PURIPHARM · MEDICAL SCIENCE COMMUNICATION

NanoActive™ r-Retinoate

8× Retinol Collagen Performance

新一代高性能维A活性物

NanoActive™ r-Retinoate

新一代高性能维A活性物

8×RETINOL POWER低浓度高效 · 高稳定性 · 高耐受潜力新一代 Hybrid Retinoid

INCI Retinyl Retinoate / 视黄醇视黄酸酯

PuriPharm Co. Ltd. ｜ 浦瑞生物医药技术有限公司

来源：结构来源：PubChem CID 10303376。8× 宣称仅指低浓度体外胶原合成实验，证据详见“8× Retinol 级胶原效能”。

01 分子设计

传统维A的两难困境

活性、稳定性与耐受性，传统维A难以同时兼得

维A类型	核心特点	主要局限
Retinoic Acid（视黄酸）	高活性	刺激性和应用限制较高
Retinol（视黄醇）	金标准	对光、热、氧等因素敏感
Retinyl Esters（视黄醇酯）	高稳定性	生物活性通常较弱

高活性 + 高稳定 + 高耐受

如果一种维A可以三者兼得

下一部分：杂交维A分子架构

来源：Kim H, Kim B, Kim H, et al. “Synthesis and in vitro biological activity of retinyl retinoate, a novel hybrid retinoid derivative.” Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2008;16(12):6387–6393. DOI: 10.1016/j.bmc.2008.05.005.

01 分子设计

Hybrid Retinoid 分子架构

一个分子融合两种经典维A结构逻辑

RETINOL + RETINOIC ACID

酯化反应形成 RETINYL RETINOATE

序号	分子设计逻辑	英文原文
01	封闭 Retinoic Acid 羧基	Block the Carboxyl Group
02	保留维A重要环结构及多烯链	Preserve Retinoid Pharmacophore
03	重新平衡活性、稳定性和耐受性	Balance Performance & Stability

来源：Kim H, Kim B, Kim H, et al. “Synthesis and in vitro biological activity of retinyl retinoate, a novel hybrid retinoid derivative.” Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2008;16(12):6387–6393. DOI: 10.1016/j.bmc.2008.05.005. 结构：PubChem CID 10303376。

01 分子设计

NanoActive™ r-Retinoate · 产品一览

核心分子信息与市场定位

项目	信息
产品	NanoActive™ r-Retinoate
INCI 名称	Retinyl Retinoate视黄醇视黄酸酯
产品类别	杂交维A（Hybrid Retinoid）维生素A衍生物抗老活性物
分子信息	分子式 C₄₀H₅₆O₂分子量 568.87CAS 15498-86-9
吸收峰	λmax 333 nm；Retinol 323 nm

8× Retinol 胶原效能光稳定型维A更优热稳定性直接维A生物活性透明质酸促进低浓度高效能皮肤与头皮应用适配纳米递送

来源：PubChem CID 10303376；Kim H, Kim B, Kim H, et al. “Synthesis and in vitro biological activity of retinyl retinoate, a novel hybrid retinoid derivative.” Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2008;16(12):6387–6393. DOI: 10.1016/j.bmc.2008.05.005. 官方外观、活性含量、粒径、PDI、载体组成、建议添加量、pH、添加温度与保存条件，以 PuriPharm 最新 TDS / SPEC / COA 为准。

02 胶原效能

8× Retinol 级胶原效能

低浓度下，约 8 倍 Retinol 胶原合成表现

8×低浓度条件下的胶原生物合成41.29% ÷ 4.94% ≈ 8.36×

Retinol+4.94%Retinyl Retinoate+41.29%

测试浓度：10⁻⁶%（w/v）

更低浓度，更多胶原

来源：*基于体外胶原合成实验：10⁻⁶%（w/v）条件下，Retinyl Retinoate 使胶原合成提升 41.29%，Retinol 为 4.94%，约合 8.36 倍。US7173062B2, “Method for the Improvement of Skin Wrinkles Using Retinyl Retinoate.”；另见 Kim H, Kim B, Kim H, et al. “Synthesis and in vitro biological activity of retinyl retinoate, a novel hybrid retinoid derivative.” Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2008;16(12):6387–6393. DOI: 10.1016/j.bmc.2008.05.005.

02 胶原效能

更低浓度，更多胶原

Retinyl Retinoate 在低浓度区间即展现高效胶原合成表现

浓度	Retinoic Acid	Retinol	Retinyl Palmitate	Retinyl Retinoate
0.1 μM	1%	—	—	1.5%
1 μM	14%	10%	2%	14%
10 μM	52%	42%	14%	48%

低浓度高效

低浓度区间优于 Retinol，部分浓度接近 Retinoic Acid

指标：胶原合成提升率（%）

来源：Kim H, Kim B, Kim H, et al. “Synthesis and in vitro biological activity of retinyl retinoate, a novel hybrid retinoid derivative.” Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2008;16(12):6387–6393. DOI: 10.1016/j.bmc.2008.05.005. Figure 6 重绘；数值为基于坐标轴的视觉读数，保留原文趋势。

02 胶原效能

可直接发挥活性的维A

无需先完全水解，分子本身即可表现维A活性

路径	过程	结论
传统维A酯（Retinyl Ester）	Retinyl Ester → Retinol → Retinal → Retinoic Acid → RAR	依赖多步转化后进入 RAR 信号
Retinyl Retinoate	Retinyl Retinoate → 观察到生物学效应	直接维A活性

HPLC 实验证据

与正常人皮肤成纤维细胞孵育 2 天后，HPLC 分析未观察到对应 Retinol 或 Retinoic Acid 的新峰。

论文据此认为，观察到的生物学作用来自分子本身，而不是简单依赖水解。

并非普通维A酯

来源：Kim H, Kim B, Kim H, et al. “Synthesis and in vitro biological activity of retinyl retinoate, a novel hybrid retinoid derivative.” Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2008;16(12):6387–6393. DOI: 10.1016/j.bmc.2008.05.005.

02 胶原效能

促合成 · 抑降解

RAR–AP-1–Collagen 双向胶原管理

光老化级联反应	NanoActive™ r-Retinoate 的作用方向
紫外线 / 环境压力 → c-Jun / AP-1 ↑ → 胶原酶 / MMP ↑ → 胶原降解 → 皱纹	维A信号 / RAR → AP-1 / c-Jun ↓
胶原降解	促进胶原合成：Collagen Biosynthesis ↑
胶原酶 / MMP 上升	减少胶原降解信号：Collagenase / MMP ↓

52%

胶原酶抑制率

Retinyl Retinoate > Retinol

来源：Kim H, Kim B, Kim H, et al. “Synthesis and in vitro biological activity of retinyl retinoate, a novel hybrid retinoid derivative.” Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2008;16(12):6387–6393. DOI: 10.1016/j.bmc.2008.05.005. RARα 表达条件下胶原酶表达抑制率：Retinol 约 33%，Retinyl Retinoate 约 52%，Retinoic Acid 约 64%；亦由 US7173062B2, “Method for the Improvement of Skin Wrinkles Using Retinyl Retinoate.” 支持。

03 稳定与耐受

为光稳定而设计

经得起光照的维A效能

48 h

UVA 光稳定性

即使经过 48 h UVA 照射，主要结构仍表现出显著更高稳定性。

UVA：356 nm；观察时间：2 h、12 h、24 h、48 h

物质	0 h	2 h	12 h	24 h	48 h
Retinyl Retinoate	基线	稳定	稳定	稳定	仅微小噪声 / 无定性变化
Retinol	基线	明显降解	难以可靠定性确认	难以可靠定性确认	难以可靠定性确认

λmax：Retinol 323 nm；Retinyl Retinoate 333 nm

来源：Kim H, Kim B, Kim H, et al. “Synthesis and in vitro biological activity of retinyl retinoate, a novel hybrid retinoid derivative.” Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2008;16(12):6387–6393. DOI: 10.1016/j.bmc.2008.05.005.；US7173062B2, “Method for the Improvement of Skin Wrinkles Using Retinyl Retinoate.” 光稳定性实验（UVA 356 nm；定性 ¹H NMR）。“48 h”为研究时长，并非直接的定量剩余率宣称。

03 稳定与耐受

光照之外的稳定优势

4 周加速条件下，热稳定性明显优于 Retinol

4 周条件	Retinol 剩余率	Retinyl Retinoate 剩余率
室温（RT）	52.23%	89.21%
40°C	34.51%	68.23%
4°C	95.52%	99.65%

更优热稳定性更强配方稳健性更高维A可靠性

来源：US7173062B2, “Method for the Improvement of Skin Wrinkles Using Retinyl Retinoate.” 热稳定性实验：室温、40°C、4°C 放置 4 周后 HPLC 定量。

03 稳定与耐受

高效能 · 更温和

更宽的细胞耐受窗口与人体封闭斑贴证据

体外 MTT	IC₅₀
+60%IC₅₀ 高于 Retinol该体外模型中细胞毒性更低	体外 MTTIC₅₀Retinol25 μMRetinyl Retinoate40 μM

24 h 人体封闭斑贴	浓度	刺激指数（越低越好）
Retinol	0.075%	2.5
r-Retinoate	0.075%	1.3
r-Retinoate	0.30%	1.3
r-Retinoate	0.55%	1.3

高效能与低刺激，不再二选一

来源：Kim H, Kim B, Kim H, et al. “Synthesis and in vitro biological activity of retinyl retinoate, a novel hybrid retinoid derivative.” Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2008;16(12):6387–6393. DOI: 10.1016/j.bmc.2008.05.005.（正常人皮肤成纤维细胞 MTT 实验；IC₅₀ 40 μM 对比 Retinol 25 μM）。人体封闭斑贴数据：US7173062B2, “Method for the Improvement of Skin Wrinkles Using Retinyl Retinoate.”

