PURIPHARM CO., LTD. · TECHNICAL PRESENTATION · 化妆品活性原料
NANOACTIVE™ SERIES · 纳米包裹活性物系列
NanoActive™Azelaic Acid 50%
纳米包裹壬二酸 50%
多维净肤 · 色素管理 · 毛囊净澈
摘要 ABSTRACT：50%高载量壬二酸 × 新一代纳米脂质体递送。围绕角化调节、微生态净澈、炎症调节与色素管理四条已发表证据链，回应壬二酸“高效、难配”的经典配方矛盾。
Powered by PURISOME® FlexVes™ Liposome TechnologyPuriPharm Co. Ltd. 浦瑞生物医药技术有限公司
上篇｜中文版
POSITIONING · 产品定位
重新设计壬二酸的递送方式
50%高载量壬二酸 × 新一代纳米递送
强大的多维生物学→难配的分子→纳米脂质体递送→现代壬二酸配方
壬二酸在问题肌、色沉与毛囊生物学上的价值早已被反复验证；真正限制它的，从来不是功效，而是配方与递送。NanoActive™ Azelaic Acid 50% 以 50% 高活性载量与 PURISOME® 纳米脂质体递送，回应这个经典矛盾。
ONE MOLECULE · MULTIPLE PATHWAYS
壬二酸的多维生物学
壬二酸不只是祛痘成分——它是少数同时覆盖角化、菌群、炎症与色素路径的多功能活性。
01 角化调节调节毛囊漏斗部角质细胞的终末分化，从源头改善毛囊角质堆积。
02 微生态净澈 + 炎症调节
干扰细菌胞内蛋白合成；减少中性粒细胞 ROS 释放，调节炎症信号。
03 色素管理竞争性抑制酪氨酸酶，面向痘印、可见色沉与肤色不均的管理。
04 毛囊与头皮微环境文献证实的毛囊蓄积特性，将应用延伸至头皮与毛囊护理。
问题肌 · 异常角化 · 微生态 · 炎症外观 · 痘印色沉 · 肤色不均 · 氧化应激 · 毛囊与头皮护理——同一分子的多路径价值。
THE FORMULATION PARADOX · 壬二酸的经典矛盾
高效，但难配
壬二酸固有水溶性（20°C）≈ 0.24%（文献报道） VS 15–20%经典外用功效研究中的应用浓度（历史文献与药品制剂）
如何让一个高剂量、难溶解的分子，真正进入优雅的现代配方？
注：15–20% 为历史文献与药品制剂中的应用浓度，用于说明壬二酸的配方挑战，不代表 NanoActive™ Azelaic Acid 50% 的化妆品建议用量。
MECHANISM I · KERATINIZATION REGULATION
角化调节：从源头改善毛囊角质堆积
角质细胞分化异常→毛囊过度角化→微粉刺形成→粉刺 · 毛孔堵塞→
炎性皮损
壬二酸具有文献证实的抗角化活性，帮助恢复毛囊漏斗部角质细胞紊乱的终末分化。
- 减少毛囊过度角化（Hyperkeratosis）
- 透明角质颗粒（Keratohyalin Granules）数量与体积下降
- 改善异常毛囊角化，恢复角质细胞终末分化
化妆品价值定位：从源头改善毛囊角质堆积。
易痘毛囊的病理链条：异常角化是起点。Normal Follicle vs Hyperkeratinized Follicle.
