PuriActives® ChitoQ 阳离子壳聚糖

PURIPHARM CO. LTD. · 浦瑞生物医药技术有限公司

PuriActives® ChitoQ 阳离子壳聚糖

INCI：壳聚糖羟丙基三甲基氯化铵CHITOSAN HYDROXYPROPYLTRIMONIUM CHLORIDE

永久阳离子型壳聚糖衍生物，以单一生物基聚合物为护肤与护发带来调理、保湿与抗菌支持的多功能解决方案。

面向化妆品配方师 · 研发科学家 · 产品开发与品牌创新团队

01 · 配方挑战

出色的生物聚合物，受困于 pH

天然壳聚糖的短板

氨基电荷仅存在于 pKa ≈ 6.3–6.5 以下；超过即电荷与溶解性双双崩塌。
必须依赖酸性体系，限制剂型选择与活性物搭配。
在皮肤与头发产品真正的 pH 区间（4.5–7）性能反而最弱。

市场的新需求

生物基、可生物降解的调理聚合物。
多功能合一：调理 + 保湿 + 微生物支持。
耐冲洗的沉积，不积聚、不黏腻。

来源：壳聚糖 pKa 与 pH 依赖型电荷——J. Mater. Chem. B 2023；ACS Appl. Mater. Interfaces 2023。

02 · 产品一览

一个分子，两大护理领域。

PuriActives® ChitoQ 是一款季铵化壳聚糖：海洋来源多糖携带永久季铵基团——水相容、永久阳离子、多功能活性成分，适用于留置型与冲洗型体系。

对头发角蛋白与皮肤表面的阳离子亲和沉积。
调理、毛鳞片平滑与抗静电性能。
保湿力对标透明质酸级别。
广谱抗菌与抗生物膜支持。
生物基、可降解，替代合成聚季铵盐。

pH 3–10在配方 pH 窗口内保持永久阳离子特性	0.625 mg/mL对变异链球菌的 MIC——体外 90% 生长抑制
98.5%当前批次取代度（规格 ≥ 80%）	CosIng欧盟收录 INCI——功能：头发调理、保湿剂

来源：Gao et al., Molecules 2024（S. mutans，体外）；欧盟 CosIng 数据库；浦瑞批次 COA（2026 年 5 月）。

03 · 分子设计

从壳聚糖到 ChitoQ：功能化季铵化

永久阳离子电荷

季铵基团永不脱质子——电荷贯穿化妆品全部 pH 范围。

真正的水相容性

无需酸化即可直接溶于水——加入水相，自由配方。

更强的表面亲和力

与阴离子角蛋白及皮肤表面的静电结合，驱动亲和沉积与成膜。

季铵化路线参照 N-2-羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖的已发表合成工艺（Gao et al., Molecules 2024）。

04 · 理化特性

任何配方 pH 下，电荷始终为正

无条件的电荷

季铵基团从酸性到弱碱性介质始终保持质子化——亲和沉积不再依赖 pH。

在壳聚糖无法溶解之处溶解

高取代度 HACC 形成澄清水溶液（取代度 80% 时透光率 >80%）——无需加酸，无需预溶解。

为沉积而生

高永久电荷密度最大化与阴离子角蛋白及皮肤的静电相互作用——这是调理与成膜的物理基础。

来源：ACS Appl. Mater. Interfaces 2023（季铵化壳聚糖 ζ 电位，pH 3–10）；ACS Omega 2021（QCS 电荷保持）；Gao et al., Molecules 2024（溶解性）。

05 · 作用机制

为损伤之处精准结合而设计

选择性吸引：头发角蛋白等电点约为 3.67——在化妆品 pH 下带净负电荷，受损发丝负电性更强。
阳离子沉积：ChitoQ 通过静电作用吸附于阴离子位点——沉积集中于发丝最需要之处，且耐冲洗。
调理膜：结合的聚合物形成光滑亲水膜：毛鳞片更服帖，摩擦与静电降低，水分留于表面。

同样的物理机制作用于皮肤：亲和、透气的阳离子膜，结合水分并支持表面屏障——一个机制，两大领域。

来源：头发等电点与阳离子沉积机制——Gavazzoni Dias et al., On Hair Care Physicochemistry, Int. J. Trichology / PMC9921463。

章节 · 证据

性能证据

来自 ChitoQ 化学同行评审研究的量化结果——以透明的证据分级呈现。

A｜针对 ChitoQ 化学本身的研究（壳聚糖羟丙基三甲基氯化铵）

B｜结构相近的季铵化壳聚糖——机制层面支持

C｜壳聚糖通用文献——理化背景

06 · 护发性能

超越冲洗的亲和调理

阳离子成膜恢复表面顺滑与光泽。

在受损角蛋白上定向沉积

季铵化壳聚糖对头发角蛋白的亲和性已被证实，其强韧发丝与调理功效自最早的季铵化壳聚糖专利起即有记载。

湿梳干梳更轻松

吸附膜降低纤维间摩擦，帮助解缠，减少梳理过程中的机械断裂。

抗静电与毛躁控制

电荷中和加上平滑膜，最大限度减少静电，并密封毛鳞片抵御湿气引发的毛躁。

光泽、柔软与护色

服帖的毛鳞片均匀反射光线；保护膜同时帮助发色抵御洗涤与紫外线。

头皮护理加成

已证实的抗菌活性将功效从发丝延伸至头皮环境。

受损头发等电点更低、表面负电荷更密集——阳离子聚合物优先沉积在最需要修复之处。

来源：US 4,772,689（Lang et al.，季铵化壳聚糖亲和性）；PCACD 2024 综述（壳聚糖护发）；Gao et al., Molecules 2024。[A]/[B]/[C] 标签见“性能证据”分级。

07 · 护肤性能

透明质酸级别的保湿力

[A] HACC 表现处于透明质酸区间；其离子交换衍生物可达 HA 的 2.2 倍。43% RH 下 HACC 衍生物吸湿同样优于 HA（74–94% vs 32.4%，48 h）。

双重水分管理

富含羟基与季铵基的表面通过氢键结合水分，亲和膜同时减缓经皮水分流失。[A/C]

透气的屏障支持

壳聚糖膜非封闭性：在缓冲角质层抵御环境压力的同时，让皮肤正常运作。[C]

感官差异化

阳离子膜带来独特的顺滑、丰润用后感——一种真正可感知的保湿剂。[C]

来源：Mi et al., Polymers 2021（PMC8307204）——HACC 及其衍生物与透明质酸钠的吸湿/保湿对比，体外；壳聚糖膜/TEWL 文献（PCACD 2024）。

08 · 抗菌支持

作用于微生物表面的阳离子机制

0.625 mg/mLN-2-HACC 对变异链球菌的 MIC；MIC 浓度下生长抑制率 90.0% [A]

> 90%季铵化壳聚糖盐对大肠杆菌与金黄色葡萄球菌的抑菌率，0.5 mg/mL [B]

生物膜形成被显著抑制，活性随取代度提升而增强 [A/B]

永久电荷如何发挥作用 [A]

静电结合带负电的细胞被膜。
细胞壁通透性升高（碱性磷酸酶泄漏）。
膜完整性破坏——SEM 下可见凹陷。
呼吸代谢与蛋白质/DNA 合成受抑。

温和、成膜型的抗菌支持，适用于留置型体系。定位为防腐增效支持；配方内实际表现须经防腐挑战试验确认。

来源：[A] Gao et al., Molecules 2024（N-2-HACC 对 S. mutans，MIC/SEM/生物膜）；[B] Wang et al., Int. J. Biol. Macromol. 2024（壳聚糖季铵盐，大肠杆菌/金黄色葡萄球菌）。

09 · 安全与温和性

阳离子性能，卸下包袱

ChitoQ 的电荷承载于高分子量多糖骨架之上——它停留在发挥作用的表面，而非像小分子季铵盐那样渗透。

细胞试验无细胞毒性 [A]

HACC 基衍生物对 L929 成纤维细胞未见显著毒性；N-2-HACC 被独立文献描述为毒性极低、安全性高。

生物基且可生物降解 [A/C]

海洋来源多糖骨架，回应了传统合成阳离子聚合物在可持续性与环境持久性方面的关切。

内置抗氧化加成 [A]

HACC 衍生物在调理功能之外，还表现出自由基清除活性（DPPH、超氧阴离子）。

高分子量阳离子生物聚合物——为表面作用而设计。成品配方的适用性与法规符合性由产品开发方负责；完整毒理学档案可应要求提供。

来源：Han et al., Int. J. Biol. Macromol. 2024（L929 细胞毒性、抗氧化试验）；Gao et al., Molecules 2024；Processes 2026 综述（阳离子体系局限）。

10 · 发丝 + 头皮协同

一种功能生物聚合物——两个化妆品界面

发丝

优先沉积 [B]：阳离子链锚定于带负电的受损角蛋白位点。
毛鳞片平滑 [C]：吸附膜抚平翘起的毛鳞片，降低纤维间摩擦。
抗静电控制 [C]：电荷中和驯服静电与湿气引发的毛躁。
保护性调理层 [B]：亲和聚合物膜守护发丝抵御日常机械损伤。

头皮

水分管理 [B]：保湿多糖膜帮助头皮表面留住水分。
表面舒适膜 [C]：超薄聚合物层带来顺滑、受保护的肤感。
微环境管理 [A]：已证实的抗菌活性支持头皮清洁护理概念。
配方支持 [A]：水相相容性简化头皮精华液、精华与清洁配方。

驱动发丝调理的电荷亲和机制，同样服务于头发生长的肌肤。

证据标签见“性能证据”分级。来源：Gao et al., Molecules 2024 [A]；Mi et al., Polymers 2021 [B]；US 4,772,689 [B]。

11 · 性能架构

一种聚合物，六项化妆品功能。

01 调理 CONDITION｜亲和性阳离子沉积

永久电荷将聚合物锚定于头发角蛋白与皮肤表面——经得起冲洗的调理。[B]

02 平滑 SMOOTH｜成膜型表面修饰

超薄吸附膜抚平毛鳞片与皮肤微观起伏，降低摩擦与粗糙。[C]

03 保湿 HYDRATE｜水分保持与结合

亲水多糖结构结合水分——保湿力对标透明质酸级别。[B]

04 防护 PROTECT｜聚合物保护界面

沉积层缓冲发丝与皮肤表面，抵御机械与环境压力。[C]

05 控制 CONTROL｜抗静电与易打理

电荷中和减少静电，湿梳干梳更轻松。[C]

06 支持 SUPPORT｜皮肤与头皮护理功能

已证实的抗菌与保湿活性，将护理从发丝延伸至头皮与皮肤。[A]

分子 → 机制 → 性能 → 配方 → 消费者获益

功能组合仅限于有科学支持的角色；证据标签见“性能证据”分级。

12 · 应用机会

一种成分，两大护理领域

头发与头皮

调理洗发水——沉积不积聚；适配两性表活体系。
冲洗型护发素与发膜——湿梳顺滑、毛鳞片密封、光泽。
留置型抗毛躁精华/喷雾——抗静电膜，耐潮湿。
头皮护理液——保湿加微生物平衡支持。
护色体系——膜保护抵御洗脱与紫外褪色。

面部与身体

保湿精华/精华液——透明质酸级保湿力，肤感丰润可感知。
保湿霜与屏障霜——透气膜减缓水分流失。
面膜精华液——揭膜后依然持久的亲和保湿。
面部喷雾/爽肤水——水般清澈，不黏腻。
温和洁面——调理用后感，附带微生物支持故事。

每个概念都继承同一三重奏：亲和沉积 · 保湿 · 微生物支持

概念方向仅供开发参考；原型配方可向浦瑞应用实验室索取。

13 · 配方指南

为水相而生

参数	指南
INCI / 形态	Chitosan Hydroxypropyltrimonium Chloride——类白色粉末
用量	因剂型而异——浦瑞应用实验室按体系提供起始建议
溶解性	在宽广 pH 窗口内易溶于水——无需加酸
工作 pH	功能 pH 3–10；舒适配方区间 pH 4–8
加入方式	中等搅拌下分散于水相，至澄清
相容性	阳离子型——避免强阴离子表活/聚合物；宜搭配非离子与两性体系
工艺耐受	多糖骨架稳定；80 °C 以下加入以保护色泽与粘度

