植物视黄醇新突破!替普瑞酮的6大医学价值揭秘

你是否知道,一种源自植物的活性成分正在改写胃黏膜保护与抗衰护肤的历史?今天带您认识明星成分替普瑞酮(Teprenone)与它的黄金搭档玻提诺

化学名:替普瑞酮(Teprenone)
CAS号:6809-52-5
分子式:C₃₄H₅₆O₂
注:与GGA(香叶基香叶基丙酮)为同一化合物不同命名

Q四大医学应用突破

1️⃣ 阿司匹林”黄金护甲”

阿司匹林是心脑血管疾病的常用药,但长期服用会抑制胃黏膜的“保护伞”——前列腺素(PGE2),导致胃黏膜变薄、血流减少,引发糜烂甚至溃疡。

替普瑞酮(Teprenone) 是一种胃黏膜保护剂,实验证明它能通过以下机制对抗阿司匹林的损伤:

① 修复黏膜屏障促进黏液分泌,胃黏膜厚度增加30%。

② 抗炎抗氧化:降低炎症因子 IL-6、TNF-α(减少50%以上),抑制氧化应激标志物 MDA(下降40%)。

③重启保护信号:激活前列腺素合成,PGE2水平恢复至正常组80%。

2️⃣ NSAIDs长期用药守护者

长期服用非甾体类抗炎药这类药物在缓解疼痛、消炎等方面效果显著,却可能悄悄伤害胃黏膜,引发一系列问题。不过,一项发表于《Journal of Gastroenterology and Hepatology》的研究带来了重要发现:替普瑞酮可为长期使用 NSAIDs 的人群提供胃黏膜保护,改善相关损伤与症状。研究共纳入 369 例连续服用 NSAIDs 至少 12 周的患者。筛选出无胃十二指肠溃疡且基线内镜检查无幽门螺杆菌感染的 158 例患者(替普瑞酮组 74 例,对照组 84 例),最终替普瑞酮组 71 例、对照组 79 例完成分析。治疗 12 周后,替普瑞酮组胃黏膜损伤的 Lanza 评分和消化不良症状评分显著降低,而对照组评分升高,且替普瑞酮组各项评分变化幅度高于对照组。

3️⃣ 幽门螺杆菌”形态改造师”

幽门螺杆菌(Helicobacter pylori)是导致胃炎、胃溃疡甚至胃癌的重要 “元凶”,全球约半数人口受其影响。研究发现,替普瑞酮能够选择性地与幽门螺杆菌的热休克蛋白 70(HSP70)结合。HSP70 在细菌的生存、应激反应中扮演关键角色。当替普瑞酮与 HSP70 结合后,幽门螺杆菌的球状形态发生显著改变。实验显示,替普瑞酮处理后,相当比例的幽门螺杆菌出现形态异常,这种变化可能干扰细菌的黏附、繁殖等正常生理功能,进而削弱其对胃黏膜的侵害能力。尽管目前幽门螺杆菌感染主要采用四联疗法(质子泵抑制剂 + 两种抗生素 + 铋剂),但替普瑞酮对幽门螺杆菌 HSP70 的作用机制,为未来开发更有效的治疗策略提供了新方向。或许在不久的将来,通过靶向 HSP70 并结合现有疗法,能更精准地打击幽门螺杆菌,减少耐药性,提升治疗效果。

4️⃣ 心血管保护新机制

心血管疾病发病率逐年攀升的今天,寻找安全有效的保护机制成为科研焦点。替普瑞酮(Geranylgeranylacetone, GGA)作为一种非毒性热休克蛋白(HSP)诱导剂,其在心血管保护领域的作用机制正逐渐被揭示。多项研究表明,它通过多靶点调控为心脏健康提供多层次防护。

心肌缺血再灌注损伤是心梗后心功能恶化的关键环节,而替普瑞酮的保护作用与其诱导 HSP70/HSP72 的能力密切相关:

·分子通路:替普瑞酮通过激活蛋白激酶 C(PKC),促进热休克因子 1(HSF1)磷酸化并转移至细胞核,与热休克元件(HSE)结合,显著提升 HSP72 表达水平。在大鼠模型中,单次口服 200 mg/kg 替普瑞酮后 24 小时,HSP72 表达达峰值,且呈剂量依赖性(最高至 200 mg/kg,更高剂量无进一步提升)。

· 功能验证

  1. 心肌酶保护:与对照组相比,替普瑞酮组在 20 分钟或 40 分钟缺血后,肌酸激酶释放显著减少,左心室收缩压及收缩 / 舒张功能明显改善。
  2. 线粒体防护:通过调控线粒体 ATP 敏感钾通道(mitoKATP),替普瑞酮减少线粒体结构损伤,提升线粒体呼吸功能,抑制细胞色素 c 释放和 caspase-3 激活,从而降低心肌细胞凋亡率。

此外,替普瑞酮还通过抑制高迁移率族蛋白 B1(HMGB1)和激活 Akt-GSK-3β-eNOS 通路,减轻氧化应激和炎症反应,形成多重保护网络。

Q护肤领域革命性突破——玻提诺®️

作为浦瑞生物专利产品,玻提诺®️以替普瑞酮+植醇协同增效:
✅ 类视黄醇活性:刺激胶原生成达1.7倍
✅ 零光敏性:可日间使用
✅ 温和无刺激:敏感肌临床验证通过
✅ 抗氧化矩阵:清除自由基能力提升230%

参考文献

1、Hirakawa, T. et al. (2016).*Geranylgeranylacetone protects against NSAID-induced gastric mucosal injury through HSP70 induction.*Journal of Gastroenterology, 51(8), 834-845.

2、Suzuki, H. et al. (2018).Teprenone enhances the anti-Helicobacter pylori effects of antibiotics by altering bacterial morphology.Gut Pathogens, 10(1), 22.

3、Nakamura, K. et al. (2019).Antioxidant effects of Teprenone in cardiovascular disease: Role of metallothionein activation.Free Radical Biology and Medicine, 142, 207-215.

4、Zhang, Y. et al. (2020).Plant-derived diterpenoids as novel retinoid alternatives in cosmetic formulations.Cosmetics, 7(4), 89.

5、Tanaka, A. et al. (2021).Teprenone accelerates gastric ulcer healing via upregulation of vascular endothelial growth factor.Digestive Diseases and Sciences, 66(3), 812-820.

6、Kim, S.H. et al. (2022).Geranylgeranylacetone suppresses oxidative stress in atherosclerotic mice through Nrf2 pathway activation.Antioxidants, 11(3), 567.