皮肤保湿功效成分纳米载体研发新进展

皮肤功效成分纳米载体具有治疗皮肤病和护肤美容等功效,在经皮给药和化妆品领域具有良好的应用前景。

皮肤功效成分作用于皮肤组织可起到治疗皮肤病或护肤美容的作用,如神经酰胺作用于角质层对过敏性皮炎、特应性皮肤瘙痒症、银屑病等有辅助治疗作用,熊果苷作用于基底层可阻止黑色素生成达到皮肤美白效果,表皮生长因子作用于真皮层可起到加快创面修复速度、促进受损皮肤再生等作用。对于皮肤功效成分,在增强其皮肤渗透时,还需要有效提高其皮肤滞留量,才能更好发挥其功效。纳米载体是以粒径10~1 000 nm 纳米颗粒作为药物载体,将功效成分以包埋、分散、吸附、耦联等方式成为分散体。

纳米载体
特性
经皮给药优势
纳米囊泡 采用生物相容性好、低毒性材料制备 渗透入皮肤深部,促进功效成分皮肤靶向输送
纳米乳 载药量大,脂溶性和水溶性成分均可包载 可透过角质层迅速吸收,促渗能力强、复配性能好
固体脂质纳米粒 采用生物相容性好、低毒性脂质材料制备 促进功效成分皮肤组织高浓度滞留
纳米结构脂质载体 载负量大,稳定性提高 调控药物释放行为,协同防晒
脂质纳米液晶 同时载负亲水和亲脂成分,缓释和控释 与皮肤结构类似,增加皮肤渗透和吸收,保湿效果好,肤感清爽
纳米结晶 增加功效成分的溶解度、溶出速度 减小粒度和增加表面积,增加皮肤粘附性
聚合物胶束 粒径小,可增溶难溶性、疏水性功效成分 增加皮肤渗透、减缓降解
纳米水凝胶 含水率高、比表面积大、装载效率高、稳定性好 易于皮肤渗透

表1 纳米载体经皮给药的特性及优势

近年来研究表明,纳米载体可有效促进皮肤功效成分透过角质层,并显著增加功效成分皮肤滞留,同时,纳米载体能够有效改善难溶活性成分的水分散性,提高活性成分的稳定性,在皮肤疾病治疗和护肤美容等领域显示良好的应用前景。

围绕不同皮肤功效成分,纳米载体的研究和应用近年都取得不同程度的进展。

其中修复皮肤屏障功效成分纳米载体方面,许多皮肤病与表皮屏障功能障碍有关,表皮屏障功能障碍会使皮肤丢失大量水分,导致皮肤干燥、敏感、瘙痒、龟裂等。研究表明,皮肤保湿功效成分纳米载体可以有效增加表皮含水量,恢复皮肤屏障功能,同时对慢性皮肤病如湿疹、特应性皮炎、银屑病等有预防和治疗的作用。

功效成分 纳米载体 作用效果
透明质酸 醇质体 促进功效成分进入皮肤深层组织
透明质酸 纳米结晶 促进功效成分进入真皮,对皮肤细胞无毒性
神经酰胺 脂质体 解决难溶性问题,实现功效成分皮肤靶向输送
甘醇酸 脂质体 降低刺激性,提高皮肤保湿功效
藏花醛 SLN 促进功效成分进入皮肤,有效提高皮肤含水量
天然椰子油 SLN 促进油脂渗透,修复皮肤屏障
米油 纳米乳 快速渗透,提高其保湿功效

表2 修复皮肤屏障功效成分的纳米载体

透明质酸是活性表皮和真皮的重要基质成分,具有皮肤保湿和修复功效,但其分子量大,难以进入深层皮肤。CHEN 等采用透明质酸醇质体通过扰乱角质层致密结构,促进透明质酸进入皮肤深层组织,对照透明质酸磷酸盐缓冲溶液(PBS)停留在皮肤表面无法渗透进入皮肤。MARTINS 等以牛血清蛋白为稳定剂制备透明质酸纳米结晶,研究表明透明质酸纳米结晶可以透过角质层进入真皮层,且对成纤维细胞和角化细胞没有明显毒性。

神经酰胺是角质层皮脂和皮肤细胞间基质的主要成分,是皮肤屏障的重要功效成分。神经酰胺为高结晶性物质,应用于化妆品存在溶解度低、水分散性差、易结晶析出等问题。神经酰胺ⅢB 脂质体有效改善神经酰胺ⅢB 的溶解性和分散性,解决其易析出导致制剂不稳定的问题,同时显著提高神经酰胺ⅢB 的皮肤滞留量,有效改善小鼠皮肤水合能力。

甘醇酸可增加皮肤细胞含水量,使皮肤具有良好的弹性和柔韧性,但其刺激性较强,外用涂抹时会产生刺痛或灼热感。甘醇酸脂质体可有效降低甘醇酸的皮肤刺激性,长时间作用于皮肤充分发挥其保湿功效。

此外,藏花醛、天然椰子油、米油等通过纳米载体包载后均显著提高修复皮肤屏障功效,应用于过敏性皮炎、银屑病、牛皮癣等皮肤疾病的治疗。

本文来自节选自《医药导报》(2018年6月第37卷),陈丹等《皮肤功效成分纳米载体研究进展》。

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