配方师备忘

冲洗型产品：先沉积、后冲洗——亲和性经得起稀释。
筛查盐分——高离子强度会压缩电荷相互作用。
为水性体系带来轻盈雅致的粘度。
与保湿剂（甘油、甜菜碱、PCA）协同，强化保湿故事。
在最终基质中通过防腐挑战试验确认防腐协同。

原型配方（调理洗发水、保湿精华、头皮护理液）可向浦瑞应用实验室索取。

指南基于季铵化壳聚糖已发表的理化行为与浦瑞应用经验；请在最终配方中验证。

14 · 差异化定位

合成阳离子聚合物的生物基答案

维度	PURIACTIVES® CHITOQ	天然壳聚糖	合成聚季铵盐
来源	海洋来源，生物基	海洋来源，生物基	石油化工
电荷 vs pH	永久阳离子，pH 3–10	仅低于 pKₐ ≈ 6.5	永久阳离子
水相容性	直接溶解，无需加酸	仅酸性介质	良好
亲和性	高——角蛋白与皮肤	中等，受 pH 限制	高
多功能性	调理 + 保湿 + 抗菌支持	成膜与保湿	仅调理
生命周期末端	可生物降解多糖	可生物降解	持久性隐忧

合成级的性能，生物聚合物的故事——无需点名任何商业对手。

15 · 质量与法规

批批可溯——11 项检测全部合格

规格 vs 代表性生产批次

检测项目	规格	批次结果
性状	类白色粉末	符合
溶解性	可溶于去离子水	符合
水分	≤ 10.0%	8.7%
灰分	≤ 1.0%	0.45%
pH（1% 溶液）	5.5 – 7.5	6.41
粘度（1% 水溶液，20 °C）	符合产品声称	18 mPa·s
脱乙酰度	≥ 85.0%	89.2%
取代度	≥ 80.0%	98.5%
砷（As）	≤ 4.0 mg/kg	未检出（< 0.01）
铅（Pb）	≤ 2.0 mg/kg	未检出（< 0.02）
水不溶物	≤ 0.5%	0.03%

11 / 11当前生产批次全部质量检测合格

98.5%取代度，规格要求 ≥ 80%

ND砷、铅低于检出限（< 0.01 / < 0.02 mg/kg）

法规身份

INCI 名称 Chitosan Hydroxypropyltrimonium Chloride 已收录于欧盟 CosIng 数据库，功能为头发调理与保湿剂。每批随附 COA、TDS 与 SDS。

浦瑞生物医药技术有限公司批次检验报告（2026 年 5 月）；完整 COA、TDS、SDS 可应要求提供。欧盟 CosIng 功能收录：头发调理、保湿剂。

16 · 总结

ChitoQ 值得在你的配方中占有一席之地

海洋壳聚糖骨架 → 功能化季铵化 → 水相容 + 永久电荷 → 结合生物表面 → 多功能性能

配方不再妥协

pH 3–10 全范围水相容，终结天然壳聚糖的酸性体系约束。

留得住的性能

永久阳离子亲和性带来经得起冲洗的调理与保湿。

更纯净的标签故事

生物基、可降解、细胞试验洁净——合成聚季铵盐的可信继任者。

诚实分级的证据

ChitoQ 专属数据领衔；相关季铵化壳聚糖与壳聚糖文献均明确标注。

一个 SKU，三重功能

调理、保湿与抗菌支持，精简配方，强化宣称。

端到端的支持

规格、档案与原型配方随成分同行——而非事后补交。

ChitoQ 将非凡的生物聚合物，变成可靠的配方工具。

PURIPHARM CO., LTD. · 浦瑞生物医药技术有限公司

让我们携手打造下一代护理产品。

索取 PuriActives® ChitoQ 样品、规格书、安全档案与原型配方。

网站	www.puriactives.com
邮箱	service@puripharm.com
电话	+86-572-2745768
地址	中国浙江省湖州市红丰路 1366 号 6 号楼

PuriActives® 与 ChitoQ® 为浦瑞生物医药技术有限公司注册商标。本演示仅介绍化妆品原料——不含药品宣称。体外与第三方文献数据均已注明，不代表成品临床性能。

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PuriActives® MEVAL 100L甲瓦龙酸内酯 100L

PuriActives®MEVAL 100L

甲瓦龙酸内酯 100L合成生物学赋能的高纯度甲瓦龙酸内酯

(R)-甲瓦龙酸内酯 · C6H10O3 · MW 130.14

甲瓦龙酸通路的基础代谢物，经由精准生物技术，进入现代皮肤与毛发科学。

高纯度组成明确可控	高活性甲瓦龙酸通路生物学
洁净生产受控生物合成	绿色生物技术资源高效平台

开篇视角

新一代代谢型活性物，正在重塑皮肤科学

化妆品科学正在超越传统的抗氧化与保湿概念，转向支持更基础的生物学过程：细胞能量、脂质合成、代谢信号、表皮更新与屏障稳态。

健康的皮肤不仅依赖结构性成分，更依赖持续构建并维持这些成分的代谢通路。

代谢皮肤科学关注的五个基础过程细胞能量脂质合成代谢信号表皮更新屏障稳态

内容脉络

五个问题，一条完整故事线

01	为什么甲瓦龙酸通路对皮肤与毛发生物学至关重要？
02	为什么甲瓦龙酸内酯作为化妆品活性物在科学上引人关注？
03	有哪些证据支持其生物学相关性——从细胞到人体皮肤？
04	为什么高纯度、合成生物学生产对配方师至关重要？
05	用 PuriActives® MEVAL 100L 能构建哪些新产品概念？

故事线：生物学（皮肤与毛发中的甲瓦龙酸通路）→ 证据（细胞、3D 表皮、人体研究）→ 头皮与毛发 → 平台（合成生物学与纯度）→ 应用。

第一章 · 生物学

甲瓦龙酸通路：连接脂质合成、细胞信号与组织稳态的中央代谢枢纽

它既作用于表皮，也作用于毛囊。

1.1 皮肤护理正从表面修饰转向代谢支持

健康皮肤不仅依赖结构性成分，也依赖持续构建并维持这些成分的代谢通路。

传统模型	代谢模型
从外部补充成品物质：· 封闭性与吸湿性保湿· 外用脂质补充· 抗氧化淬灭· 表面角质剥脱功效真实存在，但多为对症处理，维持时间有限。	支持产生皮肤脂质与信号的通路：· 脂质从头生物合成· 脂质转运与分泌· 代谢信号（PPAR、ABCA12）· 表皮更新能力直指屏障稳态的底层机制。

MEVAL 100L 的位置：甲瓦龙酸内酯为甲瓦龙酸通路提供底物——这条代谢路线在每一个表皮细胞中合成胆固醇与异戊二烯类化合物。

1.2 甲瓦龙酸内酯：基础代谢物的稳定、可即用形态

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(R)-甲瓦龙酸内酯内酯形式

(R)-甲瓦龙酸开链形式

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(R)-甲瓦龙酸内酯内酯形式

(R)-甲瓦龙酸开链形式

在水性环境中可逆水解

INCI / CAS	甲瓦龙酸内酯 / 674-26-0（EC 211-615-0）
分子式 / 分子量	C6H10O3 / 130.14
活性构型	(R)-(–)-甲瓦龙酸内酯，天然生物活性对映体
法规身份	欧盟 CosIng（保湿剂）；中国 IECIC 2021（序号 03342）

为什么是内酯形式？

甲瓦龙酸内酯是甲瓦龙酸的分子内 δ-内酯；两种形式在水中相互转化。内酯形式化学性质稳定、易于配方与储存，类似前药递送形式，可在皮肤的水性环境中水解为具有生物活性的酸。

分离的肝细胞摄取内酯并将其导入甾醇合成的效率，至少不亚于游离酸形式。

来源：Chen B. et al., Skin Res Technol. 2022;28:804–814; Edwards P.A. et al., J Biol Chem. 1983;258:7272–7275; PubMed 901801。

1.3 一条通路，供给维系屏障的脂质

HMG-CoA 还原酶：限速步骤，可被他汀类抑制。
甲瓦龙酸：第一个定向产物，可由甲瓦龙酸内酯供给。
角鲨烯 → 胆固醇：角质层屏障的结构脂质。
辅酶 Q10：参与线粒体电子传递与抗氧化防御。
多萜醇：参与内质网中的蛋白质 N-糖基化。
蛋白质异戊二烯化：支持 Ras/Rho 家族信号 GTP 酶的膜锚定。

当通路流量随年龄或压力下降，屏障脂质的供给也随之下降。支持通路，就是支持屏障。

1.4 神经酰胺、胆固醇与游离脂肪酸构成屏障的“灰浆”

神经酰胺：板层片层的骨架。
胆固醇：调控板层的流动性与堆积；其合成是屏障修复的必需条件。
游离脂肪酸：补全限制水分流失的结晶脂质基质。

三者之中，胆固醇的供给直接依赖甲瓦龙酸通路。

1.5 阻断通路，屏障受损；回补甲瓦龙酸，屏障恢复

实验条件	观察结果
对照组溶剂处理的小鼠表皮	板层小体结构正常；屏障在破坏后按正常节奏恢复。
通路抑制局部外用 HMG-CoA 还原酶抑制剂	板层小体形态异常；屏障恢复延迟。
抑制 + 甲瓦龙酸联合外用甲瓦龙酸或胆固醇	板层小体恢复正常；恢复进程被逆转回补。胆固醇产生相同的补救效果。

表皮胆固醇合成是屏障修复的因果性必要条件，而供给甲瓦龙酸可以逆转这一缺口。

来源：Feingold et al., J Clin Invest, 1990;86(5):1738–1745。小鼠表皮局部洛伐他汀模型。

1.6 衰老表皮胆固醇合成下降，甲瓦龙酸可帮助恢复

衰老表皮的胆固醇合成降至年轻水平的约一半。
外用胆固醇只能部分恢复合成。
外用甲瓦龙酸可使合成恢复至接近年轻水平，并改善屏障恢复。
该效应具有年龄依赖性：年轻皮肤不受影响。

供给通路底物，优于供给终产物。

第二章 · 证据

从细胞到皮肤：脂质合成、3D 表皮模型与随机人体研究

同时纳入关于发酵来源 (R)-甲瓦龙酸内酯的独立技术文献。

2.1 角质形成细胞中的两条互补路径

路径一｜底物供给：在限速步骤下游为甲瓦龙酸通路提供原料，支持胆固醇、异戊二烯类、神经酰胺与游离脂肪酸生成。
路径二｜代谢信号：甲瓦龙酸衍生信号使 PPARβ/δ 表达升高（mRNA 约 1.7 倍），继而推动 ABCA12 与板层小体增加，促进脂质转运并分泌至角质层。
siRNA 敲低 PPARβ/δ 后，该效应消失。

机制确立于培养的人角质形成细胞：Chen et al., Skin Res Technol, 2022;28(6):804–814。

2.2 体外研究：游离脂肪酸产出成倍提升

对照——尼罗红染色

+ MVL——脂质荧光更强

对照——尼罗红染色

+ MVL——脂质荧光更强

游离脂肪酸是屏障三大结构脂质之一。
升幅最大的是长链脂肪酸——正是构建神经酰胺的同族原料。
尼罗红荧光在同一模型中直观印证脂质增加。

这条通路不只合成胆固醇——它放大整个脂质合成程序。

倍数变化：Chen et al., Skin Res Technol, 2022。尼罗红图像：发酵来源 (R)-甲瓦龙酸内酯的技术文献，发表于日本药学会第 132 届年会。

2.3 3D 表皮模型：TEWL 降至对照的 27%

TEWL（经皮水分流失）是衡量屏障完整性的标准功能指标。
在具有活性的复层表皮模型中 73% 的降幅，超越了单细胞实验所能展示的信息。
该结果将细胞层面的脂质数据与组织层面的屏障功效联系起来。

