抑制百分比;列头同时标注TNF-α、IL-1β为pg/mL,TxB2为ng/mL,单位标注在原图中保留。

原文图1G。相对LPS刺激组的抑制百分比;检测TNF-α、IL-1β与TxB2;GroPIns 300 μM。

Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.

作用机制 · 机制延伸

屏障生物学的机制延伸

除炎症信号外,GroPIns也有屏障生物学研究。

在内皮与胶质细胞共培养模型中,加入100 μM GPI后,跨内皮电阻回升。

图内标注:TEER=跨内皮电阻;Days of culture=培养天数;Control=对照;GPI 100 μM为图中处理条件。

原始Fig. 3。血脑屏障共培养模型,作为机制延伸;皮肤相关证据见后续表皮模型及人体研究。

Cucullo L et al. Brain Res. 2004;997:147–151. DOI: 10.1016/j.brainres.2003.09.079.

细胞与表皮功效 · GPI胆碱盐

显微图与定量结果共同支持脱颗粒减少

GPI胆碱盐处理后,细胞周围颗粒减少;0.1%与0.3%组的脱颗粒率均显著下降。

图内A为空白,B为阳性/刺激对照,C–E依次为GPI 0.3%、0.1%、0.01%。

脱颗粒率

RBL-2H3实验条件 脱颗粒率
刺激对照 81.30%
GPI胆碱盐 0.1% 70.10%
GPI胆碱盐 0.3% 66.15%

左:原始图3,A空白、B刺激、C–E为0.3%、0.1%、0.01% GPI。右:正文定量结果;两浓度均P<0.01。

Wang Y, Zou Y. Detergent & Cosmetics. 2023;46(5):19–23. DOI: 10.3969/j.issn.1006-7264.2023.05.006.

细胞与表皮功效 · GPI胆碱盐

显著降低TNF-α与IL-6释放

在0.3%测试浓度下,论文报告TNF-α与IL-6的抑制率分别为93.38%和94.73%。

原文图5A–B。PMA诱导分化的THP-1细胞;LPS 1 mg/L,处理24小时;平行测定3次,浓度按原文报告。

Wang Y, Zou Y. Detergent & Cosmetics. 2023;46(5):19–23. DOI: 10.3969/j.issn.1006-7264.2023.05.006.

细胞与表皮功效 · GPI胆碱盐

同时作用于IL-8与IL-1β

在0.1%–0.3%浓度下,两项终点均显著下降;0.3%时,论文报告IL-1β抑制率为88.73%。

原文图5C–D。PMA诱导分化的THP-1细胞;LPS 1 mg/L,处理24小时;保留原始坐标及显著性标记。

Wang Y, Zou Y. Detergent & Cosmetics. 2023;46(5):19–23. DOI: 10.3969/j.issn.1006-7264.2023.05.006.

细胞与表皮功效 · GPI胆碱盐

多项炎症指标呈浓度相关响应

0.1%即显示显著抑制;0.3%进一步提高部分指标的抑制幅度。

下表汇总论文报告值,便于比较不同炎症介质的浓度响应。

报告抑制率 GPI样品 0.1% GPI样品 0.3%
TNF-α 92.86% 93.38%
IL-6 88.48% 94.73%
IL-1β 59.85% 88.73%

据原文结果2.1与2.3节整理。抑制率相对LPS刺激组;实验浓度不等同于成品推荐添加量。

Wang Y, Zou Y. Detergent & Cosmetics. 2023;46(5):19–23. DOI: 10.3969/j.issn.1006-7264.2023.05.006.

细胞与表皮功效 · GPI胆碱盐

功效测试浓度下的细胞活力

在上述炎症介质与脱颗粒实验所用的0.01%–0.3%范围内,两类细胞相对活力均在90%以上。

纵轴“细胞相对活力/%”;横轴处理组、100 mg/L C40/80刺激及GPI浓度均按原图保留。

纵轴“细胞相对活力/%”;横轴LPS 1 mg/L刺激及GPI浓度均按原图保留。

原始图2A–B。左:RBL-2H3肥大细胞;右:THP-1来源巨噬细胞。保留原始坐标及处理组。

Wang Y, Zou Y. Detergent & Cosmetics. 2023;46(5):19–23. DOI: 10.3969/j.issn.1006-7264.2023.05.006.

