PuriActives® BioCalmin敏感肌肤与头皮的精准分子舒缓

PURIPHARM CO. LTD.|化妆品活性成分

PuriActives® BioCalmin

敏感肌肤与头皮的精准分子舒缓

INCI:羟苯基丙酰胺苯甲酸科学名称:二氢燕麦生物碱 D(DHAvD),源于天然灵感的合成燕麦生物碱

天然灵感化学 · 快速舒适 · 多通路防护

挑战|皮肤生物学

当皮肤过度反应时,多重信号汇聚

常见表现:瘙痒、泛红、灼热、刺痛、紧绷、干燥、刺激、头皮不适

潜在诱因:表面活性剂、环境压力、皮肤干燥、剃须、染发、漂发、焕肤酸、维A类成分、频繁清洁、皮肤屏障受损

信号级联示意图

外界刺激

感觉神经激活 · P物质

肥大细胞激活

组胺 + 炎症介质

瘙痒 · 泛红 · 不适

一种诱因即可启动完整的神经源性刺激链,因此有效舒缓应从上游信号开始。

核心分子

源于天然灵感的精准化学

二氢燕麦生物碱 D(DHAvD)|分子量约 285.3 Da|logP 约 3.34

项目 信息
INCI 名称 羟苯基丙酰胺苯甲酸
科学名称 二氢燕麦生物碱 D(DHAvD)
成分家族 源于天然灵感的合成燕麦生物碱
  1. 项目 信息
    INCI 名称 羟苯基丙酰胺苯甲酸
    科学名称 二氢燕麦生物碱 D(DHAvD)
    成分家族 源于天然灵感的合成燕麦生物碱

这是一种以燕麦生物碱为天然灵感的合成类似物。燕麦生物碱是赋予燕麦保护性化学特征的酚类邻氨基苯甲酸酰胺。该成分被设计为分子组成高度明确的活性物,可提供稳定、可重复的表现。

主要作用:抗瘙痒、改善泛红、调节组胺相关通路

产品特征:抗氧化、低浓度起效、适用于皮肤与头皮舒缓

分子特性数据来自已发表的 DHAvD 药剂学配方研究。该成分具有明确的分子身份,并非燕麦提取物;可在较低浓度下发挥作用,适用于皮肤和头皮产品。

设计逻辑

从燕麦防御化学到靶向化妆品舒缓

燕麦生物碱属于邻氨基苯甲酸酰胺,其生物活性与皮肤舒适度密切相关。PuriActives® BioCalmin 将这种生物学机制转化为一种组成明确、表现可重复的分子。

燕麦生物碱的生物学基础

构效关系认知

二氢燕麦生物碱 D

稳定一致的分子舒缓表现

分子优势

受控且明确的分子身份批次间质量稳定、可重复ppm 级浓度即可表现出较强活性

多功能优势

多通路舒缓作用抗氧化能力广泛的配方应用潜力

天然灵感,分子明确

高端定位不仅在于“天然”,更在于成分明确、表现可重复且效力强。

作用机制

一个分子,四重皮肤舒缓作用

综合结果:减少瘙痒 · 减少泛红 · 减少刺激 · 提升舒适度

01 P物质 / 肥大细胞通路

有助于抑制 P物质诱导的肥大细胞组胺释放。

02 组胺相关瘙痒与泛红

有助于减轻受刺激皮肤下游的瘙痒与红斑反应。

03 炎症信号

已发表的机制研究支持其对 NF-κB 相关炎症信号的调节作用。

04 氧化应激

较强的自由基清除活性有助于限制氧化应激对刺激反应的放大。

机制聚焦

阻断“P物质—肥大细胞—组胺”轴

感觉神经

P物质

肥大细胞

组胺

瘙痒 · 泛红

PuriActives® BioCalmin 可抑制 P物质诱导的组胺释放。

感觉神经释放的 P物质会刺激肥大细胞并促进组胺释放,从而引发瘙痒、泛红及神经源性皮肤不适。已发表研究显示,包括二氢燕麦生物碱 D 在内的合成燕麦生物碱可抑制 P物质诱导的肥大细胞组胺释放;原始专利文献也正是针对这一用途描述了邻氨基苯甲酸酰胺。

在信号转化为可见不适之前进行干预。

证据类型:体外肥大细胞试验;专利文献。

证据|体外研究

ppm 级浓度即可表现出较强活性

0.5 ppm87%

5 ppm74%

50 ppm60%

250 ppm33%

500 ppm19%

相对于 P物质刺激对照组(=100%)的组胺净释放量。图表依据已发表数据重新绘制。

−81%与刺激对照组相比,500 ppm DHAvD 条件下的组胺净释放量降低 81%。

已发表的体外肥大细胞研究显示,随着 DHAvD 浓度由 0.5 ppm 增至 500 ppm,组胺净释放量呈进行性、剂量依赖性下降。其活性浓度远低于典型使用浓度。

来源:Schmaus G, Herrmann M, Joppe H, Lange S, Koch O, Pillai R, Röding J. Dihydroavenanthramide D for Anti-irritant and Anti-itch. Cosmetics & Toiletries. 2007;122(11):55–66.