从脂质生物化学到功能性屏障——在同一模型体系中闭环。

2.4 随机人体研究：0.1% MVL 乳液改善屏障与脂质

66 名女性，冬季；随机、溶媒对照；0.1% 甲瓦龙酸内酯乳液每日两次，连续 2 周（MVL 组 n=30，溶媒组 n=29 纳入分析）。

冬季环境使 TEWL 升高；MVL 组几乎无上升（+1.17），溶媒组明显上升（+4.91）。
MVL 组表面脂质增加（+3.50），溶媒组下降（−2.26），与体外脂质数据一致。
角质层含水量较溶媒对照显著提升（p < 0.01）。三项指标共同指向更强韧、供给更充足的屏障。

体外观察到的通路层面机制，转化为可测量的人体皮肤获益。

2.5 独立半脸试验：(R)-MVL 与可见的皱纹改善相关

发酵来源 (R)-甲瓦龙酸内酯的独立技术文献（非 PuriPharm 研究）：随机半脸试验，24 名女性，0.05% 面霜，8 周。

使用前

使用 8 周后

使用前

使用 8 周后

皮肤表面拓片（眼角区域），SV600 分析：8 周后纹理更细腻、更浅。

同一文献的其他数据

3D 表皮模型保水量约为对照的 3 倍。
TEWL 由约 4.3 降至约 1.2 g/m²/h（n=9）。

来源：发酵来源 (R)-甲瓦龙酸内酯的独立技术文献。非 PuriPharm 研究；非 MEVAL 100L 实测数据。

2.6 早期信号延伸至屏障之外

抗氧化网络· 甲瓦龙酸通路同时构建辅酶 Q10 的异戊二烯侧链。· 专利文献提出以甲瓦龙酸内酯支持表皮 CoQ10 与抗氧化防御。· 仅为机制层面的依据，尚缺人体数据。

微生物组与安全性· MVL 在体外抑制表皮葡萄球菌生物膜形成。· 与皮肤及头皮表面生态系统相关。· 口服摄入研究在模型中报告了良好的安全性特征。

方向性的早期信号——代表开发远景，而非当前产品宣称。

来源：KR10-2018-0114391 A（黑色素/酪氨酸酶）；DE10148266 A1（CoQ10 概念）；Scopel et al., 2014, PMID 24111986；Yogev et al., PNAS, 2023;120(7):e2217831120。

2.7 小结：一个分子，五步链条

步骤	链条	含义
01	通路供给	甲瓦龙酸为脂质合成通路供能
02	脂质产出 ↑	胆固醇、游离脂肪酸、神经酰胺前体
03	屏障功能 ↑	3D 表皮与人体皮肤中 TEWL 下降
04	保湿与脂质 ↑	人体 RCT：含水量与表面脂质上升
05	紧致与纹理	文献：弹性与皱纹外观改善

健康老化，是让皮肤自身的生产线持续运转。MEVAL 100L 支持的是源头——而不只是表面。

第三章 · 头皮与毛发

同一条通路：毛囊与表皮共享脂质供给线

毛囊是人体中代谢最活跃的结构之一。

3.1 毛囊与表皮依赖同一套胆固醇供给

文献显示

毛囊的胆固醇合成机器高度活跃。胆固醇合成末端酶 DHCR24 在毛囊中强表达，胆固醇在毛发形成时被整合进毛干。
脱发时该通路被下调。脱发患者的 HMGCR 与 HMGCS1——控制甲瓦龙酸生成的基因——表达下调。
破坏脂质信号会损伤毛囊。动物模型中 PPARγ 缺失导致瘢痕性脱发。
最新研究将胆固醇与毛发生长联系起来。2025 年报告将胆固醇与交感神经激活、毛囊干细胞增殖，以及合成受阻时脱发的发生联系起来。

这意味着毛囊的胆固醇供给活跃且必需——并在脱发中受损。

合理切入点支持通路的活性物可供给组织自身合成机器用来构建脂质的底物。

来源：Palmer et al., 2020；Karnik et al., 2009；Nikhila et al., 2025；Guo et al., 2025。毛囊数据为文献证据，非 MEVAL 100L 实测结果。

3.2 头皮护理正在“护肤化”，毛囊是一个代谢器官

头皮即皮肤· 头皮角质层使用同样的脂质三要素：神经酰胺、胆固醇、游离脂肪酸。· 屏障受损表现为干燥、紧绷与脱屑——头皮护理中最常见的诉求。· 健康的头皮屏障是一切毛发功效的地基。

毛囊是代谢器官· 生长期毛囊是人体中代谢最活跃的组织之一。· 构建毛干依赖胆固醇合成与脂质供给。· 脱发中通路基因下调——供给至关重要。

MEVAL 100L 以一条通路作用于两个靶点——上方头皮屏障与下方毛囊代谢。

第四章 · PuriPharm 平台

合成生物学把通路洞见转化为可制造的活性物

高纯度、正确的对映体、洁净生产、可规模化。

4.1 以自然的方式制造甲瓦龙酸内酯

传统化学路线	PuriPharm 路线——发酵法
· 石化原料· 多步合成，依赖保护基化学· 外消旋产物——50% (R)，50% 为无活性的 (S)· 纯化过程溶剂密集· 每一步都产生工艺废弃物	· 可再生原料——糖类，而非石化产品· 工程微生物在单一发酵罐中运行整条通路· 立体选择性——具有生物活性的 (R)-对映体· 温和水性条件——常温常压· 可规模化——文献报道滴度超过 100 g/L

文献与专利数据；并非 MEVAL 100L 的规格指标。

4.2 三个学科，一条价值链

01	生物学，找到通路。
02	生物技术，制造活性物。
03	化妆品科学，把它转化为功效。

这就是 MEVAL 100L 背后的 PuriPharm 开发模式。

4.3 只有 (R)-对映体能进入通路

甲瓦龙酸内酯只有一个手性中心；(R) 型是甲瓦龙酸激酶所利用的天然形式。
(S)-型不进入该通路。
外消旋混合物中有一半是无活性的“乘客”。对映选择性发酵将其去除——每一克 MEVAL 100L 都是皮肤可利用的形式。

4.4 精准生物学，更洁净的化学

可再生原料：糖类替代石化起始物料。
温和的水性发酵：常温常压，无需苛刻试剂。
步骤更少，废弃物更少：单一发酵罐取代多步合成序列。
生物体早已认识的分子：内酯水解为甲瓦龙酸，一种人体天然代谢物。

仅为定性工艺属性，不作任何量化的可持续性宣称。生命周期数据可应要求提供。

第五章 · 产品与应用

MEVAL 100L：一个表征清晰、无需隐藏的分子

5.1 产品身份与建议用量

INCI 名称	甲瓦龙酸内酯（Mevalonolactone）
CAS 号 / EC 号	674-26-0 / 211-615-0
分子式	C6H10O3 · MW 130.14 g/mol · 可与水混溶的内酯
立体化学	(R)-对映体——生物活性形式，来自发酵
CosIng 功能	保湿剂（欧盟 CosIng 数据库）
IECIC 2021（中国）	已收录，序号 03342——历史最大留用量 0.05%
建议用量	0.05–1%——依据已发表的体外与人体研究

此处仅列出公开可查的标识信息，不虚构规格。完整产品规格（外观、纯度、对映体过量值、微生物限度）可向浦瑞生物医药技术有限公司索取。

5.2 一个活性物，六大护肤方向（按证据强度排序）

方向	证据	产品含义
01 屏障修护	人体 RCT	日常保湿与屏障面霜。为全部三种屏障脂质供给底物；TEWL 获益已在 3D 表皮与人体皮肤中验证。
02 健康老化与紧致	技术文献	弹性与皱纹外观护理。(R)-MVL 的独立半脸数据显示 8 周内可测量的改善。
03 干燥与敏感肌	人体 RCT	冬季防护与恢复。随机研究中，冬季压力下含水量上升、表面脂质得到保持。
04 肤色与光泽	探索性	专利数据显示对 B-16 黑素细胞黑色素与酪氨酸酶的抑制。属于开发方向，而非宣称。
05 抗氧化支持	探索性	同一通路构建辅酶 Q10 的侧链，为与抗氧化体系搭配提供机制依据。
06 微生物组友好护理	探索性	体外抑制表皮葡萄球菌生物膜，提示与表面生态系统相关。仅为早期信号。

方向 04–06 仅有专利级或体外数据支持；代表开发潜力，而非成品宣称。

5.3 头皮与毛发：四个切入点，同一套逻辑

01	头皮屏障护理｜皮肤证据直接适用面向干燥、紧绷、脱屑头皮的免洗头皮水与精华。头皮角质层与面部皮肤使用同样的脂质三要素——屏障证据可直接迁移。
02	毛发增长支持概念｜探索性毛囊的胆固醇机器在生长期活跃、在脱发中下调。供给通路底物是合理但仍待验证的增长支持策略。
03	老化头皮护理｜类比皮肤老化头皮皮肤与面部皮肤一样老化：脂质合成下降，屏障变弱。第二章的健康老化逻辑自然延伸至头皮。
04	微生物组友好头皮护理｜探索性体外生物膜抑制指向头皮生态应用——尚待开发的早期信号，而非宣称。

毛囊层面证据属于通路文献；产品级毛发宣称需要专门研究。PuriPharm 欢迎共同开发项目。

5.4 三个护肤概念，开启合作对话

概念 A · 面部｜代谢屏障精华

0.1% MEVAL 100L 复配神经酰胺–胆固醇–游离脂肪酸复合物。底物加构件：精华在补充成品脂质的同时，喂养脂质合成。

证据锚点——人体 RCT：TEWL 维持在 +1.17（对照 +4.91）；含水量与表面脂质上升。

概念 B · 面部/身体｜冬季修护面霜

0.05–0.1% MEVAL 100L，丰润的生理脂质基质。为季节性屏障压力而设计：干燥、紧绷与寒冷天气下的 TEWL 升高。

证据锚点——随机研究正是在冬季、真实屏障压力下完成。

概念 C · 面部｜紧致精华液

0.05% MEVAL 100L 搭配多肽体系。紧致的代谢视角：脂质供给改善肤质，多肽信号作用于真皮基质。

证据锚点——技术文献：8 周内弹性 R3 改善（0.05% 面霜）。

概念为共同开发的示意性起点。最终宣称须在成品配方上验证；技术文献锚点不构成 MEVAL 100L 的实测数据。

5.5 同一平台上的三个头皮与毛发概念

概念 A · 头皮免洗｜头皮屏障护理水

0.05–0.1% MEVAL 100L，清爽水基头皮护理水。从源头应对干燥、紧绷与脱屑——头皮自身的脂质供给。

逻辑锚点——头皮屏障生物学与面部皮肤一致；皮肤 RCT 证据可直接迁移。

概念 B · 头皮精华｜生长期支持精华

0.1% MEVAL 100L，毛囊定向的免洗精华。头发密度护理的代谢概念：支持生长期毛囊所依赖的通路。

逻辑锚点——脱发中通路基因下调（文献）。需产品级验证。

概念 C · 头皮精粹｜老化头皮精粹

0.05–0.1% MEVAL 100L 搭配抗氧化成分。将健康老化故事延伸至头皮：脂质供给、屏障质量、舒适体感。

逻辑锚点——老年皮肤胆固醇数据（Haratake 2000）适用于头皮皮肤老化。

概念为共同开发的示意性起点。生发定位属于探索性方向，任何宣称前都需专门的产品级研究。

5.6 用 MEVAL 100L 做配方：简单、兼容、有文献依据

实操要点	搭配逻辑
· 用量 0.05–1%。人体数据集中在 0.05–0.1%；请遵守当地限量（中国 IECIC：历史最大留用量 0.05%）。· 可与水混溶的内酯。可直接加入水性体系与乳化体的水相。· 内酯 ⇌ 酸平衡。在水中 MVL 与甲瓦龙酸达成平衡——两者均与通路相关；常规护肤品 pH 即可。· 小而稳定的分子。MW 130.14——无大分子操作限制。· 与生理脂质相容。设计上适合与神经酰胺、胆固醇、脂肪酸搭配。	+ 生理脂质底物 + 构件——完整的屏障概念+ 保湿剂屏障脂质供给 + 水分保持——保湿概念+ 多肽 / 抗氧化剂代谢支持 + 信号活性物——紧致概念