细胞与表皮功效 · 刺激模型

降低UVB刺激后的PGE₂释放

正常人表皮角质形成细胞经GPI胆碱盐预处理24小时,随后接受UVB刺激。

原图显示,随测试浓度升高,PGE₂释放减少,为晒后舒缓提供细胞层面的依据。

保留胆碱盐实验原图及显著性标记。浓度单位:μg/mL;PGE₂按蛋白量归一化。

Glycerophosphoinositol Choline / Lysine technical brochure (2012), pp.4–5. 原始技术资料图表。

细胞与表皮功效 · 刺激模型

UVB诱导PGE₂释放的浓度响应

正常人表皮细胞接受25 mJ/cm² UVB照射。

胆碱盐组的PGE₂由6.3降至2.6、2.2和1.8 pg/μg protein,对应250、500和1000 μM。

原表1译文:UVB诱导的PGE₂(pg/μg protein)

GPI胆碱盐

GPI盐浓度(μM) UVB未照射 UVB照射
0 1.6 6.3
250 1.4 2.6*
500 1.4 2.2*
1000 2.1 1.8*

GPI四丁基铵盐

GPI盐浓度(μM) UVB未照射 UVB照射
0 1.5 6.5
250 1.5 2.1*
500 1.3 1.9*
1000 1.2 1.9*

GPI赖氨酸盐

GPI盐浓度(μM) UVB未照射 UVB照射
0 1.7 6.1
250 1.5 1.9*
500 1.4 1.7*
1000 1.1 1.4**

GPI胆碱盐 + dl-α-生育酚(10 μM)

GPI盐浓度(μM) UVB未照射 UVB照射
0 1.8 6.9
250 1.1 1.2**
500 1.2 1.1**
1000 1.0 1.1**

GPI胆碱盐 + 视黄醇(5 μM)

GPI盐浓度(μM) UVB未照射 UVB照射
0 1.4 6.5
250 1.4 1.4**
500 1.2 1.3**
1000 1.2 1.1**

GPI胆碱盐 + 抗坏血酸(10 μM)

GPI盐浓度(μM) UVB未照射 UVB照射
0 1.7 6.3
250 1.5 1.4**
500 1.2 1.4**
1000 1.2 1.1**

* P<0.05;** P<0.01,均相对UVB照射且未加GPI盐的组。

原始表1,同时保留其他盐型及复配比较。* P<0.05,** P<0.01,均对照UVB照射且未加GPI的组。

JP2009269851A. 2009-11-19. 功效研究实施例1–3。

细胞与表皮功效 · 刺激模型

辣椒素刺激后的PGE₂变化

正常人表皮细胞经辣椒素刺激,检测PGE₂释放。

胆碱盐测试浓度升高后,刺激与未刺激组之间的差异减小。

辣椒素0.01 nM诱导的PGE₂(pg/μg protein)

GPI胆碱盐

GPI盐浓度(μg/mL) 辣椒素未处理 辣椒素处理
0 13.3 15.8*
250 13.6 14.5*
500 14.1 14.0
1000 15.0 15.0

GPI四丁基铵盐

GPI盐浓度(μg/mL) 辣椒素未处理 辣椒素处理
0 10.9 16.1**
250 11.1 15.5**
500 12.0 13.3*
1000 13.5 13.2

GPI赖氨酸盐

GPI盐浓度(μg/mL) 辣椒素未处理 辣椒素处理
0 9.9 14.8**
250 10.5 12.2*
500 10.1 11.4
1000 11.9 11.7

GPI胆碱盐 + dl-α-生育酚(10 μM)