04 胶原之外

7.8× 透明质酸生成

从抗皱走向水润、饱满与屏障支持

7.8×

透明质酸生成量

人原代角质形成细胞；1 μM / 24 hRetinaldehyde ≈ 对照的 7.6 倍

机制路径	结果
Retinyl Retinoate → HAS2 ↑	透明质酸 ↑
透明质酸 ↑ → CD44 相互作用	水润 · ECM 支撑 · 稳态

Retinyl Retinoate 可上调 HAS2 表达，并增加 CD44 相关表达。

来源：Kim JE, Kim B, Kim H, et al. “Retinyl retinoate induces hyaluronan production and less irritation than other retinoids.” Journal of Dermatology. 2010;37(5):448–454. DOI: 10.1111/j.1346-8138.2010.00808.x。人原代角质形成细胞中，Retinyl Retinoate 1 μM / 24 h 诱导透明质酸生成约为对照的 7.8 倍。

04 胶原之外

高活性，更低屏障扰动

同浓度 0.05% 条件下，TEWL 影响更低

维A成分	TEWL / 屏障扰动相对排序
Retinyl Retinoate	最低
Retinol	低
Retinoic Acid	高
Retinaldehyde	高

7.8× 透明质酸生成 + 更低 TEWL 扰动

功效与耐受的更优平衡

来源：Kim JE, Kim B, Kim H, et al. “Retinyl retinoate induces hyaluronan production and less irritation than other retinoids.” Journal of Dermatology. 2010;37(5):448–454. DOI: 10.1111/j.1346-8138.2010.00808.x。无毛鼠 TEWL 模型；0.05% 对比涂抹。排序根据文献报道的刺激程度顺序重绘。

05 临床证据

与 Retinol 对照的人体证据

少见的 Retinol 直接人体对照证据

0.06%Retinyl Retinoate显著优于 0.075% Retinol

46 名韩国女性 · 眼周皱纹两项随机临床研究

研究	周期与完成者	干预	频次
研究 1	12 周；24 人完成	0.06% Retinyl Retinoate 对比 Placebo	每日两次
研究 2	8 周；22 人完成	0.06% Retinyl Retinoate 对比 0.075% Retinol	每日两次

评估：整体光老化评分 · 照片 · 皮肤复模 · Visiometer

Retinyl Retinoate 处理组皱纹较 Placebo 与 Retinol 显著改善。

来源：Kim H, Kim N, Jung S, et al. “Improvement in skin wrinkles from the use of photostable retinyl retinoate: a randomized controlled trial.” British Journal of Dermatology. 2010;162(3):497–502. DOI: 10.1111/j.1365-2133.2009.09483.x。皮肤复模分析显示显著改善，尤以平均粗糙度为著。

05 临床证据

+22% 最大粗糙度改善

12 周双盲随机对照：优于 0.075% Retinol

研究设计	信息
设计	前瞻性 · 双盲 · 随机 · 对照
受试者	11 名韩国女性；35–56 岁
周期 / 频次	12 周；每日两次
对照	0.06% Retinyl Retinoate 对比 0.075% Retinol
分析	Visiometer R2；12 周头对头对照

已验证的改善维度：细纹减少、弹性、视觉皱纹等级、皮肤粗糙度、真皮距离 / 强度。

来源：Kim H, Koh J, Baek J, et al. “Retinyl retinoate, a novel hybrid vitamin derivative, improves photoaged skin: a double-blind, randomized-controlled trial.” Skin Research and Technology. 2011;17(3):380–385. DOI: 10.1111/j.1600-0846.2011.00512.x。12 周后，视觉皱纹改善与 R2 最大粗糙度改善率较 Retinol 高 22%。

05 临床证据

不止于抗老

面向瑕疵肌与油性肌的维A科学

研究方案：0.05% Retinyl Retinoate · 8 周 · 双盲 · 赋形剂对照 · 半脸对照；15 名女性，轻中度痤疮。

8 周指标	赋形剂	Retinyl Retinoate
总皮损数	−26.47%	−38.58%
炎性皮损	−35.14%	−43.62%
非炎性皮损	−19.79%	−33.98%

−27.18%

前额皮脂

基线 104.86 μg/cm²；8 周 76.36 μg/cm²

瑕疵肌护理油脂平衡毛囊角化护理净透肌肤

来源：Kim B, et al. “Retinyl Retinoate, a Retinoid Derivative Improves Acne Vulgaris in Double-blind, Vehicle-controlled Clinical Study.” Tissue Engineering and Regenerative Medicine. 2013;10(5):260–265. DOI: 10.1007/s13770-012-1088-z。百分比为 8 周后的皮损计数下降率；皮脂变化具有统计学显著性。

06 递送平台

分子 × 纳米递送

释放 r-Retinoate 的全部潜力

Retinyl Retinoate 高度亲脂，配方需要同时解决多重工程问题：

01 分散性02 稳定性03 载药量04 皮肤递送05 控释

RETINYL RETINOATE + 纳米递送

效能优化的维A递送体系

已发表 NLC 可行性证据	数值
粒径	230–300 nm
PDI	原幻灯未列数值
PRECIROL-NLC 包封率	97.8%
COMPRITOL-NLC 包封率	93.8%

上述数值属于公开文献 NLC 体系，不作为 NanoActive™ r-Retinoate 自身产品规格。

来源：Lee SG, Jeong JH, Kim SR, et al. “Topical formulation of retinyl retinoate employing nanostructured lipid carriers.” Journal of Pharmaceutical Investigation. 2012;42(5):243–250. DOI: 10.1007/s40005-012-0036-1。NanoActive™ 自身粒径、PDI、包封率及载体参数须以 PuriPharm 真实 TDS / SPEC / COA 为准。

06 递送平台

包裹递送放大效能

独立研究证明：先进递送可进一步释放 Retinyl Retinoate 价值

形式	暴露 / 渗透	递送表现
游离 RR	常规暴露；渗透受限	—
包裹型 RR	渗透更佳	递送更高效；抗皱效能增强

包裹 → 更佳渗透 → 更高效递送 → 抗皱效能增强

+6.05%视觉皱纹改善

+8.03%R2 最大粗糙度

来源：Kim H, et al. “Novel anti-wrinkle effect of cosmeceutical product with new retinyl retinoate microsphere using biodegradable polymer.” Skin Research and Technology. 2012;18(1):70–76. DOI: 10.1111/j.1600-0846.2011.00533.x。指标为 3% PLA-retinyl retinoate（2%）微球乳霜与 0.06% Retinyl Retinoate 乳霜 4 周对比结果。已发表 PLA 微球证据不代表 NanoActive™ 技术。

07 应用拓展

从面部到头皮

面向头皮护理的进阶维A科学

皮肤抗皱胶原焕新透明质酸促进紧致肤质细腻光老化护理瑕疵肌油脂平衡

头皮头皮焕活皮脂平衡毛囊角化护理头皮抗老毛囊皮脂腺护理健康毛囊环境

维A信号存在于毛囊、皮脂腺与毛囊间表皮，并参与上皮分化、皮脂生物学与毛囊角化。

来源：机制背景：Everts HB, Sundberg JP, King LE Jr, Ong DE. “Immunolocalization of enzymes, binding proteins, and receptors sufficient for retinoic acid synthesis and signaling during the hair cycle.” Journal of Investigative Dermatology. 2007;127(7):1593–1604. DOI: 10.1038/sj.jid.5700753。头皮定位：头皮健康、抗老、控油与毛囊环境支持；无产品专属临床证据时不作直接生发宣称。