实操要点

搭配逻辑

· 用量 0.05–1%。人体数据集中在 0.05–0.1%；请遵守当地限量（中国 IECIC：历史最大留用量 0.05%）。· 可与水混溶的内酯。可直接加入水性体系与乳化体的水相。· 内酯 ⇌ 酸平衡。在水中 MVL 与甲瓦龙酸达成平衡——两者均与通路相关；常规护肤品 pH 即可。· 小而稳定的分子。MW 130.14——无大分子操作限制。· 与生理脂质相容。设计上适合与神经酰胺、胆固醇、脂肪酸搭配。

+ 生理脂质底物 + 构件——完整的屏障概念+ 保湿剂屏障脂质供给 + 水分保持——保湿概念+ 多肽 / 抗氧化剂代谢支持 + 信号活性物——紧致概念

通用的文献指导性建议，非经验证的配方。浦瑞生物医药技术有限公司技术服务可应要求提供起始配方与稳定性支持。

第六章 · 商业价值

从科学到市场：MEVAL 100L 的四维价值框架

01	差异化一个全新的机制故事——代谢支持皮肤自身的脂质生产，而非又一款保湿剂或封闭剂。
02	证据分层证据包：人体 RCT、3D 表皮、角质形成细胞机制——外加明确标注的独立文献。
03	供应发酵平台：可再生原料、(R)-选择性、可规模化——批批一致的稳定品质。
04	合规已确立的 INCI 身份、CosIng 功能、IECIC 2021 收录——文档齐备的原料。

市场团队讲得出去的差异化故事，法规团队守得住的证据链。

四股市场潮流，汇聚于一个分子

屏障优先的护肤	消费者日益将屏障健康视为肤质的根基。MEVAL 100L 直指屏障生物学，并有人体数据支撑。
皮肤长寿与健康老化	品类正从抗老修饰转向维持皮肤自身的生产能力——这正是甲瓦龙酸通路的代谢故事。
头皮护理护肤化	头皮产品日益借用护肤活性物与话语体系。MEVAL 100L 自带与头皮相关的屏障与毛囊逻辑。
绿色生物技术活性物	品牌正以发酵取代石化合成。MEVAL 100L 由合成生物学制造：可再生原料、(R)-选择性、洁净生产。

定位 MEVAL 100L，就是站在四股潮流的交汇处。

定性趋势梳理——不含任何市场统计数据宣称。

为什么是 MEVAL 100L：五个理由，一个分子

真实的机制——甲瓦龙酸通路是屏障修复的因果性必要条件。
人体证据——真实冬季皮肤上的随机溶媒对照研究。
正确的对映体——(R)-选择性发酵，而非外消旋的妥协。
洁净且可规模化——基于可再生原料的合成生物学生产。
双平台——一个活性物横跨护肤与头皮毛发护理。

高纯度 · 高活性 · 洁净生产 · 绿色生物技术

参考文献与数据来源

Chen B, Lu N, Lee KS, Ye L, Hasegawa C, Maeda K. Application of mevalonolactone prevents deterioration of epidermal barrier function by accelerating the lamellar granule lipid transport system. Skin Res Technol. 2022;28(6):804–814. doi:10.1111/srt.13202.
Feingold KR, Man MQ, Menon GK, Cho SS, Brown BE, Elias PM. Cholesterol synthesis is required for cutaneous barrier function in mice. J Clin Invest. 1990;86(5):1738–1745.
Haratake A, Ikenaga K, Katoh N, Uchiwa H, Hirano S, Yasuno H. Topical mevalonic acid stimulates de novo cholesterol synthesis and epidermal permeability barrier homeostasis in aged mice. J Invest Dermatol. 2000;114(2):247–252. doi:10.1046/j.1523-1747.2000.00875.x.
Feingold KR, Elias PM. Role of lipids in the formation and maintenance of the cutaneous permeability barrier. Biochim Biophys Acta. 2014;1841(3):280–294. doi:10.1016/j.bbalip.2013.11.007.
Edwards PA, Lan SF, Tanaka RD, Fogelman AM. Mevalonolactone inhibits the rate of synthesis and enhances the rate of degradation of 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase in rat hepatocytes. J Biol Chem. 1983;258(12):7272–7275.
Scopel M, Abraham WR, Antunes AL, Henriques AT, Macedo AJ. Mevalonolactone: an inhibitor of Staphylococcus epidermidis adherence and biofilm formation. Med Chem. 2014;10(3):246–251. doi:10.2174/15734064113096660055.
Yogev Y, Shorer Z, Koifman A, et al. Limb girdle muscular disease caused by HMGCR mutation and statin myopathy treatable with mevalonolactone. Proc Natl Acad Sci USA. 2023;120(7):e2217831120. doi:10.1073/pnas.2217831120.
Palmer MA, Blakeborough L, Harries M, Haslam IS. Cholesterol homeostasis: links to hair follicle biology and hair disorders. Exp Dermatol. 2020;29(4):299–311. doi:10.1111/exd.13993.
Karnik P, Tekeste Z, McCormick TS, Gilliam AC, Price VH, Cooper KD, Mirmirani P. Hair follicle stem cell-specific PPARγ deletion causes scarring alopecia. J Invest Dermatol. 2009;129(5):1243–1257.
Panicker SP, Ganguly T, Consolo M, Price V, Mirmirani P, Honda K, Karnik P. Sterol intermediates of cholesterol biosynthesis inhibit hair growth and trigger an innate immune response in cicatricial alopecia. PLoS One. 2012;7(6):e38449. doi:10.1371/journal.pone.0038449.
Nikhila L, Surya S, Najeeb SH, et al. Disrupted cholesterol biosynthesis and hair follicle stem cell impairment in the onset of alopecia. PLoS One. 2025;20(9):e0308455. doi:10.1371/journal.pone.0308455.
Guo M, Jiang J, Zhang A, Yu W, Huang X. Cholesterol promotes hair growth through activating sympathetic nerves and enhancing the proliferation of hair follicle stem cells. Mol Med. 2025;31(1):86. doi:10.1186/s10020-025-01139-z.
Yamashita M, et al. Mevalonolactone fermentation by Saccharomycopsis fibuligera. Fragrance Journal. 2000;28(2):62–65.
韩国专利申请 KR10-2018-0114391 A（甲瓦龙酸内酯的美白用途）；韩国专利 KR101625898 B1（发酵生产）；德国专利申请 DE10148266 A1（CoQ10 支持）；国际申请 WO2021041363 A1（脂质组学效应）。
发酵来源 (R)-甲瓦龙酸内酯的独立技术文献：半脸弹性研究（0.05% 面霜，8 周，n=24）与尼罗红脂质数据，日本药学会第 132 届年会。

本演示中标注为“技术文献”的数据，均由发酵来源 (R)-甲瓦龙酸内酯产生——而非 MEVAL 100L——仅作为文献证据展示。

让我们携手打造新一代代谢型活性物。

浦瑞生物医药技术有限公司 · PURIPHARM CO. LTD.中国浙江省湖州市红丰路 1366 号 6 号楼+86 572 2745768 · www.puriactives.com

PuriActives® MEVAL 甲瓦龙酸内酯 100L——产品演示

NanoActive™ r-Retinoate新一代高性能维A活性物

PURIPHARM · MEDICAL SCIENCE COMMUNICATION

NanoActive™ r-Retinoate

8× Retinol Collagen Performance

新一代高性能维A活性物

NanoActive™ r-Retinoate

新一代高性能维A活性物

8×RETINOL POWER低浓度高效 · 高稳定性 · 高耐受潜力新一代 Hybrid Retinoid

INCI Retinyl Retinoate / 视黄醇视黄酸酯

PuriPharm Co. Ltd. ｜浦瑞生物医药技术有限公司

来源：结构来源：PubChem CID 10303376。8× 宣称仅指低浓度体外胶原合成实验，证据详见“8× Retinol 级胶原效能”。

01 分子设计

传统维A的两难困境

活性、稳定性与耐受性，传统维A难以同时兼得

维A类型	核心特点	主要局限
Retinoic Acid（视黄酸）	高活性	刺激性和应用限制较高
Retinol（视黄醇）	金标准	对光、热、氧等因素敏感
Retinyl Esters（视黄醇酯）	高稳定性	生物活性通常较弱

高活性 + 高稳定 + 高耐受

如果一种维A可以三者兼得

下一部分：杂交维A分子架构

01 分子设计

Hybrid Retinoid 分子架构

一个分子融合两种经典维A结构逻辑

RETINOL + RETINOIC ACID

酯化反应形成 RETINYL RETINOATE

序号	分子设计逻辑	英文原文
01	封闭 Retinoic Acid 羧基	Block the Carboxyl Group
02	保留维A重要环结构及多烯链	Preserve Retinoid Pharmacophore
03	重新平衡活性、稳定性和耐受性	Balance Performance & Stability

01 分子设计

NanoActive™ r-Retinoate · 产品一览

核心分子信息与市场定位

项目	信息
产品	NanoActive™ r-Retinoate
INCI 名称	Retinyl Retinoate视黄醇视黄酸酯
产品类别	杂交维A（Hybrid Retinoid）维生素A衍生物抗老活性物
分子信息	分子式 C₄₀H₅₆O₂分子量 568.87CAS 15498-86-9
吸收峰	λmax 333 nm；Retinol 323 nm

8× Retinol 胶原效能光稳定型维A更优热稳定性直接维A生物活性透明质酸促进低浓度高效能皮肤与头皮应用适配纳米递送

来源：PubChem CID 10303376；Kim H, Kim B, Kim H, et al. “Synthesis and in vitro biological activity of retinyl retinoate, a novel hybrid retinoid derivative.” Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2008;16(12):6387–6393. DOI: 10.1016/j.bmc.2008.05.005. 官方外观、活性含量、粒径、PDI、载体组成、建议添加量、pH、添加温度与保存条件，以 PuriPharm 最新 TDS / SPEC / COA 为准。

02 胶原效能

8× Retinol 级胶原效能

低浓度下，约 8 倍 Retinol 胶原合成表现

8×低浓度条件下的胶原生物合成41.29% ÷ 4.94% ≈ 8.36×

Retinol+4.94%Retinyl Retinoate+41.29%

测试浓度：10⁻⁶%（w/v）

更低浓度，更多胶原

来源：*基于体外胶原合成实验：10⁻⁶%（w/v）条件下，Retinyl Retinoate 使胶原合成提升 41.29%，Retinol 为 4.94%，约合 8.36 倍。US7173062B2, “Method for the Improvement of Skin Wrinkles Using Retinyl Retinoate.”；另见 Kim H, Kim B, Kim H, et al. “Synthesis and in vitro biological activity of retinyl retinoate, a novel hybrid retinoid derivative.” Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2008;16(12):6387–6393. DOI: 10.1016/j.bmc.2008.05.005.