GPI盐浓度(μg/mL) 辣椒素未处理 辣椒素处理
0 12.8 17.1**
250 12.4 14.1*
500 11.5 12.8
1000 11.8 12.1

GPI胆碱盐 + 视黄醇(5 μM)

GPI盐浓度(μg/mL) 辣椒素未处理 辣椒素处理
0 10.1 16.3**
250 9.9 14.0**
500 10.4 12.2*
1000 10.5 11.4

GPI胆碱盐 + 抗坏血酸(10 μM)

GPI盐浓度(μg/mL) 辣椒素未处理 辣椒素处理
0 11.0 15.6**
250 10.4 13.1*
500 9.5 11.2*
1000 9.0 10.0

* P<0.05;** P<0.01,比较同一测试浓度下的辣椒素处理与未处理细胞。 辣椒素浓度按原图标题的0.01 nM保留,不据常见实验条件改写。

GPI盐单位为μg/mL。星号表示同一浓度下刺激与未刺激组的差异,不能解释为相对未加GPI组的显著性。

JP2009269851A. 2009-11-19. 功效研究实施例1–3。

细胞与表皮功效 · 刺激模型

OAG诱导的PGE₂释放下降

在OAG 250 μM刺激条件下,胆碱盐组PGE₂读数随测试浓度升高而下降。

原表同时提供未刺激组及复配组数据。

OAG 250 μM诱导的PGE₂(pg/μg protein)

GPI胆碱盐

GPI盐浓度(μg/mL) OAG未处理 OAG处理
0 8.7 15.6
250 8.9 13.1
500 9.4 10.7
1000 9.8 10.0

GPI四丁基铵盐

GPI盐浓度(μg/mL) OAG未处理 OAG处理
0 9.5 16.2**
250 10.1 13.0**
500 10.8 11.4*
1000 11.4 11.3

GPI赖氨酸盐

GPI盐浓度(μg/mL) OAG未处理 OAG处理
0 10.1 15.0**
250 10.6 14.0**
500 11.3 12.1*
1000 11.7 11.6

GPI胆碱盐 + dl-α-生育酚(10 μM)

GPI盐浓度(μg/mL) OAG未处理 OAG处理
0 9.4 13.9**
250 9.3 11.9**
500 8.7 9.1
1000 8.5 9.2

GPI胆碱盐 + 视黄醇(5 μM)

GPI盐浓度(μg/mL) OAG未处理 OAG处理
0 10.5 16.2**
250 9.9 14.0**
500 10.2 11.4*
1000 10.5 11.2

GPI胆碱盐 + 抗坏血酸(10 μM)

GPI盐浓度(μg/mL) OAG未处理 OAG处理
0 10.6 14.9**
250 9.6 12.9**
500 9.4 10.4
1000 8.6 9.0

* P<0.05;** P<0.01,比较同一测试浓度下的OAG处理与未处理细胞。

OAG:1-oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol。保留原始数值、浓度单位及统计标记。

JP2009269851A. 2009-11-19. 功效研究实施例1–3。

细胞与表皮功效 · 刺激模型

减少表面活性剂刺激引发的IL-1α释放

以0.5% SLS刺激重建人表皮,

比较加入1% GPI胆碱盐后

炎症介质释放的变化。

原图中,联合处理组的IL-1α水平较低,支持温和清洁与舒缓护理的开发方向。

原图保留2 h与6 h读数。SLS:月桂醇硫酸酯钠;实验添加浓度按技术资料标示。

Glycerophosphoinositol Choline / Lysine technical brochure (2012), pp.4–5. 原始技术资料图表。

动物验证 · GroPIns

GroPIns降低小鼠炎症介质与细胞活化指标

C57BL/6J雄鼠,每组9只。

LPS 1 mg/kg刺激后2 h采血。

GroPIns每次10 mg/kg,腹腔给药。

给药时点:刺激前15 min、

同时及刺激后60 min,共3次。

TNF-α与Mac-1水平均下降。

原始Fig. 6A–B。9–12周龄雄鼠;GroPIns游离形式。系统炎症模型的体内终点,非皮肤外用研究。

Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.