07 应用拓展

一种维A · 多维功效

八大功效维度形成完整高端活性平台

序号	功效维度	English
01	8× 胶原效能	8× Collagen Performance
02	抗皱淡纹	Wrinkle Reduction
03	光稳定性	Photostability
04	热稳定性	Thermal Stability
05	透明质酸促进	Hyaluronan Boost
06	更佳耐受	Better Tolerance
07	瑕疵与油脂护理	Blemish & Sebum Care
08	头皮焕活	Scalp Renewal

来源：功效维度汇总前述证据；每项定量宣称在对应证据部分保留其实验模型、对照、浓度与来源。

07 应用拓展

面向下一代美妆创新

皮肤 + 头皮双高端应用方向

皮肤护理高端抗老精华淡纹抗皱精华眼部精华 / 眼霜夜间修护日夜维A产品光老化护理紧致弹力产品水润抗老产品瑕疵肌护理油性肌肤精华

头皮与毛发护理头皮抗老精华液头皮抗老精华头皮焕活精华油性头皮精华毛囊环境护理免洗头皮护理高端头皮安瓶

剂型：精华 · 乳霜 · 乳液 · 安瓶 · 眼部护理 · 头皮精华 · 免洗护理

来源：应用指南为概念性建议，基于已发表 Retinyl Retinoate 证据。NanoActive™ r-Retinoate 的建议添加量、pH、添加温度、溶解性、配伍性、保存条件及成品稳定性，须以 PuriPharm 官方 TDS / SPEC / COA 为准；此处不推测任何产品专属参数。

结语

NanoActive™ r-Retinoate

低浓度，更高效。重新定义新一代维A抗老科技。

8×RETINOL POWER

8× 胶原效能光稳定临床验证透明质酸促进纳米递送

新一代高性能维A活性物

PuriPharm Co. Ltd. ｜ 浦瑞生物医药技术有限公司

来源：*“8× Retinol Power”为市场简称，约合 8.36 倍低浓度体外胶原合成表现（10⁻⁶% w/v 下 41.29% 对比 4.94%）。来源：US7173062B2。不代表 8 倍 RAR 激活、8 倍人体抗皱功效、8 倍刺激性降低，或所有生物学终点的 8 倍表现。

 

 

浦瑞生物医药技术有限公司 · 原料科学平台

NanoActive™ BatyCer™

仿生皮肤屏障脂质平台

由 PURISOME® 脂质体递送技术驱动

INCI 名称：鲨肝醇（Batyl Alcohol）

02 · 屏障科学

皮肤屏障科学的新时代

技术演进	核心方向
传统保湿	补充表面水分
封闭性屏障技术	减少表面水分散失
神经酰胺型脂质修护	补充关键屏障脂质
仿生脂质重构	重建接近皮肤自身的脂质排列
纳米递送脂质平台	以纳米尺度递送有序仿生脂质体系

每一代屏障护理都更接近皮肤自身的生物学——从表面补水，逐步走向恢复皮肤原生脂质组织。

NanoActive™ BatyCer™ 体现了这一进程：将生理性脂质构建为有序架构，并通过纳米尺度递送。

屏障护理的未来不仅是补水，更是恢复脂质架构。

03 · 产品概览

NanoActive™ BatyCer™

高阶皮肤屏障脂质平台

一种多功能脂质递送系统，将皮肤原生屏障脂质重新组装为单一的仿生角质层架构。

整合型脂质系统

组成	作用
鲨肝醇	标志性功能脂质
神经酰胺 NP	关键屏障脂质
胆固醇	膜稳定剂
磷脂	囊泡形成载体
硬脂酸	生理性脂肪酸

04 · 标志性脂质

鲨肝醇——标志性功能脂质

项目	信息
INCI 名称	Batyl Alcohol（鲨肝醇）
化学名称	甘油十八烷基醚（1-O-octadecyl glycerol）
结构特征 1	C18 烷基链——具有长链脂质亲和力
结构特征 2	甘油醚骨架——化学稳定性高
结构特征 3	两亲性脂质结构——具有膜相容性

鲨肝醇连接了传统润肤技术与仿生脂质工程。

05 · 科学依据

为什么选择鲨肝醇？

科学特征	意义
01 脂质膜相容性	作为两亲性烷基甘油，可快速分配进入脂质膜并整合至双层结构。
02 与角质层脂质域相互作用	C18链可与细胞间脂质基质排列，参与皮肤原生屏障脂质域。
03 支持有序脂质组织	促进有序层状相形成，而层状相是完整屏障的结构基础。
04 适配脂质递送系统	易于整合进入磷脂囊泡，支持稳定的纳米递送形式。

文献报道的科学发现

烷基甘油衍生物已显示出以下作用方向：经皮水分流失（TEWL）降低、角质层脂质组织改善及屏障调节。

Bernal-Chávez SA, et al. Alkylglycerol Derivatives, a New Class of Skin Penetration Modulators. Molecules. 2017;22(1):185.

06 · 皮肤生理学

皮肤屏障脂质架构

结构	说明
角质细胞	扁平、富含蛋白质的细胞，构成角质层的结构性“砖块”。
细胞间脂质基质	由神经酰胺 NP、胆固醇和游离脂肪酸形成的层状集合体，是阻止水分流失的真正屏障。
层状组织	有序的脂质层叠决定水分保持、屏障完整性、韧性及环境防护能力。

角质层本质上是一个高度有序的脂质膜系统。

07 · 关键屏障脂质

神经酰胺 NP

关键屏障脂质

神经酰胺约占角质层脂质总质量的一半。其中，神经酰胺 NP 是健康人皮肤中的主要类型之一，也是屏障受损时最先减少的脂质之一。

核心作用	生理意义
水分保持	形成限制经皮水分流失的疏水层状相。
层状组织	驱动脂质堆叠成长程有序的层状结构。
屏障黏聚	将角质细胞黏合为具有机械韧性的完整屏障。

恢复神经酰胺的有序排列，是改善屏障表现的基础策略。

08 · 生理性脂质平衡

神经酰胺 NP＋胆固醇＋脂肪酸的协同作用

平衡的生理性脂质混合物可加速屏障恢复——富含神经酰胺 NP 的体系可促进屏障恢复、角质层水合及脂质组织重建。

09 · 创新设计

鲨肝醇强化脂质基质

01	鲨肝醇：标志性脂质增强成分进入体系。
02	改善脂质相容性：使不同脂质在同一基质中协调共存。
03	支持膜结构组织：加强不同脂质域之间的有序排列。
04	增强仿生脂质组装：形成更接近皮肤自身架构的强化基质。

鲨肝醇在屏障脂质平台中发挥结构性脂质增强剂的作用。

最终形成的脂质基质，其整体协调性、稳定性和生理相似性均优于单独使用神经酰胺的体系。

10 · 递送技术

PURISOME® 纳米脂质体技术

一种先进的磷脂型纳米载体，以亲肤性双层膜包裹 BatyCer™ 脂质复合物。

递送优势	说明
脂质保护	保护敏感脂质免受氧化和降解。
改善分散	使活性物在整个配方中实现均匀的纳米级分布。
增强配方灵活性	便于整合至不同乳化体系。
可控脂质递送	将屏障脂质定向沉积于皮肤表面。

11 · 分子架构

NanoActive™ BatyCer™ 囊泡内部结构

结构层级	功能
外层磷脂双层	亲肤性囊泡包膜
胆固醇稳定	维持膜的黏聚性与完整性
鲨肝醇整合	增强脂质结构
神经酰胺 NP 脂质基质	构成仿生屏障核心

12 · 作用机制

从涂抹到屏障表现

01	涂抹
02	NanoActive™ BatyCer™ 沉积
03	脂质整合
04	屏障脂质组织重建
05	水分流失减少
06	皮肤舒适度改善

每个囊泡都携带完整的屏障脂质组合；沉积后，这些脂质与细胞间基质融合，并重新建立有序层状组织。

13 · 屏障强化功效

可测量的屏障表现

01	支持皮肤屏障恢复：文献显示，富含神经酰胺 NP 的脂质体系可促进屏障恢复。
02	改善水分保持：有序层状脂质可降低TEWL并维持角质层水合。
03	改善皮肤光滑度：恢复的脂质基质可细化表面纹理和触感。
04	增强脂质韧性：烷基甘油支持的脂质组织有助于加强屏障调节能力。

14 · 水合科学

水合与水分保持

生理学逻辑

皮肤水合程度更多取决于屏障保持水分的能力，而不是配方中含有多少水。通过重建有序层状脂质，NanoActive™ BatyCer™ 从结构源头应对水分流失。

TEWL：经皮水分流失，是评价屏障完整性的参考指标。

15 · 敏感肌

敏感肌与环境压力支持

屏障破坏因素	NanoActive™ BatyCer™ 的支持作用
清洁压力：表面活性剂会带走细胞间脂质	脂质平衡：补充生理性脂质比例
环境暴露：污染和紫外线会挑战屏障脂质	屏障韧性：在压力下强化脂质组织
干燥气候：低湿度会加速水分流失	皮肤舒适：减轻与屏障受损相关的紧绷感

