橙皮苷纳米脂质体 Hesperidin Nano-Liposome®

 

橙皮苷（Hesperidin）是一种广泛存在于柑橘类中的类黄酮物质，也是人体普遍容易缺乏的维生素P之一。

橙皮苷特殊的类黄酮性质发挥着抗氧化的作用，减少自由基的生成，起到抗老去皱的作用。还可以通过刺激表皮增殖、分化而增强表皮渗透性屏障稳态，从而修复皮肤屏障。此外，橙皮苷还有美白淡斑、提亮肤色、去黑眼圈、消炎抗菌、护理头发等诸多功效。

皮肤屏障修复

皮肤屏障是人体肌肤的天然卫士，保护身体免受外界刺激，保持体内水分不流失，它包括皮脂膜和角质层两部分。因此皮肤屏障的修复可以从修复皮脂膜和补充细胞间脂质两方面入手。

橙皮苷可以通过刺激表皮增殖、分化以及层状体分泌而增强表皮渗透性屏障稳态，从而修复皮肤屏障。

 

抗老去皱

皮肤衰老由紫外线、空气污染、炎症等多种原因造成自由基增长，从而减弱机体抗氧化能力，导致抗氧化屏障衰竭，出现皱纹。

生物体中的很多过程都会产生自由基，芳香环上的邻位酚羟基可通过氢键参与电子易位，吡喃环上的双键又可以易位芳香环上的电子，橙皮苷这些特殊的类黄酮性质发挥着抗氧化的作用。

 

超氧化物歧化酶（SOD）是一种抗氧化金属酶，在机体氧化与抗氧化平衡中有至关重要的作用。丙二醛（MDA）是体现机体抗氧化能力的重要参数，可反映脂质过氧化的程度和细胞损伤程度。

橙皮苷能够提升SOD活性，降低MDA含量，并增加总抗氧化能力（T-AOC）水平。

长期紫外线照射能引起皮肤细胞产生活性氧（ROS），过量的ROS会破坏机体内氧化与抗氧化系统的平衡。橙皮苷能恢复UVA照射后细胞的增殖活性，降低UVA照射后细胞内的ROS水平，保护细胞结构形态，减缓细胞内胶原的降解速度。

美白淡斑

黑色素是影响皮肤白皙程度的直接原因，黑色素的生成受酪氨酸酶、TRP-1、TRP-2、MITF的影响。橙皮苷可以降低酪氨酸酶、TRP-1和TRP-2蛋白表达。并通过增加磷酸化细胞外信号调节激酶Erk1/2，随后降解MITF，从而抑制黑色素生成酶和黑色素的合成。

 

亮肤去黑眼圈

L值表示肌肤的亮度，橙皮苷纳米脂质体对肌肤有明显提亮肤色的效果。

与对照组相比，橙皮苷纳米脂质体处理的皮肤温度回升幅度更大。橙皮苷可以提高血液流动速度，增强血红素氧合酶-1（HO-1）的表达。

在测量含氧指数的实验中，对照组的数值会先下降再上升，8周后无法回到实验前状态，而实验组表现为平缓的曲线，说明实验组眼周的含氧指数稳定，这大大缓解了黑眼圈问题。

消炎抗菌

炎症是先天免疫系统响应微生物、创伤、化学或物理因素等有害物质对机体损害而产生的一种自然防御反应。炎症的结束，是一个活跃而复杂的过程，涉及细胞因子、抗炎介质等。

橙皮苷可以诱导环氧合酶（COX）活性，减弱炎症细胞因子（如TNF-α、IL-1β、IL-6）的表达，从而起到抗炎作用。

 

TNF-α、IL-1β、IL-6蛋白表达水平通过ELISA测量。结果显示，与对照组相比，橙皮苷处理后的TNF-α、IL-1β、IL-6蛋白表达减少，且呈剂量依赖性下降。