动物验证 · GPI赖氨酸盐复配

相关盐型的动物皮肤研究:耳部前后照片

21只犬伴有特应性皮炎相关外耳炎。每日两次使用复配乳液,连续14天。

配方包含GPI赖氨酸盐、乳铁蛋白肽及毛蕊花糖苷。

A:第0天;B:第14天。

原始Fig. 5。A:第0天;B:第14天。研究对象为GPI赖氨酸盐复配乳液,与本品胆碱盐形式区分。

Accomasso L et al. Clin Dermatol Res J. 2017;2(1):1000112. Figs. 1–5.

动物验证 · GPI赖氨酸盐复配

犬皮肤损害评分及分布变化

同一21只犬的研究中,14天后CADESI评分下降,分布向较低评分移动。

图内标注:Score=评分;Score frequency=评分频数;Day 0/14=第0/14天。

原始Fig. 1。红色:第0天;黑色:第14天。均值±SD,**** P<0.0001。GPI赖氨酸盐复配乳液。

Accomasso L et al. Clin Dermatol Res J. 2017;2(1):1000112. Figs. 1–5.

动物验证 · GPI赖氨酸盐复配

苔藓样变、抓痕、脱毛与瘙痒评分

同一研究同时评价苔藓样变、抓痕、脱毛和瘙痒。

四项评分在14天后均下降,补充耳部照片与总体损害评分。

图内标注:Lichenification=苔藓样变;Excoriation=抓痕;Alopecia=脱毛;Pruritus=瘙痒;Degree=程度。

原始Fig. 2A–D。第0天与第14天,均值±SD,**** P<0.0001。脱毛评分不能外推为人体生发效果。

Accomasso L et al. Clin Dermatol Res J. 2017;2(1):1000112. Figs. 1–5.

动物验证 · GPI赖氨酸盐复配

脱落角质细胞、细菌与马拉色菌评分

同一研究进一步通过耳部细胞学评价,观察脱落角质细胞、细菌及马拉色菌的变化。

图内标注:Corneocytes=角质细胞;Bacteria=细菌;Malassezia=马拉色菌;Degree=程度。

原始Fig. 3A–C。21只犬,14天,均值±SD,**** P<0.0001。不可将复配效果归为单一GPI的抗菌作用。

Accomasso L et al. Clin Dermatol Res J. 2017;2(1):1000112. Figs. 1–5.

人体皮肤研究 · UVB红斑

含GPI胆碱盐配方呈现约60%的红斑抑制

20名受试者,前臂接受2 MED UVB照射。

0.25% GPI胆碱盐配方外用6小时,以反射分光法在48小时内监测红斑。

技术资料报告红斑抑制约60%。

图内标注:% erythema inhibition=红斑抑制率;Commercial lenitive cream=市售舒缓霜;GPI 0.25% formulation=0.25% GPI配方;0.1% cortisonic formulation=0.1%皮质激素配方。原图的P值及比较对象均保留。

原始比较图保留三组配方及统计标记;结果对应所研究的外用配方。MED:最小红斑量。

Glycerophosphoinositol Choline / Lysine technical brochure (2012), p.5. 人体UVB红斑研究。

人体皮肤研究 · UVB红斑

0.5%与1.0%GPI胆碱盐配方的红斑观察

成人男性背部接受1.5 MED紫外线照射。

原始灰度照片按6、24、48小时排列,展示安慰剂及两种GPI配方的局部皮肤外观。

图内标注:Placebo=安慰剂;6/24/48 hr=6/24/48小时;0.5% GPI与1.0% GPI为对应配方组。

保留专利原始灰度与图像质量。专利未明确报告样本量,照片用于呈现所示局部观察。

JP2009269851A. 2009-11-19. 功效研究实施例1–3。

人体皮肤研究 · UVB红斑

红斑色度与局部血流的时间变化

同一研究通过Δa*与局部血流测量,补充肉眼观察。

原表在特定浓度与时间点标出相对安慰剂的显著差异。

体内UVB诱导红斑评价

Δa*值

时间 安慰剂 GPI 0.5质量% GPI 1.0质量%
6 h 2.50 1.38 1.38*
24 h 4.19 3.16 2.68
48 h 3.21 2.62 2.26

