科学与技术资料
PuriActives® GPI
葵花来源的舒缓科技
专注肌肤与头皮舒适
甘油磷酸肌醇胆碱盐
PuriPharm Co. Ltd.
浦瑞生物医药技术有限公司
产品概况 · 定位
专注舒缓护理的活性成分
甘油磷酸肌醇胆碱盐
GLYCEROPHOSPHOINOSITOL CHOLINE
来源:葵花磷脂
工艺:酶解生物转化
为敏感肌配方与头皮舒缓护理提供科学依据。
图内标注:Phosphatidylinositol=磷脂酰肌醇;Lysophosphatidylinositol=溶血磷脂酰肌醇;Glycerophosphoinositol=甘油磷酸肌醇;Arachidonoyl=花生四烯酰基;Stearoyl=硬脂酰基;PLA₂、LPLA₁为图中酶标注。
磷脂酰肌醇经生物代谢形成甘油磷酸肌醇的示意图。
Corda D et al. Biochim Biophys Acta. 2002;1582:52–69. DOI: 10.1016/S1388-1981(02)00137-3.
产品概况 · 化学身份
甘油磷酸肌醇的胆碱盐形式
明确的化学身份,便于原料识别、文献检索及活性含量换算。
| 项目 | 分子信息 |
| INCI | GLYCEROPHOSPHOINOSITOL CHOLINE |
| CAS | 425642-32-6 |
| 分子式 | C₁₄H₃₂NO₁₂P |
| 分子量 | 437.38 g/mol |
以上为化合物本身的信息;商业原料的活性含量和供应形式按对应产品规格确定。
PubChem. Glycerophosphoinositol choline. CID 91936944. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/91936944
产品概况 · 来源与工艺
葵花磷脂的酶解生物转化
以葵花来源磷脂为起始原料,通过酶解生物转化制备。
证据导航
围绕肌肤与头皮舒适的研究体系
按作用过程理解GPI,再以细胞、动物及人体研究连接到配方应用。
| 研究层面 | 分子机制 |
| 核心问题 | 如何调节炎症信号? |
| 主要评价 | MAPK、IKK / NF-κB、基因表达 |
| 研究层面 | 细胞与表皮 |
| 核心问题 | 能否减少刺激相关反应? |
| 主要评价 | 脱颗粒、细胞因子、PGE₂、IL-1α |
| 研究层面 | 动物研究 |
| 核心问题 | 体内能否观察到响应? |
| 主要评价 | TNF-α、Mac-1及相关盐型皮肤研究 |
| 研究层面 | 人体与应用 |
| 核心问题 | 哪些护理场景已有观察? |
| 主要评价 | 红斑、皮损、瘙痒、头皮舒适 |
各研究的成分形式、模型和配方条件在对应页面注明。
作用机制 · 内源性GroPIns研究
GPI参与细胞脂质信号调控
磷脂酰肌醇通过连续脱酰基反应,生成甘油磷酸肌醇。
游离代谢物GroPIns的研究,为理解GPI的作用提供机制基础。
本产品采用其胆碱盐形式。
GroPIns=甘油磷酸肌醇。
Corda D et al. Biochem Soc Trans. 2012;40:101–107. DOI: 10.1042/BST20110679.
作用机制 · 内源性GroPIns研究
炎症刺激促进内源性GroPIns生成
LPS刺激后,人单核细胞内的
GroPIns水平升高。
研究支持这一内源性代谢物参与细胞对炎症刺激的响应。
图内标注:Untreated=未处理;LPS=脂多糖;ng/10⁶ cells=每10⁶个细胞的纳克数;μM=微摩尔/升。图内数值表另列于下方。
图内表格:GroPIns水平
| 单位 | 未处理 | LPS |
| ng/10⁶个细胞 | 1.14 | 19.6 |
| μM | 4.4 | 76.4 |
9名供体的人单核细胞;LPS 0.1 μg/mL,刺激45分钟;LC–MS/MS测定。
Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.
作用机制 · 内源性GroPIns研究
调节MAP激酶信号通路
Western blot结果显示,GroPIns降低LPS诱导的ERK、JNK与p38磷酸化。
早期信号变化将外界刺激与下游炎症基因调控联系起来。
图内标注:Time (min)=时间(分钟);磷酸化蛋白以p-标示;Vinculin=黏着斑蛋白;GroPIns与GroPIns4P按原图区分。
人单核细胞;GroPIns 300 μM;代表性条带与灰度分析。GroPIns4P为另一种对照物质。
Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.
作用机制 · 内源性GroPIns研究
影响IKK / IκB信号轴
GroPIns降低IKK复合物的磷酸化,并改变IκBα降解的时间过程。
这一结果为NF-κB活化降低提供了分子机制依据。
图内标注:Time (min)=时间(分钟);p-IKKα/β及p-IκBα为磷酸化读数;Vinculin=黏着斑蛋白。
GroPIns 300 μM预处理20分钟,随后加入LPS 0.1 μg/mL;观察时间5–30分钟。
Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.