屏障受损与敏感肌状态具有共同起点：角质层脂质耗竭且排列紊乱。补充脂质是符合生理逻辑的应对策略。

16 · 超越皮肤

先进毛发脂质科学

毛发纤维与皮肤屏障一样，都依赖脂质组织。毛发表面的保护性毛小皮覆盖着共价结合的表面脂质，而化学和热力损伤会逐步去除这些脂质。

毛小皮脂质补充

NanoActive™ BatyCer™ 沿毛发表面沉积仿生脂质，帮助重新润滑翘起的毛小皮鳞片，恢复光滑、连续的表面。

17 · 护发应用

用于护发配方的脂质科学

应用	定位
高端护发素	在冲洗型体系中进行日常脂质补充
发膜	为受损毛发纤维提供密集脂质修护
免洗型护理	形成持续的表面脂质膜，提供日常防护
头皮屏障产品	将屏障脂质科学延伸至头皮

消费者可感知功效

01	光滑度提升
02	光泽增强
03	更易梳理和管理

表面脂质补充会直接转化为消费者能够看见和感受到的感官特性。

18 · 面向配方师

配方优势

优势	说明
01 脂质体系相容性	可与油脂、酯类、神经酰胺体系及磷脂相平稳整合。
02 易于加入乳化体系	预分散纳米脂质体形式，无需高剪切增溶。
03 适配高端护肤概念	仿生屏障叙事与功效型护肤定位契合。
04 多功能配方	一个平台覆盖面部、身体、毛发及头皮应用。

一个像现代活性物一样便于配方、又像皮肤自身生理系统一样发挥作用的仿生脂质平台。

19 · 应用机会

一个平台，三大品类

面部护理	身体护理	毛发护理
屏障面霜抗老保湿产品敏感肌产品	干燥肌护理身体乳密集脂质膏霜	护发素发膜头皮护理
核心领域：面部日常屏障维持与修护	为干燥及极干燥身体肌肤提供大面积屏障支持	从毛发纤维表面到头皮屏障的毛小皮脂质补充

20 · 科学证据版图

建立在成熟科学基础之上

证据方向	科学基础
鲨肝醇	烷基甘油已有关于脂质组织、TEWL降低及屏障调节的文献记录。
神经酰胺 NP	处于屏障修护研究核心的生理性神经酰胺类型。
脂质体	磷脂囊泡用于先进局部递送已有数十年证据积累。

支持性文献领域

01	角质层脂质组织和层状相行为
02	神经酰胺／胆固醇／游离脂肪酸体系与屏障恢复
03	脂质体局部递送与皮肤沉积

三个相互独立的证据方向汇聚于同一原料平台。

21 · 创新总结

完整的脂质工程解决方案

平台组成	内容
功能脂质	鲨肝醇
仿生屏障基质	神经酰胺 NP · 胆固醇 · 硬脂酸
纳米递送技术	PURISOME® 纳米脂质体

NanoActive™ BatyCer™：浦瑞生物医药技术有限公司仿生皮肤屏障脂质平台。

22 · 科学参考文献

同行评议研究基础

01	Bernal-Chávez SA, et al. Alkylglycerol Derivatives, a New Class of Skin Penetration Modulators. Molecules. 2017;22(1):185. doi:10.3390/molecules22010185
02	Bektay HŞ, et al. The Design and Optimization of Ceramide NP-Loaded Liposomes to Restore the Skin Barrier. Pharmaceutics. 2023;15(12):2685. doi:10.3390/pharmaceutics15122685

进一步支持性文献方向

01	角质层脂质组织和层状相行为
02	神经酰胺／胆固醇／游离脂肪酸体系与加速屏障恢复
03	脂质体局部递送与可控皮肤沉积

23 · 结语

NanoActive™ BatyCer™

一个融合仿生脂质科学与纳米递送技术的创新化妆品活性平台。

仿生皮肤屏障脂质平台｜浦瑞生物医药技术有限公司

产品身份与化学性质

PuriActives®SODIUM TREHALOSE SULFATE海藻糖硫酸酯钠 是一种源自海藻糖的低分子量硫酸化二糖。其独特的硫酸化结构和小分子尺寸（<1000 Da）使其能够穿透健康的角质层。

关键规格

多靶点皮肤屏障修护

临床证据

配方指南

应用矩阵与概念

法规状态与安全

导言与海洋生物高分子多糖的演说背景

在现代高分子材料科学、生物医药工程以及高端皮肤科学领域，寻找具有高度生物相容性、低毒性且具有特定生理活性的天然衍生聚合物，一直是跨学科研究的核心命题。海藻酸（Alginate）作为一种主要从褐藻纲（Phaeophyceae，例如海带、巨藻和节结泡叶藻）细胞壁中提取的天然线性多糖，继承了卓越的成胶性、稠增性和生物安全性，在食品、纺织及基础医疗领域得到了广泛应用。然而，天然海藻酸在其原始状态下，缺乏与利用细胞、内源性生长因子以及复杂生物分子进行活化的生化结合点，这在很大程度上限制了其在组织高级工程和营养药理学中的应用潜力。

为了突破这一瓶颈，化学家和生物材料学家将目光投向了分子结构的修饰修饰，其中最具有革命性意义的恐怕就是海藻酸钠硫酸酯（Sodium Alginate Sulfate，简称SAS）通过在海藻酸的糖环偶联上引入硫酸根（磺酰）基团，研究人员成功地赋予了这种海洋多糖以枢纽内源性糖胺骨架（糖胺聚糖，GAGs，尤其是肝素和硫酸肝素）的高度负重信号拓扑结构。这种分子层面的“仿生”修饰，不仅彻底改变了聚合物的流变学和溶解度特性，更重要的是，它极大地激活了其抗多肽、抗病毒、抑制组织纤维化以及稳定细胞外基质（ECM）生长因子的细微生物学峰值。

本报告旨在对海藻酸钠进行无遗的深度学术与行业剖析报告。将全面覆盖其复杂的化学结构与理化特性、必然的生物医学与临床药理学应用（包括抗凝、抗病毒及细胞微囊化技术）、在现代生物生化妆品领域的商业化通过对现有文献、专利数据库、临床试验数据及供应商规格的深度整合，本报告为相关领域的研发人员、临床医生及行业分析师提供了一份权威性和全景式参考指南。

化学本质、分子结构与理化表征

要深刻理解海藻酸钠的广泛应用，首先必须解构其底层的化学结构与物理化学特性。在国际化学文摘服务社（CAS）的注册系统中，海藻酸钠被赋予了独特的CAS注册号9010-06-47在不同的应用语境和药典文献中，它拥有多种同义和商品名，以及在早期抗氧化剂药物研发中常用的代号Ateroid、Hepinoid和Paritol。这种分布方式准确地反映了其作为一种多分散性高分子聚合物的本质，即其偶极和取代基数量具有一定的分布区间，而不是单一的固定数值。

海藻硫酸酯的母体大分子——海藻酸，是一种由1-4糖钥匙键连接的线性嵌段嵌套，其组成由β-D-甘露糖醛酸（M单元）和 -L-古洛糖醛酸（G单元）组成这两种聚合物在聚合物链上并不是随机分布，而是形成了截然不同的不同类型的嵌段：均聚的M-嵌段（MM）、均聚的G-嵌段（GG）以及交替的MG-嵌段1由于立体化学构象的差异，平伏键（Diequatorial links）的M嵌段赋予了聚合物链高度的线性和柔韧性；而直立键（Dicentric links）的G嵌段则导致聚合物链含有出折叠和含有高度支撑的构象，同时海藻酸能够与二价阳离子形成典型的“蛋盒（Egg-box）”这一艺术结构的基础。

在硫酸化修饰过程中，高活性的硫酸酯化试剂攻击海藻酸分子链上的游离取代（羟基）乃至部分羧基（羧基），通过亲核取代反应引入硫酸基团1。这种修饰在本质上改变了载体的吸附密度。取代的程度通过“取代度”（Degree of Substitution, DS）来实现，平均即每个糖醛酸残基上结合的硫酸基团数量高度硫酸化的海藻梯度表面密布的负电荷，能够通过强烈的静电应答，与携带正电荷的蛋白质、细胞吸附和因子发生高亲和力的作用。

物理性状与毒理学特性

在商业化供应形态中，海藻酸钠硫酸酯主要溶解白色至淡黄棕色的粉末，几乎无臭，具有良好的自由流动性其溶解性能表现出典型的聚电解质特征：微溶或部分溶解水（高浓度时可形成极粘稠的溶液），但几乎完全不能容纳氯仿、乙醚和纯乙醇等非导管或弱溶剂溶剂。