血流:MASS(volume)

时间 安慰剂 GPI 0.5质量% GPI 1.0质量%
6 h 324.4 331.2* 304.4
24 h 291.7 163.6** 200.6**
48 h 174.1 157.5 171.5

血流单位:MASS(volume)。原专利定义:* P<0.01;** P<0.05,均相对安慰剂。原表数值与标记按原样保留,未重新计算或修正。

原专利定义:* P<0.01,** P<0.05。血流单位按原表MASS(volume)保留。

JP2009269851A. 2009-11-19. 功效研究实施例1–3。

人体皮肤研究 · 30人特应性皮炎观察

30人、4周观察:皮损与瘙痒改善

30名4–16岁轻至中度特应性皮炎受试者,每日两次使用含GPI胆碱盐与紫苏提取物的配方。

EASI均值:5.01降至1.35

瘙痒VAS:4.05降至1.67

图例:Healing=痊愈;Marked improvement=明显改善;Improvement=改善;No change=无变化。

原始Fig. 1。开放、多中心观察;13例评为痊愈,8例明显改善,8例改善,1例无变化。5例曾使用一周救援药物。

Di Lernia V et al. G Ital Dermatol Venereol. 2011;146(Suppl. 2 to No. 6):1–5.

人体皮肤研究 · 30人特应性皮炎观察

两例受试者使用4周后的皮损外观

左组:患者9,EASI 12.4降至7.6。右组:患者7,EASI 6.2降至2.7。各组A为基线,B为4周后。

原始Fig. 2–3,未修饰皮损或颜色。两例均在表I中记录使用过救援药物;结果属于研究配方及其治疗条件。

Di Lernia V et al. G Ital Dermatol Venereol. 2011;146(Suppl. 2 to No. 6):1–5.

人体皮肤研究 · 300人特应性皮炎观察

300人观察:成人与儿童的瘙痒改善

一项观察性研究纳入300名中度特应性皮炎患者。

含GPI胆碱盐的润肤膏使总瘙痒评分下降:

成人:7.90降至4.46

儿童:9.10降至5.86

图内标注:Adults=成人;Children=儿童;V1/V2=首次/随访。

原文图1e。均值±SEM;随访33.69±8.49天;GPI组成人95名、儿童51名;p<0.001。研究对象为复配润肤膏。

Marko M, Pawliczak R. J Dermatolog Treat. 2022;33(2):999–1010. DOI: 10.1080/09546634.2020.1800567. PMID: 32746664.

人体皮肤研究 · 300人特应性皮炎观察

瘙痒程度与睡眠相关负担得到改善

同一研究显示,瘙痒分布、睡眠干扰、发作频率及严重程度均有所改善。

原文图1a–d依次为:分布、睡眠干扰、频率、严重程度。V1/V2为首次/随访;均值±SEM;配方还含其他功能性成分。

Marko M, Pawliczak R. J Dermatolog Treat. 2022;33(2):999–1010. DOI: 10.1080/09546634.2020.1800567. PMID: 32746664.

人体皮肤研究 · 300人特应性皮炎观察

含GPI润肤膏改善临床评分

成人EASI评分从25.18降至11.96,瘙痒VAS从5.82降至3.40,为GPI舒缓润肤体系的开发提供参考。

原文图2:EASI、TIS及VAS。特应性皮炎人群的开放性观察研究;结果对应完整配方,不能单独归因于GPI。

Marko M, Pawliczak R. J Dermatolog Treat. 2022;33(2):999–1010. DOI: 10.1080/09546634.2020.1800567. PMID: 32746664.