作用机制 · 内源性GroPIns研究
通过显微成像观察NF-κB定位
原始显微图展示了炎症刺激后p50与p65在细胞中的定位变化。
GroPIns减少LPS诱导的NF-κB向细胞核转移。
p50:绿色;p65:灰色;DAPI:蓝色。GroPIns 300 μM,保留原始比例尺。
Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.
作用机制 · 内源性GroPIns研究
减少NF-κB进入细胞核
作者报告:30分钟时,GroPIns使p50与p65的核转位分别降低约50%和45%。
图内标注:Nuclear p50/p65 positive cells (%)=细胞核p50/p65阳性细胞比例;T0=起始时点;min=分钟。
LPS 0.1 μg/mL;有或无GroPIns 300 μM处理;每个样本随机计数100个细胞。
Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.
作用机制 · 内源性GroPIns研究
原始EMSA图显示NF-κB与DNA结合减少
GroPIns降低LPS诱导的NF-κB DNA结合信号。原始电泳图补充了核转位成像证据。
原始Fig. 5A–B。左:细胞预处理50或300 μM。右:核提取物竞争实验300–1000 μM,属于不同实验条件。
Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.
作用机制 · 内源性GroPIns研究
降低NF-κB在靶基因启动子上的募集
染色质免疫沉淀实验从基因启动子层面提供了进一步证据。
TNF-α启动子上的p65募集减少,与促炎转录降低的结果一致。
图内标注:Normal rabbit IgG=正常兔IgG对照;% of binding relative to input=相对Input的结合百分比;UNTD=未处理。
ChIP实验;GroPIns 300 μM预处理20分钟,LPS 0.1 μg/mL刺激60分钟。TF为另一机制终点。
Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.
作用机制 · 内源性GroPIns研究
下调促炎相关基因表达
GroPIns降低LPS诱导的TNF-α、IL-1β与COX-2转录水平;该实验中IL-10表达未受到抑制。
原文图1A–D。原代人单核细胞;GroPIns 300 μM预处理20分钟;LPS 0.1 μg/mL;检测时间1.5与24小时。
Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.
作用机制 · 内源性GroPIns研究
多名供体均观察到细胞因子释放减少
蛋白水平结果与转录水平证据相互补充。
24小时后,图示3名供体的TNF-α释放抑制率为34.5%–59.5%。
图内表格:相对LPS的抑制率(%)
供体 1
| 时间 | TNF-α | IL-1β | TxB2 |
| 5 h | 15 | 31.6 | -4.7 |
| 24 h | 43.7 | 60.52 | 51.9 |
供体 2
| 时间 | TNF-α | IL-1β | TxB2 |
| 5 h | 44.7 | 41.8 | 31.6 |
| 24 h | 59.5 | 79.1 | 80 |
供体 3
| 时间 | TNF-α | IL-1β | TxB2 |
| 5 h | 5 | 20.5 | 5.4 |
| 24 h | 34.5 | 73.2 | 53.8 |
原图顶部为相对LPS的抑制百分比;列头同时标注TNF-α、IL-1β为pg/mL,TxB2为ng/mL,单位标注在原图中保留。
原文图1G。相对LPS刺激组的抑制百分比;检测TNF-α、IL-1β与TxB2;GroPIns 300 μM。
Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.
作用机制 · 机制延伸
屏障生物学的机制延伸
除炎症信号外,GroPIns也有屏障生物学研究。
在内皮与胶质细胞共培养模型中,加入100 μM GPI后,跨内皮电阻回升。
图内标注:TEER=跨内皮电阻;Days of culture=培养天数;Control=对照;GPI 100 μM为图中处理条件。
原始Fig. 3。血脑屏障共培养模型,作为机制延伸;皮肤相关证据见后续表皮模型及人体研究。
Cucullo L et al. Brain Res. 2004;997:147–151. DOI: 10.1016/j.brainres.2003.09.079.
细胞与表皮功效 · GPI胆碱盐
显微图与定量结果共同支持脱颗粒减少
GPI胆碱盐处理后,细胞周围颗粒减少;0.1%与0.3%组的脱颗粒率均显著下降。
图内A为空白,B为阳性/刺激对照,C–E依次为GPI 0.3%、0.1%、0.01%。
脱颗粒率
| RBL-2H3实验条件 | 脱颗粒率 |
| 刺激对照 | 81.30% |
| GPI胆碱盐 0.1% | 70.10% |
| GPI胆碱盐 0.3% | 66.15% |
左:原始图3,A空白、B刺激、C–E为0.3%、0.1%、0.01% GPI。右:正文定量结果;两浓度均P<0.01。
Wang Y, Zou Y. Detergent & Cosmetics. 2023;46(5):19–23. DOI: 10.3969/j.issn.1006-7264.2023.05.006.