在安全性与毒理学层面，作为一种天然衍生物的药物，海藻酸钠硫酸酯表现出极高的生物安全性。历史毒理学研究数据显示，其静脉注射的半数致死量（LD50）在模型模型中高达1898毫克/千克，而侧壁途径在受试者和模拟模型中的 LD50 更是达到了惊人的17500毫克/千克和18100毫克/千克这种极低的突发毒性特征，明确了在系统性粉末、入室式医疗器械以及日常驻留型化妆品中的应用奠定了基础的基础。

药理学机制与广泛的生物医学应用

海藻酸钠硫酸酯在生物医药界引起巨大反响，根源在于利用其植物/藻类来源的多糖重构，完美再现了动物源性糖酶（如肝素）的核心生物学功能，从而彻底规避了动物源性碳水化合物污染的风险和肝素诱导的减少症（HIT）等严重免疫副作用。

血液相容性与抗凝血活性（抗凝活性）

天然肝素的抗凝剂主要是通过其特异性序列结合并激活抗因子酶III（ATIII），进一步极大地加速作用于因子Xa和因子IIa的灭活作用海藻酸钠硫酸酯肝素的功能相似物，表现出极为强悍且特异的体外和体内抗肝癌活性。

在体外人体芭蕉测定实验中，重化度、旋转分布与抗凝剂表现出高度的相关性。研究数据表明，当重化度（DS）达到1.75且效果最终浓度为75μg/mL此时，海藻酸钠能够将活化部分活化酶时间（APTT）大幅延长至约 287 秒；即使是 DS 较低（1.35）的片段，也能将 APTT 延长至102秒这些数据证实了其对内源性趋向的强抑制作用。然而，其药理动力学奇特位置对趋向的作用具有影响：虽然其延长延长了APTT和趋向酶时间（TT），但对趋向酶原时间（PT）几乎没有影响。1这表明海藻酸钠硫酸酯的抗凝作用主要集中于阻断内源性级联反应和直接抑制剂抑制剂酶（FIIa），而不依赖于组织细胞因子的外源性途径产生显着影响。

必须指出的是，对于该作物的精细调控关键。文献记载表明，如果产物中M/G比例过低而保留了其核心，可能会导致对报表因子IIa的过度抑制，从而引发APTT的极端延长，在临床应用中可能导致这不可控的曼哈顿风险因此，寡聚化策略对于最大限度地提升临床安全性非常关键，该寡聚化策略不仅能够降低血液粘度，还能通过抑制血栓素A2的生成来强效抑制聚焦的聚集和释放反应。

化妆品与皮肤医学的前沿：仿生抗衰技术的革命

如果说海藻酸钠在医药领域的应用是对生命的拯救，那么其在高端化妆品领域的跨界应用干燥剂对衰老机制的降维打击。在国际化妆品成分命名体系（INCI）中，它以“SODIUM ALGINATE SULFATE”的身份注册，被官方分类为“保湿（Humectant）”美国化妆品成分审查专家小组（CIR）的安全性评估报告中，将成分与果寡糖、阿拉伯木糖和直链淀粉等植物多糖一起列为高度安全的化妆品原料。然而，将其作为一种保湿剂，严重低估了其基于生物仿生学带来的深层抗衰老威力。

在当前全球的个人高端护理原料市场中，由领先的生物医学技术公司（如PuriPharm Co. Ltd.及其PuriActives®品牌）主导的研发，正将海藻酸钠硫酸酯定位为对抗“炎性衰老（Inflammaging）”的终极仿生武器。

矩阵金属蛋白酶（MMPs）的竞争性抑制

人类皮肤角质层的一个核心特征是细胞外基质（ECM）终止内源性酶的加速破坏。 随着年龄增长和长期暴露于高等教育环境压力下，皮肤内层会出现各种基质金属基质（MMPs），及其中最具破坏性的是透明质酸酶（Hyaluronidase）和悲伤眉毛（Elastase）这两种酶会无情地降解皮肤中原有的玻尿酸和弹性蛋白网络，导致失去充盈感、凹陷并形成深刻的皱纹。由于海藻硫酸酯在三维结构和重量上与这些酶的天然底物相似，它能够作为一种竞争性的皮肤外观，牢牢结合在透明质酸酶和弹性蛋白的活性位点上。通过终止这些酶的活性，海藻硫酸酯直接催化了ECM。的降解路径，类似于皮肤天然的储水库和弹性支架加上一层坚不可摧的化学防护罩。

真皮-真皮连接层（DEJ）与屏障修复

不仅如此，PuriActives®级别的海藻硫酸酯通过其特有的精确控制的硫酸化度（DS），完美模拟了人体内源性糖胺酶（GAGs，特别是硫酸肝素）的功能在皮肤中，它形成了一个强大的“生物水库”，专门捕捉和稳定内源性生长因子（如FGF、EGF和TGFβ），保护这些脆弱的信号分子载体修饰酶的降解作用这些被富集和激活的信号无法直接刺激真皮层中的纤维细胞进行大规模的增殖，并显着着上调I型和III型胶原蛋白（胶原蛋白I和III）的合成这个过程从根本上达到了真皮-表皮连接层（DEJ）的名义几何结构，使得松弛的肌肤重新恢复紧致，细纹被从内部填充平。

此外，在玫瑰痤疮、敏感肌以及医美光电手术（如激光、化学换肤）修复的创面修复时，海藻硫酸酯表现出极为出色的调节和抗炎特性。它能够激活关键促炎细胞因子（如 IL-1α和 TNF-α）的表达，迅速引起局部的炎症风暴，并加速表皮的再上皮化过程为了克服这种大分子溶液剂难以实现皮肤健康皮肤层屏障的物理难题，顶尖的配方师将其整合入溶液体、固体溶液纳米颗粒（SLN）或纳米溶液系统（如NanoActive®溶液剂平台）中，从而将这种超强效的生物活性分子溶液溶液作用送到溶液层发挥作用。

商业化产品规格与全球供应链格局

而海藻硫酸酯的医药、细胞工程和医药美领域的严格要求准入标准，全球能够稳定供应高梯度、一致性产品的供应商高度集中。目前的供应链主要由北美和亚太地区的高端化学品制造商、生化试剂供应商及专业的医药中间体贸易商构成。

商业化供应的海藻硫酸酯主要以纯度为95%至99%的干燥固体粉末形式进行大宗流通，典型的工业包装为25公斤/纸板桶（Cardboard Drum）37。采购方通常根据应用场景的差异选择不同档次的产品。

以下为当前市场上主要供应商及其产品规格概述：

总体来看，该化合物的商品化市场正经历着从传统的“实验室生化试剂”向“高附加值医疗器械原料”和“顶级功能性护肤活性物”的快速迭代。供应商正在不断优化脱盐和脱色技术，接下来产品对颜色（追求纯白）、气味以及痕量重金属的严格苛求标准。

结语与行业前瞻

综上所述，海藻酸钠硫酸酯（CAS 9010-06-4）是一项将原生的初级多糖生物质进行尖端化学升维改造的杰出成果。它不仅继承了海藻酸固有的非凡生物相容性，更通过精密的修饰反应，被赋予了堪比内源性糖胺的高能药理学特性。

在临床医药领域，它凭借高度阻断的抗抑制剂活性和在阻断病毒复制（如“911”项目）中的出色表现，证明了其作为系统性治疗药物的巨大价值。在再生医学的宏伟蓝来说，其作为免疫隐形微胶囊的核心材料，通过有效的化疗包膜周边纤维化过度生长（PFO）并充当内源性生长因子的“疟疾所”，一举攻克了干细胞包裹和肝损伤桥接治疗中的根本性排异难题。同时，化妆品行业的创新者们（如PuriPharm）正以其在顶层的深度填充其在竞争性抑制剂基质金属基质、达到拮抗屏障和逆转炎性衰老方面的功效。随着分离封闭技术的激动精进以及纳米悬浮系统的成熟，海藻酸钠硫酸酯在全球生物经济中的战略地位必将得到更进一步的跃升与巩固。

浦瑞生物医药技术有限公司 (PuriPharm Co. Ltd.) | 先进活性物递送系统

1. 产品概述

NanoActive 4-TERPINEOL 是一种高纯度4-萜烯醇的纳米脂质体的配方。4-萜烯醇是互生叶白千层（茶树）精油中最强效且最具功能性的天然活性成分。

通过分离高活性的 4-萜烯醇并利用 PuriPharm 专有的 NanoActive™ 递送技术，我们打造了新一代活性成分。它具有卓越的广谱抗菌和抗炎特性，同时彻底克服了传统精油的经典局限性，如水溶性差、易挥发、气味刺鼻和皮肤致敏性等。