头发护理

在伤口辅料中加入橙皮苷，菌落数明显减少，且随着橙皮苷浓度的增加，菌落数也呈下降趋势。

脱发是很多人都会面临的问题，脱发患者中有很大一部分为脂溢性脱发。头发的生长状态很大程度取决于头皮的健康程度，证明头皮健康才是头发健康的根源所在。

橙皮苷可以促进头皮的血液循环，保持头皮血液畅通，同时修护受损头皮屏障，有效提升头皮耐抗性，激发头皮活力。

橙皮苷给HMI增长带来明显的变化，有效提高头发质量。结果显示，80%参与者的头发密度出现改善的迹象。

应用

由于橙皮苷溶解度低，稳定性差，配伍性差、容易变色，皮肤不易吸收、生物利用度低，浦瑞生物医药利用专有的新型纳米传输技术（NDS）制成橙皮苷纳米脂质体（Hesperidin Nano-Liposome®）。稳定性好、安全性高，配伍性好、适合各种配方，产品吸收效果好、生物利用度高。可以广泛应用于舒缓修复、抗老去皱、美白淡斑、抗菌消炎、去黑眼圈、头发护理等产品，且对乳液膏霜配方、凝胶配方、水剂配方均兼容。

产品名称：纳米包裹橙皮苷，橙皮苷纳米脂质体，水溶性橙皮苷

Product Name：NanoActive Hesperidin®，Hesperidin Nano-Liposome® ，Water-Soluble Hesperidin®

 

 

白藜芦醇固态脂质体

白藜芦醇（Resveratrol，简称Res）是非黄酮类多酚有机化合物，日本人Tokaoka于1940年首次从毛叶藜芦(Veratrum grandiflorum)的根部分离得到。Res不仅对紫外线辐射和氧化应激引起的皮肤损伤具有保护作用，而且能够有效消炎抗菌、镇痛修复、美白淡斑。此外，对许多皮肤疾病具有预防和治疗作用，还能促进头发生长。

抗老去皱

皮肤老化是自然老化与光老化的结合，受到众多因素的影响。白藜芦醇可以使sirtuins（SITR1–SITR7）的目标去乙酰化，调节survivin（凋亡基因家族抑制剂）的表达，发挥抗衰老作用。还能下调参与光老化的重要转录因子，抑制成纤维细胞MMP的表达，维持真皮胶原蛋白。此外，Res可以激活雌激素受体β（ERβ），增强皮肤的弹性与活力。

 

白藜芦醇抑制PDE活性并通过Epac1诱导cAMP信号传导，从而激活PLCε，导致Ca2+通过Ryr2 Ca2+通道释放，最终激活CamKKβ–AMPK通路。CR通过增加胰高血糖素和儿茶酚胺水平来增加 cAMP 水平，从而激活 AC 活性和 cAMP 产生。AMPK 通过增加 PGC–1a 表达、NAD+ 水平和 Sirt1 活性来增加线粒体的生物发生和功能。

 

白藜芦醇在PKA siRNA存在下增加AMPK和ACC的磷酸化，同时增加EPac的活性。

L–抗坏血酸（AsA）是人体内一种重要的抗氧化剂，而大多数细胞内转运的脱氢抗坏血酸（DHA）会被还原为AsA。Res可以通过激活DHA来增强细胞内AsA的积累。

 

美白淡斑

 

环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)、蛋白激酶 C (PKC) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路诱导与黑色素生成相关的几个基因的转录因子激活，并导致黑色素细胞增殖和黑色素合成。白藜芦醇不仅抑制这些信号通路，还直接抑制酪氨酸酶活性。

 

 

用10–100μM白藜芦醇处理正常人黑色素细胞24小时。结果显示，白藜芦醇激活MAPK，有效增加了ERK的磷酸化，同时降低了MITF和酪氨酸酶的水平。Res能够抑制黑色素合成与沉积。

 

 

抗菌祛痘

Res刺激cathelicidin antimicrobial peptide（CAMP）产生，增加sphingosine–1–phosphate（S1P）的含量，导致NF–κB→ C/EBPα途径的激活。NF–κB 通过 Thr 222/226 的磷酸化刺激 C/EBPα 的p38MAP激酶活化。

C/EBPα 与 CAMP 的 5‘–上游启动子区域结合以上调 CAMP 表达，从而增强人角质形成细胞中CAMP的产生。Res还刺激细胞分泌 CAMP/LL–37，增强表皮的抗菌防御。

 

 

痤疮丙酸杆菌是一种革兰氏阳性厌氧菌，与寻常痤疮密切相关。痤疮丙酸杆菌在堵塞的毛囊中生长，会释放化学引诱物，刺激炎症反应，产生痤疮、粉刺。白藜芦醇对痤疮丙酸杆菌具有抗菌活性。痤疮丙酸杆菌与不同浓度的白藜芦醇一起孵育48小时，并以不同的稀释度接种，表明较高浓度的白藜芦醇下细菌菌落数量减少。

 

 