细胞与表皮功效 · GPI胆碱盐
显著降低TNF-α与IL-6释放
在0.3%测试浓度下,论文报告TNF-α与IL-6的抑制率分别为93.38%和94.73%。
原文图5A–B。PMA诱导分化的THP-1细胞;LPS 1 mg/L,处理24小时;平行测定3次,浓度按原文报告。
Wang Y, Zou Y. Detergent & Cosmetics. 2023;46(5):19–23. DOI: 10.3969/j.issn.1006-7264.2023.05.006.
细胞与表皮功效 · GPI胆碱盐
同时作用于IL-8与IL-1β
在0.1%–0.3%浓度下,两项终点均显著下降;0.3%时,论文报告IL-1β抑制率为88.73%。
原文图5C–D。PMA诱导分化的THP-1细胞;LPS 1 mg/L,处理24小时;保留原始坐标及显著性标记。
Wang Y, Zou Y. Detergent & Cosmetics. 2023;46(5):19–23. DOI: 10.3969/j.issn.1006-7264.2023.05.006.
细胞与表皮功效 · GPI胆碱盐
多项炎症指标呈浓度相关响应
0.1%即显示显著抑制;0.3%进一步提高部分指标的抑制幅度。
下表汇总论文报告值,便于比较不同炎症介质的浓度响应。
| 报告抑制率 | GPI样品 0.1% | GPI样品 0.3% |
| TNF-α | 92.86% | 93.38% |
| IL-6 | 88.48% | 94.73% |
| IL-1β | 59.85% | 88.73% |
据原文结果2.1与2.3节整理。抑制率相对LPS刺激组;实验浓度不等同于成品推荐添加量。
Wang Y, Zou Y. Detergent & Cosmetics. 2023;46(5):19–23. DOI: 10.3969/j.issn.1006-7264.2023.05.006.
细胞与表皮功效 · GPI胆碱盐
功效测试浓度下的细胞活力
在上述炎症介质与脱颗粒实验所用的0.01%–0.3%范围内,两类细胞相对活力均在90%以上。
纵轴“细胞相对活力/%”;横轴处理组、100 mg/L C40/80刺激及GPI浓度均按原图保留。
纵轴“细胞相对活力/%”;横轴LPS 1 mg/L刺激及GPI浓度均按原图保留。
原始图2A–B。左:RBL-2H3肥大细胞;右:THP-1来源巨噬细胞。保留原始坐标及处理组。
Wang Y, Zou Y. Detergent & Cosmetics. 2023;46(5):19–23. DOI: 10.3969/j.issn.1006-7264.2023.05.006.
细胞与表皮功效 · 刺激模型
降低UVB刺激后的PGE₂释放
正常人表皮角质形成细胞经GPI胆碱盐预处理24小时,随后接受UVB刺激。
原图显示,随测试浓度升高,PGE₂释放减少,为晒后舒缓提供细胞层面的依据。
保留胆碱盐实验原图及显著性标记。浓度单位:μg/mL;PGE₂按蛋白量归一化。
Glycerophosphoinositol Choline / Lysine technical brochure (2012), pp.4–5. 原始技术资料图表。
细胞与表皮功效 · 刺激模型
UVB诱导PGE₂释放的浓度响应
正常人表皮细胞接受25 mJ/cm² UVB照射。
胆碱盐组的PGE₂由6.3降至2.6、2.2和1.8 pg/μg protein,对应250、500和1000 μM。
原表1译文:UVB诱导的PGE₂(pg/μg protein)
GPI胆碱盐
| GPI盐浓度(μM) | UVB未照射 | UVB照射 |
| 0 | 1.6 | 6.3 |
| 250 | 1.4 | 2.6* |
| 500 | 1.4 | 2.2* |
| 1000 | 2.1 | 1.8* |
GPI四丁基铵盐
| GPI盐浓度(μM) | UVB未照射 | UVB照射 |
| 0 | 1.5 | 6.5 |
| 250 | 1.5 | 2.1* |
| 500 | 1.3 | 1.9* |
| 1000 | 1.2 | 1.9* |
GPI赖氨酸盐
| GPI盐浓度(μM) | UVB未照射 | UVB照射 |
| 0 | 1.7 | 6.1 |
| 250 | 1.5 | 1.9* |
| 500 | 1.4 | 1.7* |
| 1000 | 1.1 | 1.4** |
GPI胆碱盐 + dl-α-生育酚(10 μM)
| GPI盐浓度(μM) | UVB未照射 | UVB照射 |
| 0 | 1.8 | 6.9 |
| 250 | 1.1 | 1.2** |
| 500 | 1.2 | 1.1** |
| 1000 | 1.0 | 1.1** |
GPI胆碱盐 + 视黄醇(5 μM)