PUBLISHED EVIDENCE · 角化正常化的组织学证据
8–12周，过度角化显著减少并趋于正常化
8–12 周：20%壬二酸乳膏 · 每日两次外用毛囊内与毛囊间过度角化显著减少或恢复正常
01 过度角化显著减少
组织学观察显示，毛囊内及毛囊间角化过度明显改善或恢复正常。
02 透明角质颗粒数量与体积减少
Keratohyalin granules 的数量与大小下降，提示角化过程趋于正常。
03 角质细胞终末分化正常化
紊乱的终末分化得到纠正，毛囊角化模式恢复健康形态。
Gollnick H. Azelaic acid — pharmacology, toxicology and mechanisms of action on keratinization in vitro and in vivo. J Dermatol Treat. 1993.已发表壬二酸研究证据（传统制剂），非 NanoActive™ Azelaic Acid 50% 成品临床试验。
MECHANISM II · FOLLICULAR MICROBIOME
毛囊微生态：从细胞内部干预的抗菌机制
壬二酸→转运进入细菌细胞→干扰胞内蛋白合成→抑制微生物生长与增殖
不是笼统的“杀灭致痘菌”——已发表机制研究显示，壬二酸经转运进入细菌细胞，干扰胞内蛋白质合成，从而减少微生物的生长与增殖。
历史研究涉及的相关菌属
01 Cutibacterium acnes
旧称 Propionibacterium acnes（引用原始文献时保留历史命名）
02 Staphylococcus epidermidis
表皮葡萄球菌 · 皮肤常驻菌群相关研究对象
PUBLISHED EVIDENCE · ANTIMICROBIAL ACTION
8周，皮表及毛囊相关菌群下降 ≥96%
≥96%皮肤表面及毛囊内的相关菌群下降
20%壬二酸乳膏
8 周外用周期
皮表 + 毛囊：双重取样层面
20%壬二酸乳膏外用 8 周后，皮肤表面及毛囊内的丙酸杆菌与葡萄球菌数量下降至少 96%——深入毛囊的微生态净澈力量。
Holland KT, Bojar RA. Antimicrobial effects of azelaic acid. J Dermatol Treat. 1993.采用传统 20% 壬二酸乳膏的已发表证据，非 NanoActive™ Azelaic Acid 50% 成品临床试验。
MECHANISM III · ROS & INFLAMMATION
减少氧化应激，调节炎症信号
文献反复报道的核心路径
壬二酸→减少中性粒细胞 ROS 释放→降低氧化性炎症负担
相关信号通路研究：CD36 → NADPH oxidase → ROS → MAPK → NF-κB
文献报道壬二酸可减少活性氧生成、下调氧化炎症级联；相关研究还涉及以下天然免疫信号节点（证据强度各不相同）：TLR2、KLK5、LL-37 / Cathelicidin。
01舒缓易痘肌肤
转化为化妆品价值
02支持泛红外观改善
转化为化妆品价值
03改善堵塞毛囊周围的炎症环境
转化为化妆品价值
04支持更健康的肤质外观
转化为化妆品价值
CLINICAL EVIDENCE · INFLAMMATORY LESIONS
炎症性皮损计数下降更多：15%壬二酸凝胶
- 251 例成人患者
- 中重度丘疹脓疱型玫瑰痤疮
- 15 周对照临床研究
- 15%壬二酸凝胶 vs 活性对照凝胶，壬二酸组平均炎症性皮损计数下降更多
该证据用于印证壬二酸的抗炎皮肤生物学；制剂以中性名称表述，不涉及任何商业品牌。
Elewski BE, et al. A comparison of 15% azelaic acid gel and 0.75% metronidazole gel in the topical treatment of papulopustular rosacea. Arch Dermatol. 2003;139:1444–1450.
MECHANISM IV · PIGMENT CONTROL
色素管理：竞争性抑制酪氨酸酶
L-酪氨酸（Tyrosinase 酪氨酸酶；⊣ 壬二酸竞争性抑制）→L-DOPA L-多巴→多巴醌→黑色素
壬二酸被报道可竞争性抑制酪氨酸酶，并对过度活跃的黑色素细胞系统具有特异的生物学相关性。叠加 ROS 减少、黑色素生成调节与炎症后环境改善，构成更完整的色素管理路径——壬二酸不是漂白剂，而是多路径色素管理活性。
化妆品定位
- 痘印 Post-Acne Marks
- 肤色不均 Uneven Tone
- 可见色素沉着
- 暗沉与通透感管理
CLINICAL EVIDENCE · HYPERPIGMENTATION
20%壬二酸：色素管理临床研究的成熟功效基础
- 随机双盲对照临床研究
- 329 名女性受试者
- 24 周 · 20%壬二酸 vs 4%氢醌 Hydroquinone
- 病灶面积中位下降：~71% vs ~78%
- 总体改善（良好/优秀）：64.8% vs 72.5%
- 总体改善结果两组差异无统计学显著性
壬二酸在黄褐斑等色素性问题的临床研究中，展现了与经典对照成分相当的功效基础。
Gupta AK, et al. The treatment of melasma: A review of clinical trials. J Am Acad Dermatol. 2006;55:1048–1065.