02 胶原效能

更低浓度，更多胶原

Retinyl Retinoate 在低浓度区间即展现高效胶原合成表现

浓度	Retinoic Acid	Retinol	Retinyl Palmitate	Retinyl Retinoate
0.1 μM	1%	—	—	1.5%
1 μM	14%	10%	2%	14%
10 μM	52%	42%	14%	48%

低浓度高效

低浓度区间优于 Retinol，部分浓度接近 Retinoic Acid

指标：胶原合成提升率（%）

02 胶原效能

可直接发挥活性的维A

无需先完全水解，分子本身即可表现维A活性

路径	过程	结论
传统维A酯（Retinyl Ester）	Retinyl Ester → Retinol → Retinal → Retinoic Acid → RAR	依赖多步转化后进入 RAR 信号
Retinyl Retinoate	Retinyl Retinoate → 观察到生物学效应	直接维A活性

HPLC 实验证据

与正常人皮肤成纤维细胞孵育 2 天后，HPLC 分析未观察到对应 Retinol 或 Retinoic Acid 的新峰。

论文据此认为，观察到的生物学作用来自分子本身，而不是简单依赖水解。

并非普通维A酯

02 胶原效能

促合成 · 抑降解

RAR–AP-1–Collagen 双向胶原管理

光老化级联反应	NanoActive™ r-Retinoate 的作用方向
紫外线 / 环境压力 → c-Jun / AP-1 ↑ → 胶原酶 / MMP ↑ → 胶原降解 → 皱纹	维A信号 / RAR → AP-1 / c-Jun ↓
胶原降解	促进胶原合成：Collagen Biosynthesis ↑
胶原酶 / MMP 上升	减少胶原降解信号：Collagenase / MMP ↓

52%

胶原酶抑制率

Retinyl Retinoate > Retinol

来源：Kim H, Kim B, Kim H, et al. “Synthesis and in vitro biological activity of retinyl retinoate, a novel hybrid retinoid derivative.” Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2008;16(12):6387–6393. DOI: 10.1016/j.bmc.2008.05.005. RARα 表达条件下胶原酶表达抑制率：Retinol 约 33%，Retinyl Retinoate 约 52%，Retinoic Acid 约 64%；亦由 US7173062B2, “Method for the Improvement of Skin Wrinkles Using Retinyl Retinoate.” 支持。

03 稳定与耐受

为光稳定而设计

经得起光照的维A效能

48 h

UVA 光稳定性

即使经过 48 h UVA 照射，主要结构仍表现出显著更高稳定性。

UVA：356 nm；观察时间：2 h、12 h、24 h、48 h

物质	0 h	2 h	12 h	24 h	48 h
Retinyl Retinoate	基线	稳定	稳定	稳定	仅微小噪声 / 无定性变化
Retinol	基线	明显降解	难以可靠定性确认	难以可靠定性确认	难以可靠定性确认

λmax：Retinol 323 nm；Retinyl Retinoate 333 nm

来源：Kim H, Kim B, Kim H, et al. “Synthesis and in vitro biological activity of retinyl retinoate, a novel hybrid retinoid derivative.” Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2008;16(12):6387–6393. DOI: 10.1016/j.bmc.2008.05.005.；US7173062B2, “Method for the Improvement of Skin Wrinkles Using Retinyl Retinoate.” 光稳定性实验（UVA 356 nm；定性 ¹H NMR）。“48 h”为研究时长，并非直接的定量剩余率宣称。

03 稳定与耐受

光照之外的稳定优势

4 周加速条件下，热稳定性明显优于 Retinol

4 周条件	Retinol 剩余率	Retinyl Retinoate 剩余率
室温（RT）	52.23%	89.21%
40°C	34.51%	68.23%
4°C	95.52%	99.65%

更优热稳定性更强配方稳健性更高维A可靠性

来源：US7173062B2, “Method for the Improvement of Skin Wrinkles Using Retinyl Retinoate.” 热稳定性实验：室温、40°C、4°C 放置 4 周后 HPLC 定量。

03 稳定与耐受

高效能 · 更温和

更宽的细胞耐受窗口与人体封闭斑贴证据

体外 MTT	IC₅₀
+60%IC₅₀ 高于 Retinol该体外模型中细胞毒性更低	体外 MTTIC₅₀Retinol25 μMRetinyl Retinoate40 μM

24 h 人体封闭斑贴	浓度	刺激指数（越低越好）
Retinol	0.075%	2.5
r-Retinoate	0.075%	1.3
r-Retinoate	0.30%	1.3
r-Retinoate	0.55%	1.3

高效能与低刺激，不再二选一

来源：Kim H, Kim B, Kim H, et al. “Synthesis and in vitro biological activity of retinyl retinoate, a novel hybrid retinoid derivative.” Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2008;16(12):6387–6393. DOI: 10.1016/j.bmc.2008.05.005.（正常人皮肤成纤维细胞 MTT 实验；IC₅₀ 40 μM 对比 Retinol 25 μM）。人体封闭斑贴数据：US7173062B2, “Method for the Improvement of Skin Wrinkles Using Retinyl Retinoate.”

04 胶原之外

7.8× 透明质酸生成

从抗皱走向水润、饱满与屏障支持

7.8×

透明质酸生成量

人原代角质形成细胞；1 μM / 24 hRetinaldehyde ≈ 对照的 7.6 倍

机制路径	结果
Retinyl Retinoate → HAS2 ↑	透明质酸 ↑
透明质酸 ↑ → CD44 相互作用	水润 · ECM 支撑 · 稳态

Retinyl Retinoate 可上调 HAS2 表达，并增加 CD44 相关表达。

来源：Kim JE, Kim B, Kim H, et al. “Retinyl retinoate induces hyaluronan production and less irritation than other retinoids.” Journal of Dermatology. 2010;37(5):448–454. DOI: 10.1111/j.1346-8138.2010.00808.x。人原代角质形成细胞中，Retinyl Retinoate 1 μM / 24 h 诱导透明质酸生成约为对照的 7.8 倍。

04 胶原之外

高活性，更低屏障扰动

同浓度 0.05% 条件下，TEWL 影响更低

维A成分	TEWL / 屏障扰动相对排序
Retinyl Retinoate	最低
Retinol	低
Retinoic Acid	高
Retinaldehyde	高

7.8× 透明质酸生成 + 更低 TEWL 扰动

功效与耐受的更优平衡

来源：Kim JE, Kim B, Kim H, et al. “Retinyl retinoate induces hyaluronan production and less irritation than other retinoids.” Journal of Dermatology. 2010;37(5):448–454. DOI: 10.1111/j.1346-8138.2010.00808.x。无毛鼠 TEWL 模型；0.05% 对比涂抹。排序根据文献报道的刺激程度顺序重绘。

05 临床证据

与 Retinol 对照的人体证据

少见的 Retinol 直接人体对照证据

0.06%Retinyl Retinoate显著优于 0.075% Retinol

46 名韩国女性 · 眼周皱纹两项随机临床研究

研究	周期与完成者	干预	频次
研究 1	12 周；24 人完成	0.06% Retinyl Retinoate 对比 Placebo	每日两次
研究 2	8 周；22 人完成	0.06% Retinyl Retinoate 对比 0.075% Retinol	每日两次

评估：整体光老化评分 · 照片 · 皮肤复模 · Visiometer

Retinyl Retinoate 处理组皱纹较 Placebo 与 Retinol 显著改善。

来源：Kim H, Kim N, Jung S, et al. “Improvement in skin wrinkles from the use of photostable retinyl retinoate: a randomized controlled trial.” British Journal of Dermatology. 2010;162(3):497–502. DOI: 10.1111/j.1365-2133.2009.09483.x。皮肤复模分析显示显著改善，尤以平均粗糙度为著。

05 临床证据

+22% 最大粗糙度改善

12 周双盲随机对照：优于 0.075% Retinol

研究设计	信息
设计	前瞻性 · 双盲 · 随机 · 对照
受试者	11 名韩国女性；35–56 岁
周期 / 频次	12 周；每日两次
对照	0.06% Retinyl Retinoate 对比 0.075% Retinol
分析	Visiometer R2；12 周头对头对照

已验证的改善维度：细纹减少、弹性、视觉皱纹等级、皮肤粗糙度、真皮距离 / 强度。

来源：Kim H, Koh J, Baek J, et al. “Retinyl retinoate, a novel hybrid vitamin derivative, improves photoaged skin: a double-blind, randomized-controlled trial.” Skin Research and Technology. 2011;17(3):380–385. DOI: 10.1111/j.1600-0846.2011.00512.x。12 周后，视觉皱纹改善与 R2 最大粗糙度改善率较 Retinol 高 22%。

05 临床证据

不止于抗老

面向瑕疵肌与油性肌的维A科学

研究方案：0.05% Retinyl Retinoate · 8 周 · 双盲 · 赋形剂对照 · 半脸对照；15 名女性，轻中度痤疮。

8 周指标	赋形剂	Retinyl Retinoate
总皮损数	−26.47%	−38.58%
炎性皮损	−35.14%	−43.62%
非炎性皮损	−19.79%	−33.98%

−27.18%

前额皮脂

基线 104.86 μg/cm²；8 周 76.36 μg/cm²

瑕疵肌护理油脂平衡毛囊角化护理净透肌肤

来源：Kim B, et al. “Retinyl Retinoate, a Retinoid Derivative Improves Acne Vulgaris in Double-blind, Vehicle-controlled Clinical Study.” Tissue Engineering and Regenerative Medicine. 2013;10(5):260–265. DOI: 10.1007/s13770-012-1088-z。百分比为 8 周后的皮损计数下降率；皮脂变化具有统计学显著性。

06 递送平台

分子 × 纳米递送

释放 r-Retinoate 的全部潜力

Retinyl Retinoate 高度亲脂，配方需要同时解决多重工程问题：

01 分散性02 稳定性03 载药量04 皮肤递送05 控释

RETINYL RETINOATE + 纳米递送

效能优化的维A递送体系

已发表 NLC 可行性证据	数值
粒径	230–300 nm
PDI	原幻灯未列数值
PRECIROL-NLC 包封率	97.8%
COMPRITOL-NLC 包封率	93.8%

上述数值属于公开文献 NLC 体系，不作为 NanoActive™ r-Retinoate 自身产品规格。

来源：Lee SG, Jeong JH, Kim SR, et al. “Topical formulation of retinyl retinoate employing nanostructured lipid carriers.” Journal of Pharmaceutical Investigation. 2012;42(5):243–250. DOI: 10.1007/s40005-012-0036-1。NanoActive™ 自身粒径、PDI、包封率及载体参数须以 PuriPharm 真实 TDS / SPEC / COA 为准。

06 递送平台

包裹递送放大效能

独立研究证明：先进递送可进一步释放 Retinyl Retinoate 价值

形式	暴露 / 渗透	递送表现
游离 RR	常规暴露；渗透受限	—
包裹型 RR	渗透更佳	递送更高效；抗皱效能增强

包裹 → 更佳渗透 → 更高效递送 → 抗皱效能增强

+6.05%视觉皱纹改善

+8.03%R2 最大粗糙度

来源：Kim H, et al. “Novel anti-wrinkle effect of cosmeceutical product with new retinyl retinoate microsphere using biodegradable polymer.” Skin Research and Technology. 2012;18(1):70–76. DOI: 10.1111/j.1600-0846.2011.00533.x。指标为 3% PLA-retinyl retinoate（2%）微球乳霜与 0.06% Retinyl Retinoate 乳霜 4 周对比结果。已发表 PLA 微球证据不代表 NanoActive™ 技术。

07 应用拓展

从面部到头皮

面向头皮护理的进阶维A科学

皮肤抗皱胶原焕新透明质酸促进紧致肤质细腻光老化护理瑕疵肌油脂平衡

头皮头皮焕活皮脂平衡毛囊角化护理头皮抗老毛囊皮脂腺护理健康毛囊环境

维A信号存在于毛囊、皮脂腺与毛囊间表皮，并参与上皮分化、皮脂生物学与毛囊角化。

来源：机制背景：Everts HB, Sundberg JP, King LE Jr, Ong DE. “Immunolocalization of enzymes, binding proteins, and receptors sufficient for retinoic acid synthesis and signaling during the hair cycle.” Journal of Investigative Dermatology. 2007;127(7):1593–1604. DOI: 10.1038/sj.jid.5700753。头皮定位：头皮健康、抗老、控油与毛囊环境支持；无产品专属临床证据时不作直接生发宣称。

07 应用拓展

一种维A · 多维功效

八大功效维度形成完整高端活性平台

序号	功效维度	English
01	8× 胶原效能	8× Collagen Performance
02	抗皱淡纹	Wrinkle Reduction
03	光稳定性	Photostability
04	热稳定性	Thermal Stability
05	透明质酸促进	Hyaluronan Boost
06	更佳耐受	Better Tolerance
07	瑕疵与油脂护理	Blemish & Sebum Care
08	头皮焕活	Scalp Renewal