头发护理

脱发是指头皮某些部位的头发脱落或不再生长的一种情况，它是由遗传因素和多种外部因素引起的，如工作压力、情绪变化、激素分泌等。

白藜芦醇能够促进人毛囊乳头细胞（hDPCs）的增殖，抵御氧化应激。从而促进毛囊的产生，加速头发生长，抑制头发退化和脱落。

第0天，三组患者的背部脱毛区皮肤呈粉红色，表明他们的毛囊处于毛发休止期。第7天开始，三组患者的皮肤颜色开始发生变化，从粉红色到灰黑色再到黑色。

Res组的皮肤颜色较对照组更深，但是两组结果均无显著差异。第14天，Res对小鼠毛发的促进作用开始明显。第18天，Res治疗的小鼠背部皮肤充满了头发，且长度大于未经处理的小鼠。

 

结果显示，Res组毛干每一天的生长速度都明显快于对照组。并且Res组进入退行期的速度较慢，对照组进入退行期较快，毛纤维远端收缩，毛球（包括基质和毛发真皮乳头）体积缩小。

此外，Res增加了毛囊中的Ki67+细胞，但对TUNEL+凋亡细胞无影响。这些结果都表明，Res促进毛干生长并延长毛囊的生长期。

 

hDPCs的增殖在头发生长和头发周期过程中是必不可少的，因此被认为是HFs的关键调节剂。采用DCFH–DA作为荧光探针检测Res对hDPCs中ROS产生的保护能力，H2O2诱导细胞内ROS的产生。

12h后，H2O2处理的细胞平均荧光强度明显高于对照组，但Res预处理24h后抑制了细胞ROS含量的增加，Res组的平均荧光强度明显低于H2O2组。因此Res对H2O2诱导的hDPCs氧化损伤具有保护作用。

消炎镇痛修复

 

TRPV1被辣椒素、质子或热激活，会导致体内疼痛。TRPA1是转导机制的重要组成，环境刺激（AITC、大麻素等）通过该机制引发炎症性疼痛。两者都是检测和调节痛觉的关键分子，白藜芦醇对这两个与疼痛相关的TRP通道具有调节作用。

白藜芦醇可以有效缓解慢性收缩行损伤（CCI）和神经伤害性疼痛。

 

注射白藜芦醇5min后，有害的机械刺激（15–60g）诱发的SpVc WDR神经元活动被抑制，但是在大约20min内恢复到控制水平。

与对照组相比，注射白藜芦醇后，由有害刺激诱发的SpVc WDR神经元的平均电率显著降低，且呈剂量依赖性。

 

治疗皮肤疾病

许多皮肤状况都源于紫外线辐射和氧化应激，白藜芦醇能够抵御有害环境的刺激。作为抗氧化剂和抗诱变剂介导炎症作用，抑制环氧合酶和氢过氧化物酶功能，同时增强UVB介导的细胞凋亡诱导。对皮肤老化和皮肤癌在内的皮肤疾病具有良好的应用前景。

应用

由于白藜芦醇溶解度低，易被氧化、容易变色，皮肤不易吸收、生物利用度低，浦瑞生物医药利用专有的新型纳米传输技术（NDS）制成纳米包裹白藜芦醇（NanoActive Resveratrol）。稳定性好、安全性高，配伍性好、适合各种配方，产品吸收效果好、生物利用度高。可以广泛应用于抗老去皱、美白淡斑、抗菌消炎、控油祛痘、抗敏镇痛、疤痕修复、头发护理等产品，且对乳液膏霜配方、凝胶配方、水剂配方均兼容。

产品名称：

纳米包裹白藜芦醇，白藜芦醇纳米脂质体，水溶性白藜芦醇

Product Name：

NanoActive Resveratrol，Nano–Liposomal Resveratrol，Water–Soluble Resveratrol

CAS: 501–36–0

 

纳米包裹白藜芦醇 NanoActive Resveratrol

 

白藜芦醇（Resveratrol，简称Res）是非黄酮类多酚有机化合物，日本人Tokaoka于1940年首次从毛叶藜芦(Veratrum grandiflorum)的根部分离得到。Res不仅对紫外线辐射和氧化应激引起的皮肤损伤具有保护作用，而且能够有效消炎抗菌、镇痛修复、美白淡斑。此外，对许多皮肤疾病具有预防和治疗作用，还能促进头发生长。更多阅读→

PuriActives® 壬二酰胺 MEA

 

 