• INCI 名称： 4-Terpineol (4-萜烯醇), Phospholipids (磷脂), Glycerin (甘油), Water (水)
• 外观： 乳白至半透明液体
• 建议添加量： 1.0% – 5.0%

2. 核心挑战与 PuriPharm 解决方案

传统 4-萜烯醇的局限性

尽管科学证明 4-萜烯醇在靶向痤疮丙酸杆菌和蠕形螨方面远优于完整的茶树精油，但其在化妆品配方中的应用却受到严重阻碍：

1. 配方不兼容： 高度亲脂，完全不溶于水。
2. 感官问题： 具有难以掩盖的强烈药用气味。
3. 不稳定性： 在储存过程中易挥发和氧化。
4. 刺激性： 高浓度会破坏皮肤屏障并引起红斑。

NanoActive™ 技术突破

PuriPharm 研发了一种亚微米级包裹系统（粒径：10nm – 100nm）。活性的 4-萜烯醇被安全地包裹在生物相容性极佳的磷脂双分子层中。

• 完全水溶性： 将高度亲脂的化合物转化为易于分散的透明水性系统。
• 掩蔽气味： 脂质包裹显著降低了萜烯类特有的气味，使开发优雅、无香精的配方成为可能。
• 毛囊靶向递送： 纳米载体的亲脂性确保其在毛囊皮脂腺单位靶向富集，精准直击痤疮丙酸杆菌和皮脂聚集的深层区域。
• 缓释与零刺激： 控释动力学防止局部浓度瞬间飙升，从而将刺激降至最低并延长功效。

3. 作用机制与功效

A. 广谱抗菌与抗寄生虫活性

NanoActive 4-TERPINEOL 直接作用于微生物细胞膜，破坏其完整性而不诱发细菌耐药性。

• 痤疮管理： 对痤疮丙酸杆菌 (Cutibacterium acnes) 和金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 表现出极低的最低抑菌浓度 (MIC)。
• 头皮与头屑： 对糠秕马拉色菌 (Malassezia furfur) 高效，平衡头皮微生态。
• 玫瑰痤疮与蠕形螨： 经证实，它是麻痹和根除毛囊蠕形螨（面部螨虫，玫瑰痤疮和成人痘的关键诱因）的强效制剂。

B. 免疫调节与减轻炎症

除了控制微生物外，4-萜烯醇还能主动抑制促炎介质的产生。它能抑制活化单核细胞释放 TNF-α、IL-1β、IL-8 和 PGE2 等细胞因子，快速减轻与痤疮损伤相关的炎症、红斑和肿胀等临床症状。

4. 化妆品应用

NanoActive 4-TERPINEOL 是一种多功能、高性能的活性物，适用于广泛的皮肤科和个人护理应用：

• 祛痘与瑕疵控制： 精华液、点涂凝胶和净化爽肤水。
• 敏感肌与玫瑰痤疮护理： 舒缓乳液和屏障修护霜。
• 进阶头皮护理： 去屑洗发水和头皮净化护理产品。
• 私密护理： 温和、平衡 pH 值的洗剂，用于微生态控制。
• 男士理容： 须后乳，预防毛囊炎。

5. 配方指南

PuriPharm 确保配方师能够轻松高效地使用本产品：

• 溶解性： 极易分散于水中，支持冷配工艺。
• 操作工艺： 可直接加入水相，或在配方工艺的最后阶段（温度 <45°C）加入。
• pH 稳定性： 在弱酸至中性的 pH 范围内（4.0 – 7.0）保持高度稳定。
• 配方兼容性： 与标准化妆品成分高度兼容，包括 AHA/BHA（果酸/水杨酸）、烟酰胺和典型的流变调节剂。

浦瑞生物医药技术有限公司 (PuriPharm Co. Ltd.) 持续创新活性物递送的未来。

新一代真皮层构建大师：精准递送的三萜类化合物，实现深层肌肤焕活

1. 产品概述

在追求肌肤极致长寿（Skin Longevity）的过程中，天然三萜类化合物由于其固有的难溶性和极低的透皮吸收率，一直面临着难以释放其全部生物学潜能的挑战。

NanoActive BENZYL URSOLATE代表了活性成分生物工程领域的一次重大突破。通过将靶向分子修饰（熊果酸苄基化）与先进的亚微米包裹技术产生完美协同，我们创造了一种具备高生物利用度、强效且极其稳定的抗衰老活性物。它从根本上重塑了细胞外基质(ECM)的稳态，带来无与伦比的紧致、抗皱和肌肤密度重塑功效。

2. 科学机制：作用机理

传统的游离熊果酸难以穿透致密的角质层。NanoActive BENZYL URSOLATE通过双重优化策略彻底克服了这一瓶颈：

• 分子前药策略 (Molecular Prodrug Strategy): 苄基的引入显著增强了熊果酸核心的亲脂性。在穿透肌肤后，内源性表皮酯酶（Endogenous Esterases）会以缓慢的速率逐步裂解酯键，确保活性苷元在真皮-表皮交界处 (DEJ) 实现持续、靶向且受控的释放。
• 纳米脂质递送系统 (Nanostructured Lipid Delivery): 活性物被精密包裹在基于磷脂的纳米载体系统（粒径 < 100 nm）中，免受配方体系中的过早降解。仿生脂质双分子层结构与角质层细胞间脂质无缝融合，极大促进了毛囊途径和细胞间途径的深层穿透。
• ECM 重塑与通路调节 (ECM Remodeling & Pathway Regulation): 一旦精准递送至成纤维细胞，它将作为基质金属蛋白酶（特别是 MMP-1 和 MMP-9）以及人类白细胞弹性蛋白酶 (HLE) 的强效抑制剂。同时，它在基因表达层面显著上调 I 型胶原蛋白、III 型胶原蛋白以及神经酰胺的生物合成，逆转由自然衰老和光老化引起的结构性塌陷。

3. 核心功效亮点

• 深层抗皱 (Profound Wrinkle Reduction): 通过重新编织真皮纤维网络，在视觉上显著减少鱼尾纹和法令纹的深度与体积。
• 增强肌肤生物力学特性 (Enhanced Skin Biomechanics): 极大提升肌肤的弹性和紧致度，有效对抗由重力引起的肌肤下垂与松弛。
• 内源性屏障修复 (Barrier Restoration): 刺激肌肤内源性神经酰胺的产生，加固天然脂质屏障，大幅降低经皮水分流失率 (TEWL)。
• 抵御炎性衰老 (Inflammaging Defense): 通过精准调节 COX-2炎症通路，展现出强大的抗炎特性，舒缓加速细胞衰老进程的微炎症反应。

4. 技术数据与配方指南

专为现代化妆品配方师倾力打造，NanoActive BENZYL URSOLATE可无缝整合到各种高端化妆品基质中。

• INCI 名称: 水, 甘油, 辛酸/癸酸甘油三酯, 磷脂, 苄基熊果酸酯 (Water, Glycerin, Caprylic/Capric Triglyceride, Phospholipids, Benzyl Ursolate)
• 外观: 半透明至微乳白色的流动液体。
• 溶解性: 水分散性（在体系中形成稳定的纳米乳液）。
• 建议添加量: 1.0% – 5.0%
• pH 稳定范围: 4.5 – 6.5
• 配方建议: 建议在配方的冷却阶段（45°C以下）加入，以充分保持脂质体结构的完整性。加入后请避免高剪切均质。本品与绝大多数乳化剂、增稠聚合物以及其他抗衰老活性物（如胜肽、烟酰胺、视黄醇衍生物）具有高度的兼容性。

5. 理想应用场景

• 密集抗衰老精华与安瓶 (Intensive Anti-Aging Serums & Ampoules)
• 面部轮廓塑造与提拉面霜 (Skin Contouring and Firming Creams)
• 医美术后屏障修复乳液 (Post-Procedure Barrier Repair Lotions)
• 奢华高阶眼部护理配方 (Premium Eye Care Formulations)

用精准的科学提升您的配方维度。请联系我们的技术销售团队获取完整的体内功效数据(In-vivo Data)、临床测试手册和研发样品。

精准修饰三萜类活性物：深层真皮焕活与结构重建的基石

1. 产品概述

尽管天然五环三萜（如熊果酸）以其卓越的生物活性闻名，但其在化妆品中的应用一直受制于极差的脂溶性、低透皮吸收率以及配方不稳定性（极易结晶）。

Ursolene™ BZ（INCI：熊果酸苄酯）应运而生。通过在熊果酸骨架上引入苄基，我们从根本上改变了该分子的油水分配系数（log P）。这一精准的结构修饰将传统的植物提取物转化为具有高生物利用度的油溶性强效活性物。它精准靶向细胞外基质（ECM）架构，为外源性/内源性老化、弹性流失和屏障受损提供决定性的解决方案。