POST-ACNE MARKS · 从痘，到印
痘痘之后，色沉仍未结束
毛囊堵塞→炎症→ROS / 炎症介质→黑色素细胞活化→炎症后色素沉着PIH · 痘印
壬二酸同时覆盖的五个环节：角化、炎症环境、菌群平衡、酪氨酸酶与氧化应激。
从痘，到印——一种活性覆盖更完整的生物学路径。
FOLLICULAR DELIVERY MATTERS · 毛囊蓄积证据
壬二酸真正需要抵达的地方：毛囊
研究设计 · 已发表
- 20%壬二酸乳膏 · 单次外用
- 9 名健康成人 · 前额与背部
- 5 小时内收集毛囊管型（Follicular Casts）
- 壬二酸在毛囊皮脂腺单位内可测量地蓄积
36–251mmol/L · 背部毛囊估算峰值浓度
2–112mmol/L · 前额毛囊估算峰值浓度
毛囊内浓度达到甚至超过体外抑制 C. acnes 与 S. epidermidis 所需浓度——这正是 PURISOME® 毛囊递送概念的科学桥头堡。
Bojar RA, et al. Follicular concentrations of azelaic acid after a single topical application. Br J Dermatol. 1993;129:399–402.已发表壬二酸研究数据（传统制剂），非 NanoActive™ Azelaic Acid 50% 产品实验。
WHY NANO DELIVERY MATTERS · 递送的必要性
壬二酸不缺功效，缺的是更好的递送方式
| 传统壬二酸的配方现实 | NanoActive™ 的递送逻辑 |
|---|---|
| 极低水溶性（≈0.24%，20°C） | NanoActive™ Azelaic Acid 50% |
| 历史制剂依赖高有效使用浓度 | PURISOME® 脂质体递送 · 高活性载量 |
| 结晶 / 再结晶与颗粒风险 | 改善配方兼容性 · 降低游离晶体负担 |
| 砂砾肤感与高固体负载 | 可控的皮肤 / 毛囊递送 |
| 难以进入低粘度、清透的现代剂型 | |
| 精华与头皮剂型适配受限 |
递送效率，而不仅仅是添加浓度。
SCIENTIFIC PRECEDENT · 磷脂囊泡递送
壬二酸的囊泡递送：始于2004年的科学探索
早在 2004 年，壬二酸即被系统研究于磷脂基囊泡体系——脂质体（Liposomes）与醇质体（Ethosomes）中，囊泡形态、粒径分布与体外释放行为均被完整表征。
- 磷脂囊泡形态学与粒径分布表征
- Franz-cell 体外释放曲线
- 脂质体与醇质体释放行为的系统比较
磷脂囊泡递送，是改善壬二酸外用配方与释放行为的成熟科学策略。
Esposito E, et al. Ethosomes and liposomes as topical vehicles for azelaic acid: A preformulation study. J Cosmet Sci. 2004;55:253–264.