| GPI盐浓度(μM) | UVB未照射 | UVB照射 |
| 0 | 1.4 | 6.5 |
| 250 | 1.4 | 1.4** |
| 500 | 1.2 | 1.3** |
| 1000 | 1.2 | 1.1** |
GPI胆碱盐 + 抗坏血酸(10 μM)
| GPI盐浓度(μM) | UVB未照射 | UVB照射 |
| 0 | 1.7 | 6.3 |
| 250 | 1.5 | 1.4** |
| 500 | 1.2 | 1.4** |
| 1000 | 1.2 | 1.1** |
* P<0.05;** P<0.01,均相对UVB照射且未加GPI盐的组。
原始表1,同时保留其他盐型及复配比较。* P<0.05,** P<0.01,均对照UVB照射且未加GPI的组。
JP2009269851A. 2009-11-19. 功效研究实施例1–3。
细胞与表皮功效 · 刺激模型
辣椒素刺激后的PGE₂变化
正常人表皮细胞经辣椒素刺激,检测PGE₂释放。
胆碱盐测试浓度升高后,刺激与未刺激组之间的差异减小。
辣椒素0.01 nM诱导的PGE₂(pg/μg protein)
GPI胆碱盐
| GPI盐浓度(μg/mL) | 辣椒素未处理 | 辣椒素处理 |
| 0 | 13.3 | 15.8* |
| 250 | 13.6 | 14.5* |
| 500 | 14.1 | 14.0 |
| 1000 | 15.0 | 15.0 |
GPI四丁基铵盐
| GPI盐浓度(μg/mL) | 辣椒素未处理 | 辣椒素处理 |
| 0 | 10.9 | 16.1** |
| 250 | 11.1 | 15.5** |
| 500 | 12.0 | 13.3* |
| 1000 | 13.5 | 13.2 |
GPI赖氨酸盐
| GPI盐浓度(μg/mL) | 辣椒素未处理 | 辣椒素处理 |
| 0 | 9.9 | 14.8** |
| 250 | 10.5 | 12.2* |
| 500 | 10.1 | 11.4 |
| 1000 | 11.9 | 11.7 |
GPI胆碱盐 + dl-α-生育酚(10 μM)
| GPI盐浓度(μg/mL) | 辣椒素未处理 | 辣椒素处理 |
| 0 | 12.8 | 17.1** |
| 250 | 12.4 | 14.1* |
| 500 | 11.5 | 12.8 |
| 1000 | 11.8 | 12.1 |
GPI胆碱盐 + 视黄醇(5 μM)
| GPI盐浓度(μg/mL) | 辣椒素未处理 | 辣椒素处理 |
| 0 | 10.1 | 16.3** |
| 250 | 9.9 | 14.0** |
| 500 | 10.4 | 12.2* |
| 1000 | 10.5 | 11.4 |
GPI胆碱盐 + 抗坏血酸(10 μM)
| GPI盐浓度(μg/mL) | 辣椒素未处理 | 辣椒素处理 |
| 0 | 11.0 | 15.6** |
| 250 | 10.4 | 13.1* |
| 500 | 9.5 | 11.2* |
| 1000 | 9.0 | 10.0 |
* P<0.05;** P<0.01,比较同一测试浓度下的辣椒素处理与未处理细胞。 辣椒素浓度按原图标题的0.01 nM保留,不据常见实验条件改写。
GPI盐单位为μg/mL。星号表示同一浓度下刺激与未刺激组的差异,不能解释为相对未加GPI组的显著性。
JP2009269851A. 2009-11-19. 功效研究实施例1–3。
细胞与表皮功效 · 刺激模型
OAG诱导的PGE₂释放下降
在OAG 250 μM刺激条件下,胆碱盐组PGE₂读数随测试浓度升高而下降。
原表同时提供未刺激组及复配组数据。
OAG 250 μM诱导的PGE₂(pg/μg protein)
GPI胆碱盐
| GPI盐浓度(μg/mL) | OAG未处理 | OAG处理 |
| 0 | 8.7 | 15.6 |
| 250 | 8.9 | 13.1 |
| 500 | 9.4 | 10.7 |
| 1000 | 9.8 | 10.0 |
GPI四丁基铵盐
| GPI盐浓度(μg/mL) | OAG未处理 | OAG处理 |
| 0 | 9.5 | 16.2** |
| 250 | 10.1 | 13.0** |
| 500 | 10.8 | 11.4* |
| 1000 | 11.4 | 11.3 |
GPI赖氨酸盐
| GPI盐浓度(μg/mL) | OAG未处理 | OAG处理 |
| 0 | 10.1 | 15.0** |
| 250 | 10.6 | 14.0** |
| 500 | 11.3 | 12.1* |
| 1000 | 11.7 | 11.6 |
GPI胆碱盐 + dl-α-生育酚(10 μM)
| GPI盐浓度(μg/mL) | OAG未处理 | OAG处理 |