来源：功效维度汇总前述证据；每项定量宣称在对应证据部分保留其实验模型、对照、浓度与来源。

07 应用拓展

面向下一代美妆创新

皮肤 + 头皮双高端应用方向

皮肤护理高端抗老精华淡纹抗皱精华眼部精华 / 眼霜夜间修护日夜维A产品光老化护理紧致弹力产品水润抗老产品瑕疵肌护理油性肌肤精华

头皮与毛发护理头皮抗老精华液头皮抗老精华头皮焕活精华油性头皮精华毛囊环境护理免洗头皮护理高端头皮安瓶

剂型：精华 · 乳霜 · 乳液 · 安瓶 · 眼部护理 · 头皮精华 · 免洗护理

来源：应用指南为概念性建议，基于已发表 Retinyl Retinoate 证据。NanoActive™ r-Retinoate 的建议添加量、pH、添加温度、溶解性、配伍性、保存条件及成品稳定性，须以 PuriPharm 官方 TDS / SPEC / COA 为准；此处不推测任何产品专属参数。

结语

NanoActive™ r-Retinoate

低浓度，更高效。重新定义新一代维A抗老科技。

8×RETINOL POWER

8× 胶原效能光稳定临床验证透明质酸促进纳米递送

新一代高性能维A活性物

PuriPharm Co. Ltd. ｜浦瑞生物医药技术有限公司

来源：*“8× Retinol Power”为市场简称，约合 8.36 倍低浓度体外胶原合成表现（10⁻⁶% w/v 下 41.29% 对比 4.94%）。来源：US7173062B2。不代表 8 倍 RAR 激活、8 倍人体抗皱功效、8 倍刺激性降低，或所有生物学终点的 8 倍表现。

NanoActive™ BatyCer™鲨肝醇仿生皮肤屏障脂质平台

浦瑞生物医药技术有限公司 · 原料科学平台

NanoActive™ BatyCer™

仿生皮肤屏障脂质平台

由 PURISOME® 脂质体递送技术驱动

INCI 名称：鲨肝醇（Batyl Alcohol）

02 · 屏障科学

皮肤屏障科学的新时代

技术演进	核心方向
传统保湿	补充表面水分
封闭性屏障技术	减少表面水分散失
神经酰胺型脂质修护	补充关键屏障脂质
仿生脂质重构	重建接近皮肤自身的脂质排列
纳米递送脂质平台	以纳米尺度递送有序仿生脂质体系

每一代屏障护理都更接近皮肤自身的生物学——从表面补水，逐步走向恢复皮肤原生脂质组织。

NanoActive™ BatyCer™ 体现了这一进程：将生理性脂质构建为有序架构，并通过纳米尺度递送。

屏障护理的未来不仅是补水，更是恢复脂质架构。

03 · 产品概览

NanoActive™ BatyCer™

高阶皮肤屏障脂质平台

一种多功能脂质递送系统，将皮肤原生屏障脂质重新组装为单一的仿生角质层架构。

整合型脂质系统

组成	作用
鲨肝醇	标志性功能脂质
神经酰胺 NP	关键屏障脂质
胆固醇	膜稳定剂
磷脂	囊泡形成载体
硬脂酸	生理性脂肪酸

04 · 标志性脂质

鲨肝醇——标志性功能脂质

项目	信息
INCI 名称	Batyl Alcohol（鲨肝醇）
化学名称	甘油十八烷基醚（1-O-octadecyl glycerol）
结构特征 1	C18 烷基链——具有长链脂质亲和力
结构特征 2	甘油醚骨架——化学稳定性高
结构特征 3	两亲性脂质结构——具有膜相容性

鲨肝醇连接了传统润肤技术与仿生脂质工程。

05 · 科学依据

为什么选择鲨肝醇？

科学特征	意义
01 脂质膜相容性	作为两亲性烷基甘油，可快速分配进入脂质膜并整合至双层结构。
02 与角质层脂质域相互作用	C18链可与细胞间脂质基质排列，参与皮肤原生屏障脂质域。
03 支持有序脂质组织	促进有序层状相形成，而层状相是完整屏障的结构基础。
04 适配脂质递送系统	易于整合进入磷脂囊泡，支持稳定的纳米递送形式。

文献报道的科学发现

烷基甘油衍生物已显示出以下作用方向：经皮水分流失（TEWL）降低、角质层脂质组织改善及屏障调节。

Bernal-Chávez SA, et al. Alkylglycerol Derivatives, a New Class of Skin Penetration Modulators. Molecules. 2017;22(1):185.

06 · 皮肤生理学

皮肤屏障脂质架构

结构	说明
角质细胞	扁平、富含蛋白质的细胞，构成角质层的结构性“砖块”。
细胞间脂质基质	由神经酰胺 NP、胆固醇和游离脂肪酸形成的层状集合体，是阻止水分流失的真正屏障。
层状组织	有序的脂质层叠决定水分保持、屏障完整性、韧性及环境防护能力。

角质层本质上是一个高度有序的脂质膜系统。

07 · 关键屏障脂质

神经酰胺 NP

关键屏障脂质

神经酰胺约占角质层脂质总质量的一半。其中，神经酰胺 NP 是健康人皮肤中的主要类型之一，也是屏障受损时最先减少的脂质之一。

核心作用	生理意义
水分保持	形成限制经皮水分流失的疏水层状相。
层状组织	驱动脂质堆叠成长程有序的层状结构。
屏障黏聚	将角质细胞黏合为具有机械韧性的完整屏障。

恢复神经酰胺的有序排列，是改善屏障表现的基础策略。

08 · 生理性脂质平衡

神经酰胺 NP＋胆固醇＋脂肪酸的协同作用

平衡的生理性脂质混合物可加速屏障恢复——富含神经酰胺 NP 的体系可促进屏障恢复、角质层水合及脂质组织重建。

09 · 创新设计

鲨肝醇强化脂质基质

01	鲨肝醇：标志性脂质增强成分进入体系。
02	改善脂质相容性：使不同脂质在同一基质中协调共存。
03	支持膜结构组织：加强不同脂质域之间的有序排列。
04	增强仿生脂质组装：形成更接近皮肤自身架构的强化基质。

鲨肝醇在屏障脂质平台中发挥结构性脂质增强剂的作用。

最终形成的脂质基质，其整体协调性、稳定性和生理相似性均优于单独使用神经酰胺的体系。

10 · 递送技术

PURISOME® 纳米脂质体技术

一种先进的磷脂型纳米载体，以亲肤性双层膜包裹 BatyCer™ 脂质复合物。

递送优势	说明
脂质保护	保护敏感脂质免受氧化和降解。
改善分散	使活性物在整个配方中实现均匀的纳米级分布。
增强配方灵活性	便于整合至不同乳化体系。
可控脂质递送	将屏障脂质定向沉积于皮肤表面。

11 · 分子架构

NanoActive™ BatyCer™ 囊泡内部结构

结构层级	功能
外层磷脂双层	亲肤性囊泡包膜
胆固醇稳定	维持膜的黏聚性与完整性
鲨肝醇整合	增强脂质结构
神经酰胺 NP 脂质基质	构成仿生屏障核心

12 · 作用机制

从涂抹到屏障表现

01	涂抹
02	NanoActive™ BatyCer™ 沉积
03	脂质整合
04	屏障脂质组织重建
05	水分流失减少
06	皮肤舒适度改善

每个囊泡都携带完整的屏障脂质组合；沉积后，这些脂质与细胞间基质融合，并重新建立有序层状组织。

13 · 屏障强化功效

可测量的屏障表现

01	支持皮肤屏障恢复：文献显示，富含神经酰胺 NP 的脂质体系可促进屏障恢复。
02	改善水分保持：有序层状脂质可降低TEWL并维持角质层水合。
03	改善皮肤光滑度：恢复的脂质基质可细化表面纹理和触感。
04	增强脂质韧性：烷基甘油支持的脂质组织有助于加强屏障调节能力。

14 · 水合科学

水合与水分保持

生理学逻辑

皮肤水合程度更多取决于屏障保持水分的能力，而不是配方中含有多少水。通过重建有序层状脂质，NanoActive™ BatyCer™ 从结构源头应对水分流失。

TEWL：经皮水分流失，是评价屏障完整性的参考指标。

15 · 敏感肌

敏感肌与环境压力支持

屏障破坏因素	NanoActive™ BatyCer™ 的支持作用
清洁压力：表面活性剂会带走细胞间脂质	脂质平衡：补充生理性脂质比例
环境暴露：污染和紫外线会挑战屏障脂质	屏障韧性：在压力下强化脂质组织
干燥气候：低湿度会加速水分流失	皮肤舒适：减轻与屏障受损相关的紧绷感

屏障受损与敏感肌状态具有共同起点：角质层脂质耗竭且排列紊乱。补充脂质是符合生理逻辑的应对策略。

16 · 超越皮肤

先进毛发脂质科学

毛发纤维与皮肤屏障一样，都依赖脂质组织。毛发表面的保护性毛小皮覆盖着共价结合的表面脂质，而化学和热力损伤会逐步去除这些脂质。

毛小皮脂质补充

NanoActive™ BatyCer™ 沿毛发表面沉积仿生脂质，帮助重新润滑翘起的毛小皮鳞片，恢复光滑、连续的表面。

17 · 护发应用

用于护发配方的脂质科学

应用	定位
高端护发素	在冲洗型体系中进行日常脂质补充
发膜	为受损毛发纤维提供密集脂质修护
免洗型护理	形成持续的表面脂质膜，提供日常防护
头皮屏障产品	将屏障脂质科学延伸至头皮

消费者可感知功效

01	光滑度提升
02	光泽增强
03	更易梳理和管理

表面脂质补充会直接转化为消费者能够看见和感受到的感官特性。

18 · 面向配方师

配方优势

优势	说明
01 脂质体系相容性	可与油脂、酯类、神经酰胺体系及磷脂相平稳整合。
02 易于加入乳化体系	预分散纳米脂质体形式，无需高剪切增溶。
03 适配高端护肤概念	仿生屏障叙事与功效型护肤定位契合。
04 多功能配方	一个平台覆盖面部、身体、毛发及头皮应用。

一个像现代活性物一样便于配方、又像皮肤自身生理系统一样发挥作用的仿生脂质平台。

19 · 应用机会

一个平台，三大品类

面部护理	身体护理	毛发护理
屏障面霜抗老保湿产品敏感肌产品	干燥肌护理身体乳密集脂质膏霜	护发素发膜头皮护理
核心领域：面部日常屏障维持与修护	为干燥及极干燥身体肌肤提供大面积屏障支持	从毛发纤维表面到头皮屏障的毛小皮脂质补充

20 · 科学证据版图

建立在成熟科学基础之上

证据方向	科学基础
鲨肝醇	烷基甘油已有关于脂质组织、TEWL降低及屏障调节的文献记录。
神经酰胺 NP	处于屏障修护研究核心的生理性神经酰胺类型。
脂质体	磷脂囊泡用于先进局部递送已有数十年证据积累。

支持性文献领域

01	角质层脂质组织和层状相行为
02	神经酰胺／胆固醇／游离脂肪酸体系与屏障恢复
03	脂质体局部递送与皮肤沉积

三个相互独立的证据方向汇聚于同一原料平台。

21 · 创新总结

完整的脂质工程解决方案

平台组成	内容
功能脂质	鲨肝醇
仿生屏障基质	神经酰胺 NP · 胆固醇 · 硬脂酸
纳米递送技术	PURISOME® 纳米脂质体

NanoActive™ BatyCer™：浦瑞生物医药技术有限公司仿生皮肤屏障脂质平台。

22 · 科学参考文献

同行评议研究基础

01	Bernal-Chávez SA, et al. Alkylglycerol Derivatives, a New Class of Skin Penetration Modulators. Molecules. 2017;22(1):185. doi:10.3390/molecules22010185
02	Bektay HŞ, et al. The Design and Optimization of Ceramide NP-Loaded Liposomes to Restore the Skin Barrier. Pharmaceutics. 2023;15(12):2685. doi:10.3390/pharmaceutics15122685