PuriActives® 壬二酰胺 MEA是一种新型的皮脂平衡剂，适用于油性与脂溢性皮肤的护理。PuriActives® 壬二酰胺 MEA是一种壬二酸衍生物，水溶性好，具有与壬二酸相同的生物活性，但没有壬二酸固有的难溶于水/油、破坏乳化体系、效果难以发挥、刺激性高等缺点。PuriActives® 壬二酰胺 MEA是100%单体，不致痒、 不刺激、不会导致皮肤发红过敏、不会让皮肤过于干燥。

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PuriActives®水溶性根皮素 PuriActives® Water-Soluble Phloretin

 

随着生活水平的提高，社会审美角度的进步，女性对于自己容貌的要求也越来越高。作为中国女性的传统审美标准之一，美白一直是大多数爱美中国女性的追求。即使对于不以美白为追求的欧美女性，也有很大一部分希望通过使用功能性美白护肤品，解决雀斑、黄褐斑等色素沉着问题，美白产品在国内外均具有巨大的市场价值。

查耳酮属于酚类化合物的黄酮类。它们形成了最大的生物活性天然产品组之一。天然存在的查耳酮具有潜在的抗癌、抗炎、抗菌、抗氧化和抗寄生虫特性。既往研究显示，此类化合物能促进皮肤新陈代谢，清除自由基，抑制黑色素生成，为常见的美白护肤品添加剂，大量查耳酮已被用于化妆品行业中，如新橙皮苷二氢查耳酮(NHDC)。根皮素(phloretin)为具有二氢查尔酮结构的黄酮类化合物，具有多种生理活性。目前已探明的活性有抗氧化、抑菌、抑制肿瘤细胞增殖、抑制酪氨酸酶活性、抗炎等活性，并且根皮素对人体安全无毒，广泛应用于食品、药品、化妆品等领域。

根皮素具有显著的抑制酪氨酸酶活性能力。根皮素对酪氨酸酶抑制率优于曲酸和熊果苷，与曲酸和熊果苷复配，抑制率可达到100%。构效关系表明，对于查耳酮类化合物来说，芳环上羟基的位置对酪氨酸酶抑制活性影响最大；与A环相比较，B环被2′,4′-间苯二酚羟基取代对抑制活性有重要影响，A环和B环都被间苯二酚羟基取代，活性可以进一步增强。如2,4,2′,4′-四羟基查耳酮，其在A环的2位和4位，B环的2′位和4′位被羟基取代，是目前得到的活性最好的化合物。由此可见，根皮素具有良好的抑制酪氨酸酶活性与其结构中的4个酚羟基息息相关。

根皮素强抗氧化活性得益于其独特的二氢查耳酮活性结构，A环2′位及6′位的羟基对其抗氧化活性有重要的贡献。研究发现根皮素的抗氧化特性取决于其结构中独特的2′,6′-二羟基苯乙酮结构，二氢查尔酮类化合物均比与其拥有相应结构的黄酮类化合物具有更好的抗氧化活性。

根皮素具有出色的免疫抑制及抗炎作用。在对脂多糖刺激小鼠巨噬细胞RAW264.7的研究中发现，根皮素能显著抑制氧化氮，前列腺素E2、IL-6、TNF-α及iNOS和COX-2的水平，同时抑制NF-JB亚基p65蛋白的核转位，而在MAPK途径降低磷酸化。

根皮素以其极强的酪氨酸酶抑制能力，已经作为新型天然美白剂在化妆品行业得以广泛应用。根皮素水溶性极差，在应用时存在严重问题。

PuriActives®水溶性根皮素是利用纳米传输技术开发的一种新型天然美白、祛斑、抗衰原料，可以口服、亦可外用。具有生物活性高、安全性好、方便易用用等特点。

产品名称：根皮素纳米脂质体，水溶性根皮素

Product Name：Phloretin Nano-Liposome; Water-Soluble Phloretin

INCI名：根皮素

英文INCI名：Phloretin

CAS: 60-82-2

PuriActives®水溶性新橙皮苷二氢查耳酮 PuriActives® Water-Soluble NHDC

 

 

随着生活水平的提高，社会审美角度的进步，女性对于自己容貌的要求也越来越高。作为中国女性的传统审美标准之一，美白一直是大多数爱美中国女性的追求。即使对于不以美白为追求的欧美女性，也有很大一部分希望通过使用功能性美白护肤品，解决雀斑、黄褐斑等色素沉着问题，美白产品在国内外均具有巨大的市场价值。更多阅读→