证据|人体体内研究

从肥大细胞研究走向人体皮肤

人体组胺激发研究设计 内容
研究方法 双盲、安慰剂对照
激发模型 组胺激发,皮肤点刺模型
受试者 每项研究约 10 人
测试制剂 含 500 ppm 合成燕麦生物碱的 O/W 乳液
对照 安慰剂与未处理对照
观察 最长 180 分钟的瘙痒与泛红评分

瘙痒评分降低

未处理100%

安慰剂96%

DHAvD 500 ppm52%

与安慰剂相比显著降低,p < 0.05。

泛红评分降低

未处理100%

安慰剂93%

DHAvD 500 ppm48%

与安慰剂相比显著降低,p < 0.05。

以上为已发表结果的示意性呈现。包括二氢燕麦生物碱 D 在内的合成燕麦生物碱,与安慰剂和未处理皮肤相比,可显著减轻组胺诱导的瘙痒与泛红;柱形高度为示意值,并非原始定量数据。来源:Schmaus G, et al. Cosmetics & Toiletries. 2007;122(11):55–66。

可见泛红下降,主观瘙痒感下降。

效力

强效舒缓并不需要高添加量

500 ppm

= 0.05% 活性物

这一浓度在已发表的人体组胺激发模型中表现出具有实际意义的抗瘙痒和改善泛红活性。

高生物活性

较低浓度即可表现活性。

高效配方理念

有助于构建高效率配方。

适配高端敏感肌配方

适合复杂、精细的敏感肌产品。

兼容多活性体系

可用于多活性成分的化妆品体系。

以上为二氢燕麦生物碱 D 的已发表活性浓度(Schmaus G, et al. 2007)。PuriActives® BioCalmin 的最终建议用量和检测信息请参阅 PuriPharm 最新 TDS / SPEC。

证据|抗氧化

舒缓作用 + 自由基防御

ABTS 抗氧化试验IC50 = 26.54 μMIC50 = 7.57 μg/mL

已发表的 ABTS 数据显示,在相同试验条件下,DHAvD 的自由基清除活性可与参照抗氧化剂 α-生育酚和 Trolox 相当。

  • 有助于中和活性自由基
  • 有助于减轻氧化应激对刺激反应的放大
  • 支持环境压力防护类产品理念
  • 可补充敏感肌和健康老化类配方的功能

舒缓当下,也帮助抵御未来的环境压力。

来源:Schmaus G, et al. Dihydroavenanthramide D for Anti-irritant and Anti-itch. Cosmetics & Toiletries. 2007;122(11):55–66.

机制背景

超越组胺:支持调控炎症级联

ROS / 细胞因子应激

IκB 降解

NF-κB 激活

炎症介质表达

已发表的 DHAvD 机制研究显示,在实验性生物模型中,DHAvD 可抑制 NF-κB 相关信号以及下游 iNOS / NO 反应。这构成了其舒缓机制中独立于组胺的第二层作用逻辑。

证据解读:这是支持性的机制证据,并非直接的皮肤临床功效宣称。来源论文所采用的实验性疾病模型不代表本产品的适应证。

机制研究:NF-κB · iNOS · NO参考文献:Lv N, Song MY, Lee YR, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2009;387(1):97–102.

分子稳定性

在极宽 pH 范围内保持稳定

广泛的 pH 稳定性可拓展配方应用空间。

pH 3 — pH 5 — pH 7 — pH 9 — pH 12

酸性碱性

已发表的稳定性研究在 pH 3、5、7、9 和 12 条件下对 DHAvD 进行了 24 周评估。即使在强酸和强碱条件下,也仅报告了轻微降解。

稳定性评估时间:24 周

广泛 pH 稳定性适用场景

面部护肤清洁产品剃须产品

更多应用

头皮产品染发体系漂发相关舒适护理理念

以上为分子层面的已发表稳定性数据(Schmaus G, et al. 2007)。最终产品的适用 pH 范围与操作要求请以 PuriPharm 最新 TDS / SPEC 为准。

配方科学

通过智能载体设计提升皮肤可利用度

载体设计决定有多少 DHAvD 能够到达有活性的皮肤层。

离体人体皮肤 Franz 扩散试验

  • 采用 2% 丁二醇 / 戊二醇复配体系后,30 分钟内 DHAvD 释放量提高 2–4 倍
  • 30 分钟内进入有活性皮肤层的渗透量约提高 2 倍
  • 持续递送优势可维持至 300 分钟