核心优势：天然来源核心与理性结构设计的完美协同，跨越了制药级精准度与化妆品实际应用之间的鸿沟。

2. 核心生物学通路与作用机制

Ursolene™ BZ通过多靶点机制，在细胞层面延缓组织衰老：

• MMP 调控与 ECM 保护： 作为基质金属蛋白酶（特指 MMP-1 和 MMP-9）的强效竞争性抑制剂，阻断胶原蛋白和弹性蛋白网络的酶解降解过程。
• 经由 TGF-β通路的成纤维细胞激活： 激活转化生长因子-β(TGF-β) 信号通路，上调 COL1A1和 COL3A1 基因表达，从源头从头合成（de novo）结构蛋白。
• 缓解炎性衰老 (Inflammaging)： 抑制环氧合酶-2 (COX-2) 和脂氧合酶 (LOX) 通路，阻断加速组织衰老的慢性微炎症级联反应。
• 表皮脂质生物合成： 上调丝氨酸棕榈酰转移酶 (SPT) 活性，驱动内源性神经酰胺的生成，进而巩固角质层屏障。

3. 卓越功效（体外与体内数据亮点）

我们严谨的功效测试矩阵表明，与基质空白和未修饰的游离熊果酸对照组相比，Ursolene™ BZ具有统计学意义上的显著提升。

体外实验：真皮架构支撑

• 42%原胶原蛋白 I 型合成增加（原代人成纤维细胞，在10μM浓度下，p＜0.01）。
• 65%紫外线诱导的弹性蛋白酶活性降低，有效保留肌肤回弹力。

体内临床：面部微形貌（28天研究）

一项针对30名女性志愿者（45-65岁）进行的双盲、安慰剂对照临床研究，每日两次涂抹含0.2% Ursolene™ BZ的面霜。

• 皱纹深度 (Ra)： 眼周区域显著减少21.4%。
• 肌肤密度： 超声影像显示真皮回声强度增加 +15%，表明真皮结构实现再致密化（Redensification）。

4. 配方与技术指南

Ursolene™ BZ专为配方师的极致体验而设计。其酯化结构彻底避免了游离熊果酸臭名昭著的结晶问题，能够轻松打造稳定、肤感优雅的乳液体系。

• INCI 名称： 熊果酸苄酯 (Benzyl Ursolate)
• 外观： 白色至类白色结晶性粉末
• 溶解性： 溶于化妆品级酯类（如辛酸/癸酸甘油三酯、角鲨烷）、乙醇和二醇类。不溶于水。
• 建议添加量： 0.05% – 0.30%
• 配方工艺： 加入加热的油相中（70-80℃），搅拌至完全溶解后再进行乳化。
• 最佳 pH 范围： 4.5 – 6.5

5. 可持续性与纯度

Ursolene™ BZ提取自升级再造（Upcycled）的苹果果渣和迷迭香提取物前体，采用高效、原子经济性（Atom-economical）的酯化工艺合成。我们保证提供极高纯度的活性物（HPLC检测 >95%），同时将环境足迹降至最低。

推荐应用场景：

• 高端抗衰老晚霜
• 密集屏障修护精华
• 医美术后护理（Dermo-cosmetics）
• 晒后修护与“抗炎性衰老”配方

1. 表观遗传学与肌肤衰老

表观遗传学是一门前沿科学，研究生活方式和环境因素如何影响基因的表达。

这一调控过程不会改变人类底层的DNA序列。

相反，它通过响应外部刺激，将特定基因动态地“开启”或“关闭”。

它从细胞衰老的根源入手，为高端抗衰老干预提供了极具科学深度的全新靶点。

同卵双胞胎的科研启示

驱动肌肤衰老的核心外源因素

DNA甲基化调控机制

生活方式和环境因素主要通过DNA甲基化 (DNA Methylation) 来干预基因表达。

甲基基团（表观遗传因子）如同标签一样附着在DNA分子上。

在衰老过程中，这些过度积累的甲基化标记往往会错误地“沉默”特定的关键青春基因。

这导致维持细胞年轻、促进胶原生成的转录机制受到阻断，皮肤开始呈现结构性衰老。

DNA高甲基化与细胞衰老

2. DHM的突破性发现

行业级原料创新突破——二氢杨梅素 (DHM)

NanoActive DHM 的核心赋活成分为二氢杨梅素，这是目前全球化妆品原料界公认的、被科学证实能有效抑制DNA甲基化的活性物。它代表了一次重大的范式转移，跨越了表层修饰，直接引领了基因级表观遗传抗衰老的全新方向。

核心作用机理

靶向抑制甲基化： DHM直接介入基因水平调控，有效抑制随时间和环境压力不断积累的异常DNA高甲基化模式。

逆转重启青春基因： 通过干预并移除这些致衰性的甲基“封印”，DHM成功重新激活被沉默的青春与修复基因。

深度恢复细胞生命力： 从根本上逆转细胞衰老轨迹，使表皮及真皮细胞恢复至巅峰的功能与代谢状态，远超传统抗老原料的表层维稳效果。

珍稀天然植物溯源

NanoActive DHM 独家高纯度提取自中国特有植物 显齿蛇葡萄 (Ampelopsis Grossedentata)，俗称“藤茶”。

在植物分类学上，它属于葡萄科 (Vitaceae)，蛇葡萄属。

经过科研筛选，该特定植物被证实富含极高浓度的天然二氢杨梅素类黄酮。

经过科研筛选，该特定植物被证实富含极高浓度的天然二氢杨梅素类黄酮。

道地栽培与尖端精提

3. 前沿纳米脂质体技术

脂质体载体原理

仿生结构： 纳米脂质体是由磷脂双分子层构成的微观囊泡体系，其结构完美模拟并高度亲和人体细胞膜。

粒径优势： 平均粒径严格控制在 10 至 50 nm 之间，这一纳米级尺寸使其能够轻松跨越角质层物理屏障。

高效包载： 具备极高的药物包封率，能够将DHM稳固包裹于囊泡内，彻底解决传统黄酮类物质配方难溶的痛点。

配方与应用技术优势

产品双效协同突破

4. 临床功效与科学验证

对DNA甲基化的宏观影响——逆转分子时钟

在严谨的实验条件下（使用 20µM DHM 处理 3D 皮肤等效模型 6 周），检测发现 DHM 治疗显著调控了超过 10,000 个DNA甲基化位点。它以惊人的效率清除了老化的表观遗传印记，成功诱导衰老组织恢复年轻表皮特有的健康模式。

3D皮肤等效模型验证

转录组学：重启关键青春基因

5. 市场应用与核心价值

核心竞争优势对比

目标市场定位与应用

打造无瑕、透亮美肌的新一代靶向递送技术

产品概述

在追求安全、高效的肌肤褪黑路径中，递送系统与活性分子本身同等重要。NanoActive™ DCP代表了化妆品亮肤技术的一次范式转移。通过将强效、具光保护作用的亮肤活性物——二甲基甲氧基色满醇棕榈酸酯（DCP）——包裹于先进的纳米级脂质体载体中，我们成功突破了传统透皮吸收与活性物稳定性的双重技术瓶颈。

专为高端抗衰老与亮肤配方量身定制，本款品牌化原料提供了无与伦比的生物利用度。它能将活性成分精准递送至基底层（黑素细胞所在区域），在纳米尺度下释放巅峰生物活性（即NanoActive™的核心优势）。

技术规格

• 商品名： NanoActive™ DCP
• INCI名称： 水 (Water) 、 甘油 (Glycerin) 、 磷脂 (Phospholipids) 、 二甲基甲氧基色满醇棕榈酸酯(Dimethylmethoxy Chromanyl Palmitate)
• 外观：半透明至透明淡黄色液体
• 溶解性：水分散型
• 推荐添加量：1.0%- 5.0%

科学原理：双效作用机制

我们专有的脂质体技术通过“双效机制”，完美跨越了生物学潜能与临床疗效之间的鸿沟：

1. 核心活性：精准抑制酪氨酸酶

NanoActive™ DCP的核心是二甲基甲氧基色满醇棕榈酸酯，这是一种经临床验证、无细胞毒性的分子，可高效抑制人体酪氨酸酶（黑素合成的限速酶）。与氢醌等传统试剂不同，它不仅表现出零细胞毒性，还能对紫外线诱导的细胞损伤发挥显著的光保护作用，在纠正色素沉着的同时预防光老化。

2. 递送载体：脂质体透皮技术

人体角质层是疏水性分子难以逾越的屏障。我们由生物相容性磷脂构成的先进脂质体，能够完美模拟皮肤天然的脂质双分子层结构：

• 强效渗透： 纳米级囊泡能够毫不费力地与表皮细胞膜发生融合，促进活性物的深层组织渗透。
• 缓释效应： 脂质体矩阵提供可控的时间释放效应，在较长时间内维持靶向部位的最佳活性浓度。
• 卓越稳定： 严密的包裹技术保护核心活性物免受氧化和配方体系的不相容影响，确保从实验室到消费者端均能保持最高效价。