进一步支持性文献方向

01	角质层脂质组织和层状相行为
02	神经酰胺／胆固醇／游离脂肪酸体系与加速屏障恢复
03	脂质体局部递送与可控皮肤沉积

23 · 结语

NanoActive™ BatyCer™

一个融合仿生脂质科学与纳米递送技术的创新化妆品活性平台。

仿生皮肤屏障脂质平台｜浦瑞生物医药技术有限公司

PURIACTIVES®SODIUM TREHALOSE SULFATE 海藻糖硫酸酯钠

产品身份与化学性质

PuriActives®SODIUM TREHALOSE SULFATE海藻糖硫酸酯钠是一种源自海藻糖的低分子量硫酸化二糖。其独特的硫酸化结构和小分子尺寸（<1000 Da）使其能够穿透健康的角质层。

关键规格

多靶点皮肤屏障修护

临床证据

配方指南

应用矩阵与概念

法规状态与安全

海藻酸钠硫酸酯（Sodium Alginate Sulfate）的深度行业分析与技术研究报告

导言与海洋生物高分子多糖的演说背景

在现代高分子材料科学、生物医药工程以及高端皮肤科学领域，寻找具有高度生物相容性、低毒性且具有特定生理活性的天然衍生聚合物，一直是跨学科研究的核心命题。海藻酸（Alginate）作为一种主要从褐藻纲（Phaeophyceae，例如海带、巨藻和节结泡叶藻）细胞壁中提取的天然线性多糖，继承了卓越的成胶性、稠增性和生物安全性，在食品、纺织及基础医疗领域得到了广泛应用。然而，天然海藻酸在其原始状态下，缺乏与利用细胞、内源性生长因子以及复杂生物分子进行活化的生化结合点，这在很大程度上限制了其在组织高级工程和营养药理学中的应用潜力。

为了突破这一瓶颈，化学家和生物材料学家将目光投向了分子结构的修饰修饰，其中最具有革命性意义的恐怕就是海藻酸钠硫酸酯（Sodium Alginate Sulfate，简称SAS）通过在海藻酸的糖环偶联上引入硫酸根（磺酰）基团，研究人员成功地赋予了这种海洋多糖以枢纽内源性糖胺骨架（糖胺聚糖，GAGs，尤其是肝素和硫酸肝素）的高度负重信号拓扑结构。这种分子层面的“仿生”修饰，不仅彻底改变了聚合物的流变学和溶解度特性，更重要的是，它极大地激活了其抗多肽、抗病毒、抑制组织纤维化以及稳定细胞外基质（ECM）生长因子的细微生物学峰值。

本报告旨在对海藻酸钠进行无遗的深度学术与行业剖析报告。将全面覆盖其复杂的化学结构与理化特性、必然的生物医学与临床药理学应用（包括抗凝、抗病毒及细胞微囊化技术）、在现代生物生化妆品领域的商业化通过对现有文献、专利数据库、临床试验数据及供应商规格的深度整合，本报告为相关领域的研发人员、临床医生及行业分析师提供了一份权威性和全景式参考指南。

化学本质、分子结构与理化表征

要深刻理解海藻酸钠的广泛应用，首先必须解构其底层的化学结构与物理化学特性。在国际化学文摘服务社（CAS）的注册系统中，海藻酸钠被赋予了独特的CAS注册号9010-06-47在不同的应用语境和药典文献中，它拥有多种同义和商品名，以及在早期抗氧化剂药物研发中常用的代号Ateroid、Hepinoid和Paritol。这种分布方式准确地反映了其作为一种多分散性高分子聚合物的本质，即其偶极和取代基数量具有一定的分布区间，而不是单一的固定数值。

海藻硫酸酯的母体大分子——海藻酸，是一种由1-4糖钥匙键连接的线性嵌段嵌套，其组成由β-D-甘露糖醛酸（M单元）和 -L-古洛糖醛酸（G单元）组成这两种聚合物在聚合物链上并不是随机分布，而是形成了截然不同的不同类型的嵌段：均聚的M-嵌段（MM）、均聚的G-嵌段（GG）以及交替的MG-嵌段1由于立体化学构象的差异，平伏键（Diequatorial links）的M嵌段赋予了聚合物链高度的线性和柔韧性；而直立键（Dicentric links）的G嵌段则导致聚合物链含有出折叠和含有高度支撑的构象，同时海藻酸能够与二价阳离子形成典型的“蛋盒（Egg-box）”这一艺术结构的基础。

在硫酸化修饰过程中，高活性的硫酸酯化试剂攻击海藻酸分子链上的游离取代（羟基）乃至部分羧基（羧基），通过亲核取代反应引入硫酸基团1。这种修饰在本质上改变了载体的吸附密度。取代的程度通过“取代度”（Degree of Substitution, DS）来实现，平均即每个糖醛酸残基上结合的硫酸基团数量高度硫酸化的海藻梯度表面密布的负电荷，能够通过强烈的静电应答，与携带正电荷的蛋白质、细胞吸附和因子发生高亲和力的作用。

物理性状与毒理学特性

在商业化供应形态中，海藻酸钠硫酸酯主要溶解白色至淡黄棕色的粉末，几乎无臭，具有良好的自由流动性其溶解性能表现出典型的聚电解质特征：微溶或部分溶解水（高浓度时可形成极粘稠的溶液），但几乎完全不能容纳氯仿、乙醚和纯乙醇等非导管或弱溶剂溶剂。

在安全性与毒理学层面，作为一种天然衍生物的药物，海藻酸钠硫酸酯表现出极高的生物安全性。历史毒理学研究数据显示，其静脉注射的半数致死量（LD50）在模型模型中高达1898毫克/千克，而侧壁途径在受试者和模拟模型中的 LD50 更是达到了惊人的17500毫克/千克和18100毫克/千克这种极低的突发毒性特征，明确了在系统性粉末、入室式医疗器械以及日常驻留型化妆品中的应用奠定了基础的基础。

药理学机制与广泛的生物医学应用

海藻酸钠硫酸酯在生物医药界引起巨大反响，根源在于利用其植物/藻类来源的多糖重构，完美再现了动物源性糖酶（如肝素）的核心生物学功能，从而彻底规避了动物源性碳水化合物污染的风险和肝素诱导的减少症（HIT）等严重免疫副作用。

血液相容性与抗凝血活性（抗凝活性）

天然肝素的抗凝剂主要是通过其特异性序列结合并激活抗因子酶III（ATIII），进一步极大地加速作用于因子Xa和因子IIa的灭活作用海藻酸钠硫酸酯肝素的功能相似物，表现出极为强悍且特异的体外和体内抗肝癌活性。

在体外人体芭蕉测定实验中，重化度、旋转分布与抗凝剂表现出高度的相关性。研究数据表明，当重化度（DS）达到1.75且效果最终浓度为75μg/mL此时，海藻酸钠能够将活化部分活化酶时间（APTT）大幅延长至约 287 秒；即使是 DS 较低（1.35）的片段，也能将 APTT 延长至102秒这些数据证实了其对内源性趋向的强抑制作用。然而，其药理动力学奇特位置对趋向的作用具有影响：虽然其延长延长了APTT和趋向酶时间（TT），但对趋向酶原时间（PT）几乎没有影响。1这表明海藻酸钠硫酸酯的抗凝作用主要集中于阻断内源性级联反应和直接抑制剂抑制剂酶（FIIa），而不依赖于组织细胞因子的外源性途径产生显着影响。

必须指出的是，对于该作物的精细调控关键。文献记载表明，如果产物中M/G比例过低而保留了其核心，可能会导致对报表因子IIa的过度抑制，从而引发APTT的极端延长，在临床应用中可能导致这不可控的曼哈顿风险因此，寡聚化策略对于最大限度地提升临床安全性非常关键，该寡聚化策略不仅能够降低血液粘度，还能通过抑制血栓素A2的生成来强效抑制聚焦的聚集和释放反应。

化妆品与皮肤医学的前沿：仿生抗衰技术的革命

如果说海藻酸钠在医药领域的应用是对生命的拯救，那么其在高端化妆品领域的跨界应用干燥剂对衰老机制的降维打击。在国际化妆品成分命名体系（INCI）中，它以“SODIUM ALGINATE SULFATE”的身份注册，被官方分类为“保湿（Humectant）”美国化妆品成分审查专家小组（CIR）的安全性评估报告中，将成分与果寡糖、阿拉伯木糖和直链淀粉等植物多糖一起列为高度安全的化妆品原料。然而，将其作为一种保湿剂，严重低估了其基于生物仿生学带来的深层抗衰老威力。

在当前全球的个人高端护理原料市场中，由领先的生物医学技术公司（如PuriPharm Co. Ltd.及其PuriActives®品牌）主导的研发，正将海藻酸钠硫酸酯定位为对抗“炎性衰老（Inflammaging）”的终极仿生武器。

矩阵金属蛋白酶（MMPs）的竞争性抑制

人类皮肤角质层的一个核心特征是细胞外基质（ECM）终止内源性酶的加速破坏。随着年龄增长和长期暴露于高等教育环境压力下，皮肤内层会出现各种基质金属基质（MMPs），及其中最具破坏性的是透明质酸酶（Hyaluronidase）和悲伤眉毛（Elastase）这两种酶会无情地降解皮肤中原有的玻尿酸和弹性蛋白网络，导致失去充盈感、凹陷并形成深刻的皱纹。由于海藻硫酸酯在三维结构和重量上与这些酶的天然底物相似，它能够作为一种竞争性的皮肤外观，牢牢结合在透明质酸酶和弹性蛋白的活性位点上。通过终止这些酶的活性，海藻硫酸酯直接催化了ECM。的降解路径，类似于皮肤天然的储水库和弹性支架加上一层坚不可摧的化学防护罩。

真皮-真皮连接层（DEJ）与屏障修复

不仅如此，PuriActives®级别的海藻硫酸酯通过其特有的精确控制的硫酸化度（DS），完美模拟了人体内源性糖胺酶（GAGs，特别是硫酸肝素）的功能在皮肤中，它形成了一个强大的“生物水库”，专门捕捉和稳定内源性生长因子（如FGF、EGF和TGFβ），保护这些脆弱的信号分子载体修饰酶的降解作用这些被富集和激活的信号无法直接刺激真皮层中的纤维细胞进行大规模的增殖，并显着着上调I型和III型胶原蛋白（胶原蛋白I和III）的合成这个过程从根本上达到了真皮-表皮连接层（DEJ）的名义几何结构，使得松弛的肌肤重新恢复紧致，细纹被从内部填充平。

此外，在玫瑰痤疮、敏感肌以及医美光电手术（如激光、化学换肤）修复的创面修复时，海藻硫酸酯表现出极为出色的调节和抗炎特性。它能够激活关键促炎细胞因子（如 IL-1α和 TNF-α）的表达，迅速引起局部的炎症风暴，并加速表皮的再上皮化过程为了克服这种大分子溶液剂难以实现皮肤健康皮肤层屏障的物理难题，顶尖的配方师将其整合入溶液体、固体溶液纳米颗粒（SLN）或纳米溶液系统（如NanoActive®溶液剂平台）中，从而将这种超强效的生物活性分子溶液溶液作用送到溶液层发挥作用。

商业化产品规格与全球供应链格局

而海藻硫酸酯的医药、细胞工程和医药美领域的严格要求准入标准，全球能够稳定供应高梯度、一致性产品的供应商高度集中。目前的供应链主要由北美和亚太地区的高端化学品制造商、生化试剂供应商及专业的医药中间体贸易商构成。

商业化供应的海藻硫酸酯主要以纯度为95%至99%的干燥固体粉末形式进行大宗流通，典型的工业包装为25公斤/纸板桶（Cardboard Drum）37。采购方通常根据应用场景的差异选择不同档次的产品。