人体皮肤研究 · 300人特应性皮炎观察

GPI配方组的EASI、TIS和VAS改善幅度更大

原图比较两次随访之间的评分变化,分别呈现成人与儿童。

GPI润肤配方组在三项指标上的改善幅度均大于比较润肤配方。

图内标注:GPI emollient ointment=GPI润肤膏;Comparator emollient=比较润肤配方;Adults/Children=成人/儿童;负值表示较基线改善。

原始Fig. 8。A:EASI;B:TIS;C:VAS。均值±SEM,*** P<0.001。非盲法观察研究,比较完整配方。

Marko M, Pawliczak R. J Dermatolog Treat. 2022;33(2):999–1010. DOI: 10.1080/09546634.2020.1800567. PMID: 32746664.

人体皮肤研究 · 300人特应性皮炎观察

总瘙痒评分与睡眠干扰的组间比较

GPI配方组在总瘙痒评分与睡眠干扰方面显示更大的下降幅度。

图内标注:GPI emollient ointment=GPI润肤膏;Comparator emollient=比较润肤配方;Adults/Children=成人/儿童。

图内标注:GPI emollient ointment=GPI润肤膏;Comparator emollient=比较润肤配方;Adults/Children=成人/儿童。

原始Fig. 7e与7b。左:总瘙痒评分;右:睡眠干扰。负值代表较基线改善,统计标记按原文保留。

Marko M, Pawliczak R. J Dermatolog Treat. 2022;33(2):999–1010. DOI: 10.1080/09546634.2020.1800567. PMID: 32746664.

人体皮肤研究 · 300人特应性皮炎观察

使用体验与症状改善的主观评价

研究同时记录质地、涂展、吸收、使用表现与症状缓解评价。

两种配方在部分项目上存在差异,为配方体验设计提供参考。

原始Fig. 9。左:成人;右:儿童。不是所有项目均有组间显著差异,具体以原始标记为准。

Marko M, Pawliczak R. J Dermatolog Treat. 2022;33(2):999–1010. DOI: 10.1080/09546634.2020.1800567. PMID: 32746664.

人体皮肤研究 · 其他皮肤状态

60天观察覆盖皮损、泛红、瘙痒与TEWL

30名轻至中度银屑病受试者,每日两次使用含1% GPI胆碱盐乳霜,连续60天。

图内标注:Psoriatic lesion regression=银屑病皮损消退;Redness variation=泛红变化;Reduction of itchiness=瘙痒减轻;Trans epidermal water loss=经皮水分流失;Days=天。

原图依次为皮损改善等级、泛红、瘙痒及经皮水分流失(TEWL)。属于特定皮肤状况下的配方观察结果。

Falconi Klein E, Carrera C, Richelmi P. University of Pavia, May 2003, report 0201L07-05F. 转引技术资料(2012),第5页。

人体皮肤研究 · 其他皮肤状态

含GPI复配凝胶改善面部脱屑、红斑与瘙痒

25名轻至中度面部脂溢性皮炎受试者;开放性前瞻研究,每日两次使用,持续45天。

评价项目 论文报告结果
脱屑、红斑与瘙痒 各项指标均显著下降,P<0.001
研究者总体评价 47.9%达到超过80%的改善
评价方法 临床评分、红斑定向摄影及瘙痒VAS
配方组成 GPI、吡罗克酮乙醇胺盐、乳铁蛋白及芦荟

结果属于完整复配凝胶。摘要列出GPI,未明确其盐型;不作为单一胆碱盐功效的定量证明。

Dall’Oglio F et al. G Ital Dermatol Venereol. 2017;152(5):436–440. DOI: 10.23736/S0392-0488.17.05539-0. PMID: 28121079.