| 0 | 9.4 | 13.9** |
| 250 | 9.3 | 11.9** |
| 500 | 8.7 | 9.1 |
| 1000 | 8.5 | 9.2 |
GPI胆碱盐 + 视黄醇(5 μM)
| GPI盐浓度(μg/mL) | OAG未处理 | OAG处理 |
| 0 | 10.5 | 16.2** |
| 250 | 9.9 | 14.0** |
| 500 | 10.2 | 11.4* |
| 1000 | 10.5 | 11.2 |
GPI胆碱盐 + 抗坏血酸(10 μM)
| GPI盐浓度(μg/mL) | OAG未处理 | OAG处理 |
| 0 | 10.6 | 14.9** |
| 250 | 9.6 | 12.9** |
| 500 | 9.4 | 10.4 |
| 1000 | 8.6 | 9.0 |
* P<0.05;** P<0.01,比较同一测试浓度下的OAG处理与未处理细胞。
OAG:1-oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol。保留原始数值、浓度单位及统计标记。
JP2009269851A. 2009-11-19. 功效研究实施例1–3。
细胞与表皮功效 · 刺激模型
减少表面活性剂刺激引发的IL-1α释放
以0.5% SLS刺激重建人表皮,
比较加入1% GPI胆碱盐后
炎症介质释放的变化。
原图中,联合处理组的IL-1α水平较低,支持温和清洁与舒缓护理的开发方向。
原图保留2 h与6 h读数。SLS:月桂醇硫酸酯钠;实验添加浓度按技术资料标示。
Glycerophosphoinositol Choline / Lysine technical brochure (2012), pp.4–5. 原始技术资料图表。
动物验证 · GroPIns
GroPIns降低小鼠炎症介质与细胞活化指标
C57BL/6J雄鼠,每组9只。
LPS 1 mg/kg刺激后2 h采血。
GroPIns每次10 mg/kg,腹腔给药。
给药时点:刺激前15 min、
同时及刺激后60 min,共3次。
TNF-α与Mac-1水平均下降。
原始Fig. 6A–B。9–12周龄雄鼠;GroPIns游离形式。系统炎症模型的体内终点,非皮肤外用研究。
Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.
动物验证 · GPI赖氨酸盐复配
相关盐型的动物皮肤研究:耳部前后照片
21只犬伴有特应性皮炎相关外耳炎。每日两次使用复配乳液,连续14天。
配方包含GPI赖氨酸盐、乳铁蛋白肽及毛蕊花糖苷。
A:第0天;B:第14天。
原始Fig. 5。A:第0天;B:第14天。研究对象为GPI赖氨酸盐复配乳液,与本品胆碱盐形式区分。
Accomasso L et al. Clin Dermatol Res J. 2017;2(1):1000112. Figs. 1–5.
动物验证 · GPI赖氨酸盐复配
犬皮肤损害评分及分布变化
同一21只犬的研究中,14天后CADESI评分下降,分布向较低评分移动。
图内标注:Score=评分;Score frequency=评分频数;Day 0/14=第0/14天。
原始Fig. 1。红色:第0天;黑色:第14天。均值±SD,**** P<0.0001。GPI赖氨酸盐复配乳液。
Accomasso L et al. Clin Dermatol Res J. 2017;2(1):1000112. Figs. 1–5.
动物验证 · GPI赖氨酸盐复配
苔藓样变、抓痕、脱毛与瘙痒评分
同一研究同时评价苔藓样变、抓痕、脱毛和瘙痒。
四项评分在14天后均下降,补充耳部照片与总体损害评分。
图内标注:Lichenification=苔藓样变;Excoriation=抓痕;Alopecia=脱毛;Pruritus=瘙痒;Degree=程度。
原始Fig. 2A–D。第0天与第14天,均值±SD,**** P<0.0001。脱毛评分不能外推为人体生发效果。
Accomasso L et al. Clin Dermatol Res J. 2017;2(1):1000112. Figs. 1–5.
动物验证 · GPI赖氨酸盐复配
脱落角质细胞、细菌与马拉色菌评分
同一研究进一步通过耳部细胞学评价,观察脱落角质细胞、细菌及马拉色菌的变化。
图内标注:Corneocytes=角质细胞;Bacteria=细菌;Malassezia=马拉色菌;Degree=程度。
原始Fig. 3A–C。21只犬,14天,均值±SD,**** P<0.0001。不可将复配效果归为单一GPI的抗菌作用。
Accomasso L et al. Clin Dermatol Res J. 2017;2(1):1000112. Figs. 1–5.