以下为当前市场上主要供应商及其产品规格概述：

总体来看，该化合物的商品化市场正经历着从传统的“实验室生化试剂”向“高附加值医疗器械原料”和“顶级功能性护肤活性物”的快速迭代。供应商正在不断优化脱盐和脱色技术，接下来产品对颜色（追求纯白）、气味以及痕量重金属的严格苛求标准。

结语与行业前瞻

综上所述，海藻酸钠硫酸酯（CAS 9010-06-4）是一项将原生的初级多糖生物质进行尖端化学升维改造的杰出成果。它不仅继承了海藻酸固有的非凡生物相容性，更通过精密的修饰反应，被赋予了堪比内源性糖胺的高能药理学特性。

在临床医药领域，它凭借高度阻断的抗抑制剂活性和在阻断病毒复制（如“911”项目）中的出色表现，证明了其作为系统性治疗药物的巨大价值。在再生医学的宏伟蓝来说，其作为免疫隐形微胶囊的核心材料，通过有效的化疗包膜周边纤维化过度生长（PFO）并充当内源性生长因子的“疟疾所”，一举攻克了干细胞包裹和肝损伤桥接治疗中的根本性排异难题。同时，化妆品行业的创新者们（如PuriPharm）正以其在顶层的深度填充其在竞争性抑制剂基质金属基质、达到拮抗屏障和逆转炎性衰老方面的功效。随着分离封闭技术的激动精进以及纳米悬浮系统的成熟，海藻酸钠硫酸酯在全球生物经济中的战略地位必将得到更进一步的跃升与巩固。

NanoActive 4-TERPINEOL (纳米包裹4-萜烯醇)：源自茶树的纯净力量，纳米级精准触达

浦瑞生物医药技术有限公司 (PuriPharm Co. Ltd.) | 先进活性物递送系统

1. 产品概述

NanoActive 4-TERPINEOL 是一种高纯度4-萜烯醇的纳米脂质体的配方。4-萜烯醇是互生叶白千层（茶树）精油中最强效且最具功能性的天然活性成分。

通过分离高活性的 4-萜烯醇并利用 PuriPharm 专有的 NanoActive™ 递送技术，我们打造了新一代活性成分。它具有卓越的广谱抗菌和抗炎特性，同时彻底克服了传统精油的经典局限性，如水溶性差、易挥发、气味刺鼻和皮肤致敏性等。

INCI 名称： 4-Terpineol (4-萜烯醇), Phospholipids (磷脂), Glycerin (甘油), Water (水)
外观：乳白至半透明液体
建议添加量： 1.0% – 5.0%

2. 核心挑战与 PuriPharm 解决方案

传统 4-萜烯醇的局限性

尽管科学证明 4-萜烯醇在靶向痤疮丙酸杆菌和蠕形螨方面远优于完整的茶树精油，但其在化妆品配方中的应用却受到严重阻碍：

配方不兼容：高度亲脂，完全不溶于水。
感官问题：具有难以掩盖的强烈药用气味。
不稳定性：在储存过程中易挥发和氧化。
刺激性：高浓度会破坏皮肤屏障并引起红斑。

NanoActive™ 技术突破

PuriPharm 研发了一种亚微米级包裹系统（粒径：10nm – 100nm）。活性的 4-萜烯醇被安全地包裹在生物相容性极佳的磷脂双分子层中。

完全水溶性：将高度亲脂的化合物转化为易于分散的透明水性系统。
掩蔽气味：脂质包裹显著降低了萜烯类特有的气味，使开发优雅、无香精的配方成为可能。
毛囊靶向递送：纳米载体的亲脂性确保其在毛囊皮脂腺单位靶向富集，精准直击痤疮丙酸杆菌和皮脂聚集的深层区域。
缓释与零刺激：控释动力学防止局部浓度瞬间飙升，从而将刺激降至最低并延长功效。

3. 作用机制与功效

A. 广谱抗菌与抗寄生虫活性

NanoActive 4-TERPINEOL 直接作用于微生物细胞膜，破坏其完整性而不诱发细菌耐药性。

痤疮管理：对痤疮丙酸杆菌 (Cutibacterium acnes) 和金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 表现出极低的最低抑菌浓度 (MIC)。
头皮与头屑：对糠秕马拉色菌 (Malassezia furfur) 高效，平衡头皮微生态。
玫瑰痤疮与蠕形螨：经证实，它是麻痹和根除毛囊蠕形螨（面部螨虫，玫瑰痤疮和成人痘的关键诱因）的强效制剂。

B. 免疫调节与减轻炎症

除了控制微生物外，4-萜烯醇还能主动抑制促炎介质的产生。它能抑制活化单核细胞释放 TNF-α、IL-1β、IL-8 和 PGE2 等细胞因子，快速减轻与痤疮损伤相关的炎症、红斑和肿胀等临床症状。

4. 化妆品应用

NanoActive 4-TERPINEOL 是一种多功能、高性能的活性物，适用于广泛的皮肤科和个人护理应用：

祛痘与瑕疵控制：精华液、点涂凝胶和净化爽肤水。
敏感肌与玫瑰痤疮护理：舒缓乳液和屏障修护霜。
进阶头皮护理：去屑洗发水和头皮净化护理产品。
私密护理：温和、平衡 pH 值的洗剂，用于微生态控制。
男士理容：须后乳，预防毛囊炎。

5. 配方指南

PuriPharm 确保配方师能够轻松高效地使用本产品：

溶解性：极易分散于水中，支持冷配工艺。
操作工艺：可直接加入水相，或在配方工艺的最后阶段（温度 <45°C）加入。
pH 稳定性：在弱酸至中性的 pH 范围内（4.0 – 7.0）保持高度稳定。
配方兼容性：与标准化妆品成分高度兼容，包括 AHA/BHA（果酸/水杨酸）、烟酰胺和典型的流变调节剂。

浦瑞生物医药技术有限公司 (PuriPharm Co. Ltd.) 持续创新活性物递送的未来。

NanoActive BENZYL URSOLATE (纳米包裹苄基熊果酸酯)

新一代真皮层构建大师：精准递送的三萜类化合物，实现深层肌肤焕活

1. 产品概述

在追求肌肤极致长寿（Skin Longevity）的过程中，天然三萜类化合物由于其固有的难溶性和极低的透皮吸收率，一直面临着难以释放其全部生物学潜能的挑战。

NanoActive BENZYL URSOLATE代表了活性成分生物工程领域的一次重大突破。通过将靶向分子修饰（熊果酸苄基化）与先进的亚微米包裹技术产生完美协同，我们创造了一种具备高生物利用度、强效且极其稳定的抗衰老活性物。它从根本上重塑了细胞外基质(ECM)的稳态，带来无与伦比的紧致、抗皱和肌肤密度重塑功效。

2. 科学机制：作用机理

传统的游离熊果酸难以穿透致密的角质层。NanoActive BENZYL URSOLATE通过双重优化策略彻底克服了这一瓶颈：

分子前药策略 (Molecular Prodrug Strategy): 苄基的引入显著增强了熊果酸核心的亲脂性。在穿透肌肤后，内源性表皮酯酶（Endogenous Esterases）会以缓慢的速率逐步裂解酯键，确保活性苷元在真皮-表皮交界处 (DEJ) 实现持续、靶向且受控的释放。
纳米脂质递送系统 (Nanostructured Lipid Delivery): 活性物被精密包裹在基于磷脂的纳米载体系统（粒径 < 100 nm）中，免受配方体系中的过早降解。仿生脂质双分子层结构与角质层细胞间脂质无缝融合，极大促进了毛囊途径和细胞间途径的深层穿透。
ECM 重塑与通路调节 (ECM Remodeling & Pathway Regulation): 一旦精准递送至成纤维细胞，它将作为基质金属蛋白酶（特别是 MMP-1 和 MMP-9）以及人类白细胞弹性蛋白酶 (HLE) 的强效抑制剂。同时，它在基因表达层面显著上调 I 型胶原蛋白、III 型胶原蛋白以及神经酰胺的生物合成，逆转由自然衰老和光老化引起的结构性塌陷。

3. 核心功效亮点

深层抗皱 (Profound Wrinkle Reduction): 通过重新编织真皮纤维网络，在视觉上显著减少鱼尾纹和法令纹的深度与体积。
增强肌肤生物力学特性 (Enhanced Skin Biomechanics): 极大提升肌肤的弹性和紧致度，有效对抗由重力引起的肌肤下垂与松弛。
内源性屏障修复 (Barrier Restoration): 刺激肌肤内源性神经酰胺的产生，加固天然脂质屏障，大幅降低经皮水分流失率 (TEWL)。
抵御炎性衰老 (Inflammaging Defense): 通过精准调节 COX-2炎症通路，展现出强大的抗炎特性，舒缓加速细胞衰老进程的微炎症反应。

4. 技术数据与配方指南

专为现代化妆品配方师倾力打造，NanoActive BENZYL URSOLATE可无缝整合到各种高端化妆品基质中。

INCI 名称: 水, 甘油, 辛酸/癸酸甘油三酯, 磷脂, 苄基熊果酸酯 (Water, Glycerin, Caprylic/Capric Triglyceride, Phospholipids, Benzyl Ursolate)
外观: 半透明至微乳白色的流动液体。
溶解性: 水分散性（在体系中形成稳定的纳米乳液）。
建议添加量: 1.0% – 5.0%
pH 稳定范围: 4.5 – 6.5
配方建议: 建议在配方的冷却阶段（45°C以下）加入，以充分保持脂质体结构的完整性。加入后请避免高剪切均质。本品与绝大多数乳化剂、增稠聚合物以及其他抗衰老活性物（如胜肽、烟酰胺、视黄醇衍生物）具有高度的兼容性。

5. 理想应用场景

密集抗衰老精华与安瓶 (Intensive Anti-Aging Serums & Ampoules)
面部轮廓塑造与提拉面霜 (Skin Contouring and Firming Creams)
医美术后屏障修复乳液 (Post-Procedure Barrier Repair Lotions)
奢华高阶眼部护理配方 (Premium Eye Care Formulations)

用精准的科学提升您的配方维度。请联系我们的技术销售团队获取完整的体内功效数据(In-vivo Data)、临床测试手册和研发样品。

PuriActives®Ursolene™ BZ (熊果酸苄酯)

精准修饰三萜类活性物：深层真皮焕活与结构重建的基石

1. 产品概述

尽管天然五环三萜（如熊果酸）以其卓越的生物活性闻名，但其在化妆品中的应用一直受制于极差的脂溶性、低透皮吸收率以及配方不稳定性（极易结晶）。

Ursolene™ BZ（INCI：熊果酸苄酯）应运而生。通过在熊果酸骨架上引入苄基，我们从根本上改变了该分子的油水分配系数（log P）。这一精准的结构修饰将传统的植物提取物转化为具有高生物利用度的油溶性强效活性物。它精准靶向细胞外基质（ECM）架构，为外源性/内源性老化、弹性流失和屏障受损提供决定性的解决方案。

核心优势：天然来源核心与理性结构设计的完美协同，跨越了制药级精准度与化妆品实际应用之间的鸿沟。

2. 核心生物学通路与作用机制

Ursolene™ BZ通过多靶点机制，在细胞层面延缓组织衰老：

MMP 调控与 ECM 保护：作为基质金属蛋白酶（特指 MMP-1 和 MMP-9）的强效竞争性抑制剂，阻断胶原蛋白和弹性蛋白网络的酶解降解过程。
经由 TGF-β通路的成纤维细胞激活：激活转化生长因子-β(TGF-β) 信号通路，上调 COL1A1和 COL3A1 基因表达，从源头从头合成（de novo）结构蛋白。
缓解炎性衰老 (Inflammaging)：抑制环氧合酶-2 (COX-2) 和脂氧合酶 (LOX) 通路，阻断加速组织衰老的慢性微炎症级联反应。
表皮脂质生物合成：上调丝氨酸棕榈酰转移酶 (SPT) 活性，驱动内源性神经酰胺的生成，进而巩固角质层屏障。