优化载体41%

参照载体12%

300 分钟后进入有活性表皮层与真皮层的剂量:优化载体为施用剂量的 41%,参照载体为 12%。

来源:Heuschkel S, Wohlrab J, Schmaus G, Neubert RHH. Eur J Pharm Biopharm. 2008;70(1):239–247. doi:10.1016/j.ejpb.2008.04.005

头皮护理

敏感头皮同样属于敏感皮肤

敏感头皮的常见感受

瘙痒 · 灼热 · 泛红 · 干燥 · 紧绷 · 头屑相关不适 · 染发或漂发后的刺激

BioCalmin 适用场景

头皮舒缓护理液敏感头皮洗发水去屑洗发水头皮精华

更多应用

干性头皮护理染发后护理漂发 / 烫发舒适护理日常头皮护理

舒适护理,从头皮开始。

证据|头皮临床研究

30 分钟即可感受到明显的头皮舒适改善

−57%

与安慰剂相比,头皮瘙痒降低 57%

单次使用 30 分钟后,p < 0.05

临床研究设计 信息
受试者 18 名存在头皮瘙痒的志愿者
测试配方 含 1% 相同活性成分的测试配方
设计 单次使用、安慰剂对照
评估时间 30 分钟

安慰剂100%

相同活性成分配方43%

相对头皮瘙痒程度,安慰剂 = 100%。

来源:已发表的相同活性成分头皮临床研究;n=18;单次使用后 30 分钟评估。图表按 PuriPharm 视觉体系重新绘制。

证据|头皮临床研究

即时舒适,持续改善

头皮临床研究:连续使用 5 天−40% 与基线相比,第 5 天瘙痒降低 40%−47% 与安慰剂相比,第 5 天瘙痒降低 47%

同一研究还报告灼热感明显减轻。

瘙痒评分:基线 = 100

基线100%

第 5 天60%

与基线相比降低 40%。

第 5 天瘙痒评分:安慰剂 = 100

安慰剂100%

相同活性成分配方53%

与安慰剂相比降低 47%。

从快速缓解走向日常头皮舒适。

18 名头皮瘙痒志愿者;每日使用一次;连续 5 天;安慰剂对照;评估瘙痒和灼热症状。已发表的相同活性成分头皮临床研究,图表根据报告结果重新绘制。

头皮护理|复配理念

不止控制头屑

去屑活性成分 + 二氢燕麦生物碱 D

头屑管理 + 瘙痒舒缓

已发表的专利文献报道了 DHAvD 与氯咪巴唑用于头皮瘙痒及去屑产品的复配方案。专利所述人体研究显示,两种活性成分联合使用时,瘙痒改善效果更佳。去屑活性成分负责控制头屑,DHAvD 则针对瘙痒信号。

0.05% DHAvD + 0.2% 氯咪巴唑协同指数:0.77在专利数据集中,两者表现出协同增强的瘙痒缓解活性。

应用:去屑洗发水 · 去屑头皮精华 · 头皮护理液 · 瘙痒性干燥头皮产品

专利文献:WO2004047833A2 — Anthranilic acid amides and derivatives thereof as cosmetic and pharmaceutical agents (2004)WO2007062957A1 / EP1959915B1 / US8911795B2 — Anthranilic acid amide + anti-dandruff active combinations for itch relief (2007)

应用|皮肤护理

覆盖多种护肤品类的高效舒缓

在不影响产品性能的前提下,增加舒适护理。

敏感肌护理

敏感肌精华舒缓精华水泛红护理面霜日常舒适保湿霜敏感肌身体乳

高活性护肤

维A类成分伴随护理AHA / BHA / PHA 配方美白提亮体系焕肤后护理进阶抗老配方

压力与修护

晒后护理剃须后护理清洁后舒适护理干燥瘙痒感肌肤护理面膜配方环境压力防护产品

应用|头发与头皮

面向现代头皮护理的专属舒缓策略

应用理念

敏感头皮洗发水头皮舒缓护理液去屑洗发水去屑精华干性头皮护理

更多剂型

头皮精华液染发后护理漂发后舒适护理软化 / 拉直后护理免洗型头皮喷雾

核心功效架构

抗瘙痒改善泛红提升头皮舒适度辅助去屑化学处理后舒缓

从敏感肌护理到进阶头皮舒适护理,一个分子覆盖两个应用领域。

选择 PURIACTIVES® BIOCALMIN 的理由

平抑信号,恢复舒适

PuriActives® BioCalmin,即羟苯基丙酰胺苯甲酸,是面向下一代舒缓配方的精准分子,覆盖敏感肌护理与进阶头皮舒适护理。

快速 FAST

帮助快速缓解瘙痒与不适。

靶向 TARGETED

作用于“P物质—肥大细胞—组胺”通路。

经研究支持 PROVEN

获得人体、细胞及配方研究支持。

多功能 MULTIFUNCTIONAL

舒缓 + 泛红护理 + 抗氧化防御。

灵活多用 VERSATILE

适用于进阶皮肤和头皮产品理念。