人体皮肤研究 · UVB红斑
含GPI胆碱盐配方呈现约60%的红斑抑制
20名受试者,前臂接受2 MED UVB照射。
0.25% GPI胆碱盐配方外用6小时,以反射分光法在48小时内监测红斑。
技术资料报告红斑抑制约60%。
图内标注:% erythema inhibition=红斑抑制率;Commercial lenitive cream=市售舒缓霜;GPI 0.25% formulation=0.25% GPI配方;0.1% cortisonic formulation=0.1%皮质激素配方。原图的P值及比较对象均保留。
原始比较图保留三组配方及统计标记;结果对应所研究的外用配方。MED:最小红斑量。
Glycerophosphoinositol Choline / Lysine technical brochure (2012), p.5. 人体UVB红斑研究。
人体皮肤研究 · UVB红斑
0.5%与1.0%GPI胆碱盐配方的红斑观察
成人男性背部接受1.5 MED紫外线照射。
原始灰度照片按6、24、48小时排列,展示安慰剂及两种GPI配方的局部皮肤外观。
图内标注:Placebo=安慰剂;6/24/48 hr=6/24/48小时;0.5% GPI与1.0% GPI为对应配方组。
保留专利原始灰度与图像质量。专利未明确报告样本量,照片用于呈现所示局部观察。
JP2009269851A. 2009-11-19. 功效研究实施例1–3。
人体皮肤研究 · UVB红斑
红斑色度与局部血流的时间变化
同一研究通过Δa*与局部血流测量,补充肉眼观察。
原表在特定浓度与时间点标出相对安慰剂的显著差异。
体内UVB诱导红斑评价
Δa*值
| 时间 | 安慰剂 | GPI 0.5质量% | GPI 1.0质量% |
| 6 h | 2.50 | 1.38 | 1.38* |
| 24 h | 4.19 | 3.16 | 2.68 |
| 48 h | 3.21 | 2.62 | 2.26 |
血流:MASS(volume)
| 时间 | 安慰剂 | GPI 0.5质量% | GPI 1.0质量% |
| 6 h | 324.4 | 331.2* | 304.4 |
| 24 h | 291.7 | 163.6** | 200.6** |
| 48 h | 174.1 | 157.5 | 171.5 |
血流单位:MASS(volume)。原专利定义:* P<0.01;** P<0.05,均相对安慰剂。原表数值与标记按原样保留,未重新计算或修正。
原专利定义:* P<0.01,** P<0.05。血流单位按原表MASS(volume)保留。
JP2009269851A. 2009-11-19. 功效研究实施例1–3。
人体皮肤研究 · 30人特应性皮炎观察
30人、4周观察:皮损与瘙痒改善
30名4–16岁轻至中度特应性皮炎受试者,每日两次使用含GPI胆碱盐与紫苏提取物的配方。
EASI均值:5.01降至1.35
瘙痒VAS:4.05降至1.67
图例:Healing=痊愈;Marked improvement=明显改善;Improvement=改善;No change=无变化。
原始Fig. 1。开放、多中心观察;13例评为痊愈,8例明显改善,8例改善,1例无变化。5例曾使用一周救援药物。
Di Lernia V et al. G Ital Dermatol Venereol. 2011;146(Suppl. 2 to No. 6):1–5.
人体皮肤研究 · 30人特应性皮炎观察
两例受试者使用4周后的皮损外观
左组:患者9,EASI 12.4降至7.6。右组:患者7,EASI 6.2降至2.7。各组A为基线,B为4周后。
原始Fig. 2–3,未修饰皮损或颜色。两例均在表I中记录使用过救援药物;结果属于研究配方及其治疗条件。
Di Lernia V et al. G Ital Dermatol Venereol. 2011;146(Suppl. 2 to No. 6):1–5.
人体皮肤研究 · 300人特应性皮炎观察
300人观察:成人与儿童的瘙痒改善
一项观察性研究纳入300名中度特应性皮炎患者。
含GPI胆碱盐的润肤膏使总瘙痒评分下降:
成人:7.90降至4.46
儿童:9.10降至5.86
图内标注:Adults=成人;Children=儿童;V1/V2=首次/随访。
原文图1e。均值±SEM;随访33.69±8.49天;GPI组成人95名、儿童51名;p<0.001。研究对象为复配润肤膏。
Marko M, Pawliczak R. J Dermatolog Treat. 2022;33(2):999–1010. DOI: 10.1080/09546634.2020.1800567. PMID: 32746664.