人体头皮研究 · 30天观察

使用30天后的头皮外观变化

10名伴有头屑及脂溢性皮炎的受试者;0.25% GPI胆碱盐乳液,每日使用一次。

受试者 1

使用前

使用30天后

受试者 2

使用前

使用30天后

同一研究中的两例受试者。原始头皮镜照片按使用前后对应展示;观察结果对应所研究的乳液。

Pazzaglia M, Tosti A. Scalp dermatoscopy study report. University of Bologna, January 2007. 原图转引自附件技术资料(2012),第6页。

人体头皮研究 · 30天观察

头屑、泛红与瘙痒的改善分布

同一项30天研究同步评价了头屑、泛红、瘙痒及皮脂量。

原图以受试者比例呈现不同改善等级,补充头皮镜照片的观察结果。

图内标注:Dandruff=头屑;Redness=泛红;Itchiness=瘙痒;Sebum amount=皮脂量;% patients=受试者比例。图例依次为恶化、无变化、轻度改善、显著改善、非常显著改善。

原始评价图。n=10;0.25% GPI胆碱盐乳液,每日一次,连续30天。保留原始评价分级与受试者比例。

Pazzaglia M, Tosti A. Scalp dermatoscopy study report. University of Bologna, January 2007. 原图转引自附件技术资料(2012),第6页。

应用开发 · 配方方向

皮肤与头皮护理的配方应用

按所选原料规格折算活性添加量。

在目标配方中验证稳定性、配伍性与使用感。

剂型 面部精华
产品概念 敏感肌日常舒缓
开发重点 低刺痛感与舒适肤感
剂型 面部/身体乳霜
产品概念 舒缓润肤护理
开发重点 保湿与润肤平衡
剂型 晒后乳液
产品概念 日晒后的舒适护理
开发重点 受刺激肌肤的耐受性
剂型 头皮精华
产品概念 轻盈免洗护理
开发重点 头皮接触与低残留
剂型 温和洗发产品
产品概念 清洁与头皮舒适
开发重点 温和表活体系与头皮耐受性

以上为配方开发概念;具体添加量、pH与工艺条件以对应浦瑞产品技术规格为依据。

应用开发 · 产品价值

PuriActives® GPI 甘油磷酸肌醇胆碱盐

葵花来源,酶解生物转化

以细胞机制、动物研究与人体配方观察,

支持皮肤及头皮舒缓护理的开发。

PuriPharm Co. Ltd.

浦瑞生物医药技术有限公司

参考文献

参考文献:分子机制与细胞研究

Wang Y, Zou Y. Detergent & Cosmetics. 2023;46(5):19–23. DOI: 10.3969/j.issn.1006-7264.2023.05.006.

Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.

Corda D et al. Biochim Biophys Acta. 2002;1582:52–69. DOI: 10.1016/S1388-1981(02)00137-3.

Corda D et al. Biochem Soc Trans. 2012;40:101–107. DOI: 10.1042/BST20110679.

Cucullo L et al. Brain Res. 2004;997:147–151. DOI: 10.1016/j.brainres.2003.09.079.

参考文献

参考文献:人体皮肤与头皮研究

Marko M, Pawliczak R. J Dermatolog Treat. 2022;33(2):999–1010. DOI: 10.1080/09546634.2020.1800567. PMID: 32746664.

Di Lernia V et al. G Ital Dermatol Venereol. 2011;146(Suppl. 2 to No. 6):1–5.

Dall’Oglio F et al. G Ital Dermatol Venereol. 2017;152(5):436–440. DOI: 10.23736/S0392-0488.17.05539-0. PMID: 28121079.

Glycerophosphoinositol Choline / Lysine technical brochure (2012), pp.4–6.

Pazzaglia M, Tosti A. University of Bologna, January 2007.

Falconi Klein E et al. University of Pavia, May 2003. Report 0201L07-05F.

参考文献

参考文献:功效专利与相关盐型研究

JP2009269851A. 2009-11-19.

功效研究实施例1–3,原始表1–4及图1。

Accomasso L et al. Clin Dermatol Res J. 2017;2(1):1000112. Figs. 1–5.

GPI赖氨酸盐复配乳液的动物研究。

PubChem. Glycerophosphoinositol choline. CID 91936944. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/91936944