PUBLISHED PROOF-OF-CONCEPT · 脂质体壬二酸
10%脂质体壬二酸：高于20%传统制剂的角质层沉积
- ≈ 211 nm 脂质体粒径
- PDI ≈ 0.22–0.24，分布均匀
- 活性浓度减半，角质层沉积反而提升至 2.3–3.6 倍
递送效率，而不仅仅是添加浓度。
Burchacka E, et al. Biomed Pharmacother. 2016;83:771–775. DOI: 10.1016/j.biopha.2016.07.014独立发表的脂质体壬二酸概念验证研究，非 PURISOME® 技术数据。
DELIVERY TECHNOLOGY · 递送技术
PURISOME® FlexVes™
为高载量壬二酸，重新设计递送系统
PURISOME® 是 PuriPharm 自研的纳米脂质体递送平台。纳米级磷脂双分子层囊泡承载 50% 高载量壬二酸，从水相环境出发，经角质层与毛囊开口，形成局部蓄积与可控释放。
01改善配方兼容性
02优化皮肤与毛囊递送
03持续释放
04优化高负载活性的使用体验
Powered by PURISOME® FlexVes™ Liposome Technology
PRODUCT PROFILE · 产品信息
NanoActive™ Azelaic Acid 50%
纳米包裹壬二酸 50% · Powered by PURISOME® FlexVes™ Liposome Technology
| 产品名称 | NanoActive™ Azelaic Acid 50% |
| INCI | Azelaic Acid（壬二酸） |
| 活性含量 | 50% 壬二酸（原料活性载量规格） |
| 递送技术 | PURISOME® FlexVes™ Liposome Technology |
| 活性分子 | Azelaic Acid 壬二酸 |
| 化学类别 | 饱和 C9 二元羧酸 |
| 分子式 | C9H16O4 |
| 分子量 | 188.22 |
| 结构式 | HOOC–(CH2)7–COOH |
壬二酸为天然存在的九碳饱和二元羧酸。50% 为原料活性含量规格，非成品使用浓度；粒径、pH、建议用量等技术参数以 PuriPharm 最新 TDS 为准。
HIGH ACTIVE PAYLOAD · 高载量
50% 壬二酸活性载量
50%
AZELAIC ACID PAYLOAD · 壬二酸活性载量
对配方师意味着什么
50% 高活性载量+PURISOME® 纳米递送=为配方师带来更大的配方自由度
50% 是原料的活性含量规格——而非成品配方中的使用浓度。
高载量原料，让配方师无需向成品中引入过量载体材料，即可提供有实际意义的壬二酸水平——把宝贵的配方空间留给肤感、稳定性与剂型的打磨，为精华、凝胶、乳液与头皮剂型留出真正的自由度。
DELIVERY MECHANISM · 递送路径
从水相环境，到毛囊内的可控释放
水相环境
↓
纳米脂质囊泡
↓
角质层Stratum Corneum
↓
毛囊开口Follicular Opening
↓
局部可控释放
纳米级磷脂囊泡承载壬二酸，沿皮肤表面与毛囊通道递送，在目标区域形成局部蓄积与持续释放——将“到达哪里”变成配方设计的一部分。
BLEMISH-PRONE SKIN · 多路径问题肌护理
痤疮的四条路径，壬二酸覆盖其中三条
| 路径 | 作用定位 | 说明 |
|---|---|---|
| 毛囊过度角化 | 核心作用 | 调节角化，改善毛囊堵塞的源头 |
| 微生物定植 | 核心作用 | 干扰细菌胞内蛋白合成，净澈毛囊微生态 |
| 炎症 / ROS | 核心作用 | 减少氧化应激，调节炎症信号 |
| 皮脂–毛囊环境 | 关联环境 | 通过改善毛囊微环境间接关联此路径 |
科学严谨性说明：现有文献不支持壬二酸直接抑制皮脂分泌的宣称，因此本资料不作此类表述；壬二酸的价值在于同时作用于角化、菌群与炎症氧化应激三条核心路径。
多路径问题肌管理——从角化、菌群、炎症到色素的完整路径。
COMBINATION INSPIRATION · 组合研究
壬二酸 × 水杨酸：多路径组合的临床探索
| 研究设计 · 随机对照 RCT | 已发表结果 |
|---|---|
| 34 例痤疮患者 · 半脸对照设计 | 两侧炎性与非炎性痤疮皮损均显著改善 |
| 4 次治疗 · 每次间隔 2 周 | SA＋AA 侧患者满意度更高、不适感更低 |
| 20%水杨酸 ＋ 20%壬二酸 | |
| 对照侧：25% 三氯醋酸（TCA）化学剥脱 |