人体皮肤研究 · 300人特应性皮炎观察
瘙痒程度与睡眠相关负担得到改善
同一研究显示,瘙痒分布、睡眠干扰、发作频率及严重程度均有所改善。
原文图1a–d依次为:分布、睡眠干扰、频率、严重程度。V1/V2为首次/随访;均值±SEM;配方还含其他功能性成分。
Marko M, Pawliczak R. J Dermatolog Treat. 2022;33(2):999–1010. DOI: 10.1080/09546634.2020.1800567. PMID: 32746664.
人体皮肤研究 · 300人特应性皮炎观察
含GPI润肤膏改善临床评分
成人EASI评分从25.18降至11.96,瘙痒VAS从5.82降至3.40,为GPI舒缓润肤体系的开发提供参考。
原文图2:EASI、TIS及VAS。特应性皮炎人群的开放性观察研究;结果对应完整配方,不能单独归因于GPI。
Marko M, Pawliczak R. J Dermatolog Treat. 2022;33(2):999–1010. DOI: 10.1080/09546634.2020.1800567. PMID: 32746664.
人体皮肤研究 · 300人特应性皮炎观察
GPI配方组的EASI、TIS和VAS改善幅度更大
原图比较两次随访之间的评分变化,分别呈现成人与儿童。
GPI润肤配方组在三项指标上的改善幅度均大于比较润肤配方。
图内标注:GPI emollient ointment=GPI润肤膏;Comparator emollient=比较润肤配方;Adults/Children=成人/儿童;负值表示较基线改善。
原始Fig. 8。A:EASI;B:TIS;C:VAS。均值±SEM,*** P<0.001。非盲法观察研究,比较完整配方。
Marko M, Pawliczak R. J Dermatolog Treat. 2022;33(2):999–1010. DOI: 10.1080/09546634.2020.1800567. PMID: 32746664.
人体皮肤研究 · 300人特应性皮炎观察
总瘙痒评分与睡眠干扰的组间比较
GPI配方组在总瘙痒评分与睡眠干扰方面显示更大的下降幅度。
图内标注:GPI emollient ointment=GPI润肤膏;Comparator emollient=比较润肤配方;Adults/Children=成人/儿童。
图内标注:GPI emollient ointment=GPI润肤膏;Comparator emollient=比较润肤配方;Adults/Children=成人/儿童。
原始Fig. 7e与7b。左:总瘙痒评分;右:睡眠干扰。负值代表较基线改善,统计标记按原文保留。
Marko M, Pawliczak R. J Dermatolog Treat. 2022;33(2):999–1010. DOI: 10.1080/09546634.2020.1800567. PMID: 32746664.
人体皮肤研究 · 300人特应性皮炎观察
使用体验与症状改善的主观评价
研究同时记录质地、涂展、吸收、使用表现与症状缓解评价。
两种配方在部分项目上存在差异,为配方体验设计提供参考。
原始Fig. 9。左:成人;右:儿童。不是所有项目均有组间显著差异,具体以原始标记为准。
Marko M, Pawliczak R. J Dermatolog Treat. 2022;33(2):999–1010. DOI: 10.1080/09546634.2020.1800567. PMID: 32746664.
人体皮肤研究 · 其他皮肤状态
60天观察覆盖皮损、泛红、瘙痒与TEWL
30名轻至中度银屑病受试者,每日两次使用含1% GPI胆碱盐乳霜,连续60天。
图内标注:Psoriatic lesion regression=银屑病皮损消退;Redness variation=泛红变化;Reduction of itchiness=瘙痒减轻;Trans epidermal water loss=经皮水分流失;Days=天。
原图依次为皮损改善等级、泛红、瘙痒及经皮水分流失(TEWL)。属于特定皮肤状况下的配方观察结果。
Falconi Klein E, Carrera C, Richelmi P. University of Pavia, May 2003, report 0201L07-05F. 转引技术资料(2012),第5页。
人体皮肤研究 · 其他皮肤状态
含GPI复配凝胶改善面部脱屑、红斑与瘙痒
25名轻至中度面部脂溢性皮炎受试者;开放性前瞻研究,每日两次使用,持续45天。
| 评价项目 | 论文报告结果 |
| 脱屑、红斑与瘙痒 | 各项指标均显著下降,P<0.001 |
| 研究者总体评价 | 47.9%达到超过80%的改善 |
| 评价方法 | 临床评分、红斑定向摄影及瘙痒VAS |
| 配方组成 | GPI、吡罗克酮乙醇胺盐、乳铁蛋白及芦荟 |
结果属于完整复配凝胶。摘要列出GPI,未明确其盐型;不作为单一胆碱盐功效的定量证明。
Dall’Oglio F et al. G Ital Dermatol Venereol. 2017;152(5):436–440. DOI: 10.23736/S0392-0488.17.05539-0. PMID: 28121079.