核心配方师收益与宣称

• 符合“纯净美妆（Clean Beauty）”与自防腐体系：彻底摒弃传统防腐剂，本成分利用优化的低水分活度（Low ）矩阵实现内在的微生物热力学稳定。完美契合严苛的“清洁标签”标准（如 Credo, Sephora Clean），大幅降低品牌方的合规门槛与配方复杂度。
• 完美兼容透明水剂配方：极佳的透明体系兼容性。其精确控制的纳米尺寸成功规避了米氏散射（Mie scattering），配方师可借此打造极致澄澈的透明精华、高机能水和安瓶，而绝不会引入任何浑浊感。
• 极致的热力学稳定性：为应对极端环境而生。NanoActive™ DCP能够经受严苛的冻融循环测试（Freeze-Thaw Cycle Tests），全程无破乳、无相分离、无显著粒径增长，为超长货架期与全球供应链的稳定性提供坚实保障。
• 显著提亮与匀净肤色：明显减少老年斑、黄褐斑以及炎症后色素沉着（PIH）的外观。
• 光保护与抗衰老：清除活性氧（ROS），保护细胞免受紫外线介导的损伤。
• 无与伦比的安全性：无刺激性、无致敏性，彻底摆脱传统美白剂常伴的细胞毒性副作用。
• 优雅的配方操作性：极易在生产过程的最后阶段加入水相中（支持冷配工艺）。

化妆品应用方向

非常适合旨在改善全球消费者肤色的高端皮肤学与美容配方：

• 密集亮肤精华与原液
• 透明高机能水与微胶束水
• 淡斑靶向护理产品
• 日常焕亮霜与乳液
• 抗光老与紫外线防护配方

配方操作指南

• 加入方式：在温和搅拌下，加入到乳液的降温阶段（40°C 以下），或直接加入到凝胶及精华的水相中。
• pH 稳定性：在4.5到7.0的 pH 范围内表现出最佳性能。
• 兼容性：与绝大多数化妆品原料兼容；添加后避免高剪切力操作，以维持脂质体囊泡的完整性。非常适合开发透明或半透明配方。

免责声明：本文提供的信息仅供教育与 B2B 配方研发参考。最终的产品宣称必须由品牌方根据当地化妆品法规进行验证与注册。

功效护肤市场的宏观演变：递送技术成为核心竞争力

在当代化妆品市场中，消费者对于护肤品的期待正经历着从“成分党”向“科学党”的深刻演变。这种转变的核心在于，用户不再仅仅关注成分名称，而是关注活性物如何穿透屏障并在目标靶点产生量化效应。特别是随着2024年4月“射频美容仪新规”的正式实施，家用射频设备面临严苛的合规压力，市场增速出现骤降。这一监管变动催生了“类射频”功效护肤品的需求激增，市场亟需能产生显著“紧致、抗皱、胶原促生”效果的替代方案。

在这一背景下，浦瑞生物（PuriPharm）的 NanoActive® 递送系统凭借制药级纳米技术，解决了视黄醛（Retinal）的稳定性与刺激性痛点，为品牌方提供了通过护肤品实现媲美轻医美技术效果的商业切入点。

维生素A家族的生化逻辑与视黄醛的技术优越性

维生素A衍生物是公认的抗衰老金标准，其核心在于转化为视黄酸从而调节胶原蛋白合成 。

11倍速的转化效率

传统视黄醇（Retinol）需两步氧化反应方可转化为视黄酸，而视黄醛仅需一步即可完成转化。研究表明，视黄醛的生物活性效率大约是视黄醇的11倍。这意味着在同等浓度下，视黄醛能更快激发胶原生成，显著缩短见效周期。

独特的抗菌价值

除抗衰外，视黄醛是维A家族中唯一具有直接抗菌特性的成分，能有效抑制痤疮相关细菌。这使其在“成人痘+抗衰”的双重细分赛道中极具竞争力。

PuriPharm NanoActive® 递送系统的核心优势

浦瑞生物利用专有的 NDS（纳米递送系统）平台，将视黄醛从“不稳定”分子转化为高效的护肤工具。

30纳米级仿生结构

NanoActive® RAL 采用制药级磷脂双分子层技术，将粒径精确控制在30nm以下（通常为20-30nm）。

1. 深层穿透：超微粒径结合亲肤脂质体，使其能高效穿透角质层，直达真皮层 。
2. 活性防御：脂质体内部的疏水核提供微环境屏蔽，防止氧化变色和功效损失 。

“去噪”缓释机制

PuriPharm 的受控释放技术实现了活性物的平稳递送，这种“去噪”（De-noising）效应确保持续供能的同时，显著降低了红肿、脱屑等刺激反应，提升了皮肤耐受性 。

临床实证数据：多维度胶原重塑与屏障修复

浦瑞生物的纳米包裹视黄醛经过了严格的临床及第三方功效验证。

第三方人体功效测试结果（30人，4周）

在一项由 Intertek 开展的针对“纳米包裹视黄醛精华液”的单中心开放试验中，30名受试者连续使用4周后展示了显著的改善效果：

• 抬头纹改善：皱纹数量显著降低27.67%，面积减少11.98%，长度缩短7.64% 。
• 鱼尾纹改善：眼角皱纹数量显著降低31.05%，面积减少12.45%，长度缩短12.11% 。
• 提亮美白：皮肤色差 L* 值呈显著性增加（改善2.59%，p<0.001），ITA值同步升高，证实具有显著的美白提亮效果。
• 主观满意度：96.7% 的受试者对产品表示满意，其中 93.3% 满意其带来的紧致弹力感，90.0% 满意细纹的改善效果。

深度修复与屏障强化数据

NDS 平台的其他研究显示，相关活性成分能通过六大协同作用激活皮肤 ：

• 皱纹深度：最高可减少达30% 。
• 屏障指标（28天）：皮肤脂质含量增加88%，蛋白质含量增加57%，水分提升38% 。
• 再生机制：通过显著上调转化生长因子-beta（ TGF-β ）的表达，精准刺激 I 型和 III 型胶原蛋白的合成 。

创新衍生物：NanoActive RETINAMIDE

浦瑞生物开发的纳米包裹视黄酰胺（RETINAMIDE）将视黄酸与 PEG 结合，创造了兼具稳定与亲水的维A新形态 。

• 日间抗老：酰胺键极度稳定，在光氧环境下表现优异，配合防晒可用于日间 。
• 高效渗透：其皮肤渗透率是传统视黄醇或视黄醇棕榈酸酯的数倍 。
• 术后修复：非常适合激光、微针后的胶原重塑，在不产生刺激的前提下增强再上皮化 。

浦瑞生物的商业协同矩阵：“三联威胁”策略

基于 NDS 平台的通用兼容性，品牌方可构建多靶点抗衰配方 ：

• 视黄醛 (NanoActive® RAL)：负责核心胶原促生。
• 水飞蓟宾 (NanoActive® Silybin)：作为植物类视黄醇，协同再生并下调促炎细胞因子。
• 己基间苯二酚 (NanoActive® Hexylresorcinol)：抑制黑色素同时强化真皮支持结构 。

结论

在“类射频”护肤爆发的当下，浦瑞生物的纳米包裹视黄醛凭借11倍速的转化、30nm的渗透和卓越的稳定性，不仅在理论上领先，更通过 31.05% 的鱼尾纹数量减幅等硬核数据验证了其功效。这不仅是原料的切入点，更是技术驱动的新标杆。

Works cited

1. 家用美容仪 – MCR嘉世咨询, accessed April 3, 2026, http://chinamcr.com/report-jp/reportjp20251201.pdf

2. Blue Light Resistance and Pollution Resistance – PuriPharm, accessed April 3, 2026, http://www.puriactives.com/en/?cat=60

3. Platform Technology – PuriPharm, accessed April 3, 2026, http://www.puriactives.com/en/?page_id=857

4. Products | BioNest, accessed April 3, 2026, https://www.bio-nest.com/en-US/products.html

5. 化妆品广告宣传合规指南- 专业文章, accessed April 3, 2026, https://www.allbrightlaw.com/CN/10475/55bbc88ba8c2edd2.aspx

6. Retinal vs Retinol | Stabilization, Encapsulation & Claim Limits – Grand Ingredients, accessed April 3, 2026, https://grandingredients.com/retinal-vs-retinol/

7. 上海市化妆品行业广告宣传合规指引 – 广告监督管理, accessed April 3, 2026, https://fw.scjgj.sh.gov.cn/alc/info.do?method=show&id=0000001080

8. 玻色因纳米视黄醛精华人体功效测试报告.pdf