壬二酸可与其他角质调理活性，构建多路径问题肌解决方案。
该研究为化学剥脱临床方案，在此用作配方组合概念的科学启发，不构成化妆品配方建议或浓度指引。
Abdel Hay R, et al. Clinical and dermoscopic evaluation of combined salicylic acid 20% and azelaic acid 20% versus trichloroacetic acid 25% chemical peel in acne: an RCT. J Dermatolog Treat. 2019;30(6):572–577. DOI: 10.1080/09546634.2018.1484876
SCALP CARE · 头皮护理
从皮肤毛囊，到头皮毛囊
同一种毛囊生物学，同样适用于头皮——头皮护理，不只是控油。
头皮毛囊的六个微环境议题：角质堆积、毛囊堵塞、炎症微环境、菌群平衡、氧化应激与油脂环境。
潜在应用方向
- 油性头皮护理 · 头皮净澈配方
- 毛囊清洁 · 易痘头皮
- 头皮微生态管理
- 头皮舒缓与焕新
HAIR-FOLLICLE BIOLOGY · 毛囊生物学
5α-还原酶：头皮应用的机制探索方向
Testosterone睾酮
↓
5α-Reductase5α-还原酶 · 发生于人类毛囊
↓
DHT双氢睾酮
已发表生化研究考察了壬二酸——尤其是与锌联合时——对人皮肤 5α-还原酶活性的抑制作用，为头皮应用提供了机制层面的科学依据。
严谨的产品开发表述：
- 支持毛囊微环境管理
- 5α-还原酶相关机制研究，为头皮应用提供新的科学探索方向
- 为油性头皮及雄激素相关毛囊护理，提供机制层面的产品开发思路
Stamatiadis D, et al. Inhibition of 5α-reductase activity in human skin by zinc and azelaic acid. Br J Dermatol. 1988;119:627–632.
APPLICATION MAP · 应用地图
一种活性，覆盖面部、身体与头皮
01
面部 FACE
净痘控油精华毛孔护理精华痘印修护精华提亮肤色精华肤色不均护理泛红护理配方油性肌保湿乳净澈洁面
02
身体 BODY
背部痘痘护理前胸痘痘护理身体色沉精华毛囊粗糙护理
03
头皮 SCALP
头皮净澈精华油性头皮精华毛囊护理精华头皮角质调理头皮舒缓产品净澈洗发水发根精华
所有应用方向均定位化妆品用途；具体剂型适配以 PuriPharm 最新 TDS 与配方支持为准。
COMPARISON · 配方价值对比
传统壬二酸粉末 vs NanoActive™ Azelaic Acid 50%
| 维度 | 传统壬二酸粉末 | NanoActive™ Azelaic Acid 50% |
|---|---|---|
| 水相相容性 | 固有水溶性极低（≈0.24%，20°C） | 预工程化纳米分散体系 |
| 分散难度 | 需增溶或悬浮策略 | 均匀分散，易于加入 |
| 固体负载 | 高添加量带来高固体负载 | 50%高载量，降低配方负担 |
| 结晶管理 | 游离晶体活性，需抑制再结晶 | 载体结合型活性递送 |
| 肤感 | 存在砂砾感风险 | 面向现代剂型的顺滑肤感 |
| 递送策略 | 以被动扩散为主 | PURISOME® 纳米脂质体递送 |
| 毛囊递送 | 潜力有限 | 面向毛囊通道的递送设计 |
| 释放行为 | 难以实现持续释放 | 载体缓释 |
| 配方灵活性 | 以高粘度悬浮剂型为主 | 精华 / 凝胶 / 乳液 / 头皮剂型 |
| 头皮适配 | 困难 | 良好 |
KEY VALUE PROPOSITION
让高浓度壬二酸，更适合下一代配方
01 多路径壬二酸生物学
MULTI-ACTION
02 50% 高载量
HIGH PAYLOAD
03 PURISOME® 纳米递送
PRECISION DELIVERY
04 拓展现代配方自由度
FORMULATION FREEDOM
05 从面部问题肌到头皮毛囊护理
SKIN + SCALP
NanoActive™ Azelaic Acid 50% · 纳米包裹壬二酸 50%
Powered by PURISOME® FlexVes™ Liposome TechnologyPuriPharm Co. Ltd. 浦瑞生物医药技术有限公司 · www.puriactives.com · service@puripharm.com