人体头皮研究 · 30天观察
使用30天后的头皮外观变化
10名伴有头屑及脂溢性皮炎的受试者;0.25% GPI胆碱盐乳液,每日使用一次。
受试者 1
使用前
使用30天后
受试者 2
使用前
使用30天后
同一研究中的两例受试者。原始头皮镜照片按使用前后对应展示;观察结果对应所研究的乳液。
Pazzaglia M, Tosti A. Scalp dermatoscopy study report. University of Bologna, January 2007. 原图转引自附件技术资料(2012),第6页。
人体头皮研究 · 30天观察
头屑、泛红与瘙痒的改善分布
同一项30天研究同步评价了头屑、泛红、瘙痒及皮脂量。
原图以受试者比例呈现不同改善等级,补充头皮镜照片的观察结果。
图内标注:Dandruff=头屑;Redness=泛红;Itchiness=瘙痒;Sebum amount=皮脂量;% patients=受试者比例。图例依次为恶化、无变化、轻度改善、显著改善、非常显著改善。
原始评价图。n=10;0.25% GPI胆碱盐乳液,每日一次,连续30天。保留原始评价分级与受试者比例。
Pazzaglia M, Tosti A. Scalp dermatoscopy study report. University of Bologna, January 2007. 原图转引自附件技术资料(2012),第6页。
应用开发 · 配方方向
皮肤与头皮护理的配方应用
按所选原料规格折算活性添加量。
在目标配方中验证稳定性、配伍性与使用感。
| 剂型 | 面部精华 |
| 产品概念 | 敏感肌日常舒缓 |
| 开发重点 | 低刺痛感与舒适肤感 |
| 剂型 | 面部/身体乳霜 |
| 产品概念 | 舒缓润肤护理 |
| 开发重点 | 保湿与润肤平衡 |
| 剂型 | 晒后乳液 |
| 产品概念 | 日晒后的舒适护理 |
| 开发重点 | 受刺激肌肤的耐受性 |
| 剂型 | 头皮精华 |
| 产品概念 | 轻盈免洗护理 |
| 开发重点 | 头皮接触与低残留 |
| 剂型 | 温和洗发产品 |
| 产品概念 | 清洁与头皮舒适 |
| 开发重点 | 温和表活体系与头皮耐受性 |
以上为配方开发概念;具体添加量、pH与工艺条件以对应浦瑞产品技术规格为依据。
应用开发 · 产品价值
PuriActives® GPI 甘油磷酸肌醇胆碱盐
葵花来源,酶解生物转化
以细胞机制、动物研究与人体配方观察,
支持皮肤及头皮舒缓护理的开发。
PuriPharm Co. Ltd.
浦瑞生物医药技术有限公司
参考文献
参考文献:分子机制与细胞研究
Wang Y, Zou Y. Detergent & Cosmetics. 2023;46(5):19–23. DOI: 10.3969/j.issn.1006-7264.2023.05.006.
Vessichelli M et al. J Biol Chem. 2017;292:12828–12841. DOI: 10.1074/jbc.M116.773861. PMID: 28600357.
Corda D et al. Biochim Biophys Acta. 2002;1582:52–69. DOI: 10.1016/S1388-1981(02)00137-3.
Corda D et al. Biochem Soc Trans. 2012;40:101–107. DOI: 10.1042/BST20110679.
Cucullo L et al. Brain Res. 2004;997:147–151. DOI: 10.1016/j.brainres.2003.09.079.
参考文献
参考文献:人体皮肤与头皮研究
Marko M, Pawliczak R. J Dermatolog Treat. 2022;33(2):999–1010. DOI: 10.1080/09546634.2020.1800567. PMID: 32746664.
Di Lernia V et al. G Ital Dermatol Venereol. 2011;146(Suppl. 2 to No. 6):1–5.
Dall’Oglio F et al. G Ital Dermatol Venereol. 2017;152(5):436–440. DOI: 10.23736/S0392-0488.17.05539-0. PMID: 28121079.
Glycerophosphoinositol Choline / Lysine technical brochure (2012), pp.4–6.
Pazzaglia M, Tosti A. University of Bologna, January 2007.
Falconi Klein E et al. University of Pavia, May 2003. Report 0201L07-05F.
参考文献
参考文献:功效专利与相关盐型研究
JP2009269851A. 2009-11-19.
功效研究实施例1–3,原始表1–4及图1。
Accomasso L et al. Clin Dermatol Res J. 2017;2(1):1000112. Figs. 1–5.
GPI赖氨酸盐复配乳液的动物研究。
PubChem. Glycerophosphoinositol choline. CID 91936944. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/91936944


















































